Péptidos citotóxicos y conjugados de estos.
Un compuesto o estereoisómero de este que tiene la estructura de Fórmula (I)**Fórmula**
donde:
**Fórmula**
R1 es o
R2 es metilo, etilo, isopropilo o sec-butilo;**Fórmula**
R3 es o ;
R4 es -OH, alcoxi C1-C6, -N(R14)2, -R16, -NR12(CH2)mN(R14)2, -NR12(CH2)mR16, -NHS(O)2R11, o ;**Fórmula**
R5 es alquilo C1-C6, -C(=O)R11, -(CH2)mOH, -C(=O)(CH2)mOH, -C(=O)((CH2)mO)nR12, -((CH2)mO)nR12 o alquilo C1-C6 que se sustituye opcionalmente con -CN, -C(=O)NH2 o de 1 a 5 hidroxilos;
R8 es H;
cada R11 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C6 y alquilo C1-C6 que se sustituye opcionalmente con de 1 a 5 hidroxilos;
cada R12 se selecciona independientemente a partir de H y alquilo C1-C6;
R13 es tetrazolilo, imidazolilo sustituido con fenilo, oxadiazolilo sustituido con fenilo, pirazolilo, pirimidinilo**Fórmula**
o o -CH2S(=O)2NH2;
cada R14 se selecciona independientemente a partir de H y alquilo C1-C6;
R16 es un heterocicloalquilo de 4-8 miembros sin sustituir conectado en N que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N y O;
R19 es H o alquilo C1-C6;
cada m se selecciona independientemente entre 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 y 10, y
cada n se selecciona independientemente entre 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17 y 18,
o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/070800.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: UNO, TETSUO, WANG,XING, WAN,YONGQIN, GEIERSTANGER,BERNHARD, OU,WEIJIA, GRUNEWALD,JAN, JIN,YUNHO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/50 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › estando el ingrediente no-activo químicamente unido al ingrediente activo, p. ej. conjugados polímero-fármaco.
- C07K5/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.
PDF original: ES-2758506_T3.pdf
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