Síntesis de compuesto antivírico.

Un proceso de preparacion de un compuesto de formula I:**Fórmula**

o una de sus sales farmaceuticamente aceptables,

que comprende:

(A) acoplamiento de un compuesto de formula (i)**Fórmula**

con un compuesto de formula (ii)**Fórmula**

en presencia de un catalizador metalico y una base para proporcionar un compuesto de formula (iii) o una de sus sales:**Fórmula**

(B) desproteccion de un compuesto de formula (iii) para dar lugar a un compuesto de formula (iv):**Fórmula**

o una de sus sales

(C) puesta en contacto del compuesto de formula (iv) con acido (S)-2-(metoxicarbonilamino)-3-metilbutanoico:

para dar un compuesto de formula I, en donde

cada PG es independientemente un grupo protector de amina;

Y y Z estan seleccionados independientemente entre Br y -B(OR)(OR'), en donde cuando Y es -B(OR)(OR'), entonces Z es Br, e

Y es Br, entonces Z es -B(OR)(OR'); y

R y R' estan seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-8 lineal o ramificado,

o R y R' juntos representan un alquileno-C1-8, un cicloalquileno-C3-8 o un arileno-C6-12 lineales o ramificados,

en donde cualquier alquilo, alquileno, cicloalquileno o arileno esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo-C1-6, -C(O)N(alquilo-C1-6)2 y

-C(O)O(alquilo-C1-6).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/044148.

Solicitante: Gilead Pharmasset LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SCOTT,ROBERT WILLIAM, VITALE,JUSTIN PHILIP, MATTHEWS,KENNETH STANLEY, TERESK,MARTIN GERALD, FORMELLA,ALEXANDRA, EVANS,JARED WAYNE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D403/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2587782_T3.pdf

 

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