Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

o una sal, un isótopo,

un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros, un tautómero o un éster del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde:

A es un grupo alquileno (C1-C2);

A1 es alquileno (C1-C5), alquenileno (C2-C5), alquinileno (C2-C5), arileno, heteroarileno, cicloalquileno, heterocicloalquileno, aril-alquileno (C1-C2), heteroarilalquileno (C1-C2), cicloalquilalquileno (C1-C2) o heterocicloalquilalquileno (C1-C2), en donde un átomo de carbono sp3 de A1 está opcionalmente reemplazado por -O-, -S(O)n-, -NH- o -N(alquilo (C1-C4))-, y en donde un átomo de carbono sp3 o sp2 de A1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, arilalquilo (C1-C4), cicloalquilalquilo (C1-C4), heterocicloalquilalquilo (C1-C4), arilheterocicloalquilalquilo (C1-C4), -OR9, -SR9, -S(O)R9, -S(O)2R9 y -N(R9)2; A2 es -CH(R8)-arileno o -CH(R8)-heteroarileno;

L1 es -O-C(O)-, -O-CH2-, -NR11-C(O)-, -NR10-CH2-, -NH-C(R10)2- o -NH-S(O)2-, en donde cada R10 es independientemente H, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alquenilo (C1-C4) o cicloalquilo; y R11 es alquilo (C1- C4), haloalquilo (C1-C4), alquenilo (C1-C4) o cicloalquilo;

X1 es -O-, -NH- o -N(CH3)-;

R1 y R2, cuando se toman junto con el carbono al que están unidos, forman -C(≥O)-;

R3 es H o alquilo (C1-C4) que está opcionalmente sustituido con halo, ciano, hidroxilo o alcoxi (C1-C4);

R4a y R4b son independientemente H, alquilo (C1-C8), arilo, arilalquilo (C1-C4), heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo (C1-C4), cicloalquilo o cicloalquilalquilo (C1-C4), en donde cada R4a y R4b está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en ciano, - COOH, halo, hidroxilo, amino, alcoxi (C1-C8), monoalquilamino (C1-C8), dialquilamino (C1-C8), arilo y heteroarilo;

R5a y R5b son independientemente H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C8), arilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, arilalquilo (C1-C4), cicloalquilalquilo (C1-C4) o heterocicloalquilalquilo (C1-C4), en donde cada R5a y R5b está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en -N3, ciano, -COOH, halo, hidroxilo, amino, monoalquilamino (C1-C8), dialquilamino (C1-C8), alcoxi (C1-C8), arilo y heteroarilo, o

R5a y R5b forman juntos un espirociclo que tiene Fórmula (a):**Fórmula**

en donde uno o más átomos de carbono en el anillo de Fórmula (a) se reemplazan opcionalmente por un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, y en donde un átomo del anillo de Fórmula (a) tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en oxo, ≥N-alcoxi (C1-C4), halo, hidroxilo, -NH2, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), -OC(O)R9, -C(O)2R9 y -S(O)2R9;

R6a y R6b son independientemente H, hidroxilo, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C8), -CH2CH2CR9(≥N-alcoxi (C1-C4)), arilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, -SR9, -S(O)R9, -S(O)2R9 y -N(R9)2, en donde cada uno de R6a y R6b está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halo, hidroxilo, ciano, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, monoalquilamino (C1-C8), dialquilamino (C1-C8), -NHS(O)R9, -NHC(O)R9 y alcanoílo (C1-C8); o R6a y R6b forman juntos un espirociclo que tiene Fórmula (a);

cada R8 es independientemente H o metilo;

cada R9 es independientemente H, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4);

cada n es independientemente 0, 1 o 2; y

m es 1, 2, 3, 4 o 5.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/044812.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, DEAN,David,Kenneth , LAZARIDES,Linos, POULLENNEC,KARINE G, SCHRIER,ADAM JAMES, ACIRO,CAROLINE, STEADMAN,VICTORIA ALEXANDRA, KEATS,ANDREW JOHN, SIEGEL,DUSTIN SCOTT, JANSA,PETR, CHIVA,JEAN YVES, HIGHTON,ADRIAN, WATT,GREG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/504 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que forman parte de sistemas cíclicos puenteados.
  • A61K38/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • A61K38/12 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos cíclicos.
  • A61K38/15 A61K 38/00 […] › Depsipéptidos; Sus derivados.
  • A61K39/05 A61K […] › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › Corynebacterium; Propionibacterium.
  • A61K39/29 A61K 39/00 […] › Virus de la hepatitis.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P31/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus ARN.
  • C07D487/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D498/08 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.
  • C07D498/18 C07D 498/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07D498/22 C07D 498/00 […] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07K5/02 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

PDF original: ES-2672480_T3.pdf

 

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