Péptidos citotóxicos y conjugados de estos.

Un compuesto o estereoisómero de este que tiene la estructura de Fórmula (I)**Fórmula**

donde:

**Fórmula**

R1 es o

R2 es metilo, etilo, isopropilo o sec-butilo;**Fórmula**

R3 es o ;

R4 es -OH, alcoxi C1-C6, -N(R14)2, -R16, -NR12(CH2)mN(R14)2, -NR12(CH2)mR16, -NHS(O)2R11, o ;**Fórmula**

R5 es alquilo C1-C6, -C(=O)R11, -(CH2)mOH, -C(=O)(CH2)mOH, -C(=O)((CH2)mO)nR12, -((CH2)mO)nR12 o alquilo C1-C6 que se sustituye opcionalmente con -CN, -C(=O)NH2 o de 1 a 5 hidroxilos;

R8 es H;

cada R11 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C6 y alquilo C1-C6 que se sustituye opcionalmente con de 1 a 5 hidroxilos;

cada R12 se selecciona independientemente a partir de H y alquilo C1-C6;

R13 es tetrazolilo, imidazolilo sustituido con fenilo, oxadiazolilo sustituido con fenilo, pirazolilo, pirimidinilo**Fórmula**

o o -CH2S(=O)2NH2;

cada R14 se selecciona independientemente a partir de H y alquilo C1-C6;

R16 es un heterocicloalquilo de 4-8 miembros sin sustituir conectado en N que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N y O;

R19 es H o alquilo C1-C6;

cada m se selecciona independientemente entre 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 y 10, y

cada n se selecciona independientemente entre 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17 y 18,

o una sal farmacéuticamente aceptable de este.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/070800.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: UNO, TETSUO, WANG,XING, WAN,YONGQIN, GEIERSTANGER,BERNHARD, OU,WEIJIA, GRUNEWALD,JAN, JIN,YUNHO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/50
  • C07K5/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

PDF original: ES-2758506_T3.pdf

 

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