Conjugados enlazadores del fármaco auriestatina.

Un compuesto que tiene la fórmula:

L-(LU-D)p

o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables;



en la que L es la unidad de ligando, LU es una unidad enlazadora y D es una unidad de fármaco, L es un péptido, un polipéptido o una proteína que se unen específicamente a una población de células diana;

LU tiene la fórmula -Aa-Ww-,

Ww es una secuencia de w seleccionada independientemente de aminoácidos dirradicales, que comprende un aminoácido natural unido a un aminoácido no natural, en donde el W proximal a la unidad de fármaco (W1) está unido mediante un enlace peptídico a la unidad de fármaco, con la condición de que W1 no pueda formar una amida secundaria con el aminoácido del extremo C de D y que el enlace peptídico pueda escindirse mediante una proteasa intracelular,

w es un número entero comprendido entre 2 y 12,

A es una unidad ensanchadora, y

a es 1 o 2;

p es un número entero de 1 a 20; y

D tiene la fórmula:**Fórmula**

en la que la línea ondulada indica el enlace peptídico con LU;

R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -H y alquilo-C1-C8, con la condición de que ambos R1 y R2 no sean -H;

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -alquilo C1-C8, carbociclo-C3-C8, -arilo, -alquil C1-C8 arilo, -X1-(carbociclo C3-C8), heterociclo-C3-C8 y -X1- (heterociclo C3-C8);

R4 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -alquilo C1-C8, -carbociclo C3-C8, -arilo, -X1-arilo, -alquil C1-C8-(carbociclo C3-C8), -heterociclo C3-C8 y -X130 -(heterociclo C3-C8);

R5 se selecciona entre el grupo que consiste en -H y metilo;

o R4 y R5 forman conjuntamente un anillo carbocíclico y tiene la fórmula -(CRaRb)n- en la que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste de -H y -alquilo C1-C8 y n se selecciona del grupo que consiste en 2, 3, 4, 5 y 6;

R6 se selecciona entre el grupo que consiste en -H y alquilo C1-C8;

R7 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, -arilo, -X1-arilo, -X1-(carbociclo C3-C8), -heterociclo C3-C8 y -X1-(heterociclo C3-C8);

cada R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, -OH, -alquilo C1-C8, -carbociclo C3-C8 y -O-(alquilo C1-C8);

R12 se selecciona entre H, -alquilo C1-C8, arilo, -X1-arilo, carbociclo C3-C8, -X1-(heterociclo C3-C8), -alquileno C1-C8, NH2, -heterociclo C3-C8 y -X1-(heterociclo C3-C8), y

cada X1 es independientemente -alquileno C1-C10.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14182732.

Solicitante: SEATTLE GENETICS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 21823 30TH DRIVE, S.E. BOTHELL, WA 98021 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: DORONINA,Svetlana, SENTER,PETER, BOVEE,TIMOTHY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • A61K47/65
  • A61K47/68
  • C07K5/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

PDF original: ES-2647927_T3.pdf

 

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