CIP-2021 : A61K 31/4439 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo,
p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4439 · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
(en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por
(en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A);
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…
Derivados de etinilo como antagonistas de los receptores metabotrópicos del glutamato.
(18/05/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, STADLER, HEINZ, RICCI, ANTONIO, MARTIN,RAINER E, LINDEMANN,LOTHAR, RUEHER,DANIEL.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
Y es N o CH;
R1 es hidrógeno, flúor o cloro; y
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2628206_T3.pdf
(18/05/2016) Un compuesto según la Fórmula IA o IB, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
el símbolo con la letra 5 B circundada representa el anillo B, y el anillo B es un fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno;
n es un número entero seleccionado de 0 a 3;
cada JB se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, un grupo alifático C1-6, -ORB o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada grupo cicloalifático C3-8 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3;
cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho…
Nuevo agente antiplaquetario.
(18/05/2016) Compuesto representado por la fórmula IIa:**Fórmula** donde
Xa es N, o CH,
R1e es un alquilo opcionalmente sustituido con un arilo o un halógeno; un alcoxi opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquiltio opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquenilo; ciano; un cicloalquilo; un halógeno; o un amino opcionalmente sustituido con 1 o 2 alquilos,
R1f es hidrógeno, un alquilo, un alcoxi, hidroxilo, ciano o un halógeno,
R21 es un heteroarilo opcionalmente sustituido,
R31 es un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido,
…
Comprimido recubierto que se disgrega por vía oral.
(11/05/2016). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: HORIUCHI, YASUHIDE, TAKAKI,Suguru, OHTA,Kotoe.
Comprimido recubierto estable que se disgrega por vía oral que contiene un fármaco, en el que dicho comprimido está recubierto con una capa de recubrimiento que contiene una sustancia soluble en agua y una resina de alcohol polivinílico con un contenido del 10 al 60% en peso en base al peso de dicha capa de recubrimiento, y caracterizado por el hecho de que la proporción en peso de dicha resina de alcohol polivinílico en dicha capa de recubrimiento con respecto a dicha sustancia soluble en agua es de 1:0,1 a 1:9, en el que dicha sustancia soluble en agua es, como mínimo, una entre maltosa, maltitol, sorbitol, xilitol, fructosa, glucosa, lactitol, isomaltosa, lactosa, eritritol, manitol, trehalosa y sacarosa, y caracterizado por el hecho de que dicha capa de recubrimiento se disgrega en la cavidad oral en menos de 18 segundos y dicho comprimido recubierto que se disgrega por vía oral se disgrega en la cavidad oral en menos de 60 segundos.
PDF original: ES-2572761_T3.pdf
Polimorfos de un antagonista del receptor mglur5.
(27/04/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MEIER,ROLAND, MOOG,REGINA, GRASSMANN,OLAF, KUANG,Shan-Ming, CLEARY,Thomas P, GLOMME,ALEXANDER, ROHRER,FRANZISKA E, MILLER,DOREEN, YANG,JASON.
Forma cristalina de la sal monosulfato de 2-cloro-4-[1-(4-fluoro-fenil)-2,5-dimetil-1H-imidazol-4-iletinil]-piridina, caracterizada por al menos tres picos seleccionados de los siguientes picos de la difracción de rayos X obtenidos con una radiación de CuKα en 2θ (2Theta (grados)) ≥ 9,8, 13,4, 14,2, 18,1, 18,9, 19,6, 22,6, 22,9, 25,7, 27,1 y 29,9 (± 0,2º 2Theta).
PDF original: ES-2577391_T3.pdf
Preparación sólida que contiene un sensibilizador de insulina.
(27/04/2016). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: NAKAMURA, KENJI, KIYOSHIMA,Kenichiro , KAWANO,TETSUYA, MISAKI,MASAFUMI.
Una preparación sólida que comprende las siguientes parte y parte :
1) una parte que contiene partículas recubiertas, en donde las partículas que contienen pioglitazona o una sal de la misma están recubiertas con lactosa; y
2) una parte que contiene glimepirida.
PDF original: ES-2576258_T3.pdf
Nuevos compuestos bicíclicos sustituidos como inhibidores de bromodominio.
(27/04/2016) Un compuesto de fórmula:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo,
en donde
D1 es un isoxazol o pirazol, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de deuterio, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), amino, halógeno, amida, CF3, CN, -N3, cetona (C1-C4), -S(O)alquilo(C1-C4), - SO2alquilo(C1-C4), -tioalquilo (C1-C4), -COOH, y/o éster,
en el que dicho alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), amino, amida, cetona (C1-C4), -S(O)alquilo(C1-C4), -SO2alquilo(C1-C4) -tioalquilo (C1-C4), y el éster puede estar opcionalmente sustituido con uno o más hidrógeno, F, Cl, Br, -OH, -NH2, - NHMe, -OMe, -SMe, oxo y/o tio-oxo;
X está presente y se selecciona de -(NH)-, -O-, -NHCRxRy-, -NHSO2-, -CRxRyNH-; y
Rx y Ry se…
Derivados de 2-fenil-1,3-oxazol y 5-fenil-1,2,4-oxadiazol para el tratamiento de diabetes.
(20/04/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUMOTO,KOJI, YAMANOI,SHIGEO, NAMIKI,HIDENORI, OCHIAI,YUICHI, HOSHINO,MADOKA.
Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
el anillo A representa**Fórmula**
* representa el sitio de unión con el anillo de benceno,
X representa CH o N,
R1 representa -C(≥O)-NH-R5, -NH-C(≥O)-NH-R5 o -S(≥O)2-R5,
R2 representa -F o -H
R3 representa -CH3 o -C2H5
R4 representa**Fórmula**
R5 representa -H, o representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, o**Fórmula**
cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 -OH,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2640667_T3.pdf
Derivados de tetrazolona.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es n-propilo, iso-butilo, ciclopropilo, 3-fluorofenilo, 6-cloropiridin-3-ilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-trifluorometoxifenilo, 2-(trifluorometil)fenilo, 3-(trifluorometil)fenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,5-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 2,3-diclorofenilo, 1-metilindolilo o 3-bromofenilo;
R2 es -C(O)NR3R4 o R5;
uno de R3 y R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxialquilo y el otro es -(CH2)n-R6; o
R3 y R4, junto con el…
Derivados de triazol como inhibidores de SCD.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**fórmula**
en donde:
X representa -CONH-, -NHCO- o -CH2NH-;
R1 representa fenilo sustituido con dos grupos independientemente seleccionados de halógeno;
R2 representa hidrógeno, -alquilo C1-6 o -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3);
R3 representa:
-heteroarilo C5-9 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionados de: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-6, -CO2R4, -C(≥O)NR5R6, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-NR7R8, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -C(≥O)NH- (alquil C1-3)-OH, -C(≥O)R9, -(alquil C1-6)-OH, -CHO, -(alquil C1-3)-CO2(alquilo C1-3), -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -halogenoalquilo C1-6, -O-halogenoalquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-6, -cicloalquilo C3-6, o halógeno, en donde heteroarilo C5-9 significa un grupo cíclico aromático que contiene de 5 a 9…
Derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona y su uso en el tratamiento de enfermedades.
(13/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GUAGNANO, VITO, RUEEGER,HEINRICH, COTESTA,Simona, BLANK,JUTTA.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo,**Fórmula**
en la que
A es**Fórmula**
B es**Fórmula**
C se selecciona de:**Fórmula**
y
R1 se selecciona de metilo y cloro;
R2 se selecciona de cloro y fluoro;
R3 se selecciona de metilo y ciclopropilo; y R4 se selecciona de H; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con - OH u -O-alquilo (C1-C4); ciclopropilo;**Fórmula**
o
R3 es:**Fórmula**
y R4 se selecciona de H; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); y ciclopropilo; R5 es H;
R6 es -O-alquilo (C1-C4);
R7 se selecciona de H y metoxi;
y * indica el punto de unión con el resto de la molécula.
PDF original: ES-2650562_T3.pdf
Agente de blanqueamiento cutáneo y preparación cutánea externa.
(13/04/2016). Solicitante/s: SHISEIDO COMPANY, LTD.. Inventor/es: SATO, KIYOSHI, HANYU,NAOTO, SAITO,TOMOKO, SHIBATA,TAKAKO, OGINO,KIMIHIRO.
Utilización no terapéutica como agente de blanqueamiento cutáneo de un compuesto de pirimidilpirazol representado por la fórmula o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que R1 R3, R4 y R6 son cada uno independientes entre sí C1-3 alquilo; y R2 y R5, son cada uno independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o C1-3 alquilo.
PDF original: ES-2582227_T3.pdf
Compuestos de piridilo sustituidos con tiazolilo o tiadiazolilo útiles como inhibidores cinasa.
(13/04/2016) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es N o C-R7;
R es R1, halógeno, ciano, nitro, -O-R1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2- R1, -NR11C(-O)-R1, -NR11C(≥O)NR11-R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2-R1, o -NR11-R1;
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene de 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que…
Derivados de imidazo-oxadiazol e imidazo-tiadiazol.
(13/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X indica O o S,
U se selecciona de
(i) un anillo de fenilo que puede estar sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6, halógeno, CN
(ii) un sistema heterocíclico insaturado o aromático de 5 ó 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S, que puede estar sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6, halógeno, CN,
(iii) un enlace sencillo.
T indica -NR5-, -NR5CO-, -CONR5, -NR5-CO-NR5, -CO
W se selecciona de
(i) un alquileno C1-C6 lineal o ramificado en el que de 1 a 2 átomos de H pueden reemplazarse por un anillo de fenilo, halógeno,…
Agente para blanqueamiento y preparación cutánea externa.
(13/04/2016) Utilización no terapéutica como agente de blanqueamiento cutáneo de un compuesto heterocíclico representado por la fórmula o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
en la que
X1, X2, y X3, son cada uno, independientemente entre sí, CR2 o N;
R1, R2, y R3, son cada uno, independientemente entre sí, H, alquilo c1-6, alcoxi c1-6, SH, OH, o NRbRc, donde Rb y Rc son cada uno, independientemente entre sí, H, alquilo c1-6, o hidroxi-alquilo c1-6, o NRbRc formando un heterociclo de 5 o 6 elementos saturado o insaturado;
B es un grupo representado por la fórmula (B1) o (B2), en la que cuando X1 ≥ X2 ≥ X3 ≥ CR2, B es el grupo representado por la fórmula (B1):
en la que
uno de Y1 e Y2, es N, y siendo el otro CR5;
R4, R5, y R6 son cada uno independientemente H, alquilo c1-6, alcoxi c1-6,…
(06/04/2016). Solicitante/s: NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: ASANUMA, HAJIME, SATO, NAGAAKI, OKADA,TAKUMI, CHONAN,TOMOMICHI, KURODA,SHOICHI, IMAI,YUDAI, KAWAGUCHI,TAKANORI, FUSEGI,KEIKO, BOHNO,MASAHIRO, MONMA,SOUICHI, SASAKO,SHIGETADA, MIZUTANI,MARIE, ITOH,SHIN, OTA,HIROFUMI, ISHIYAMA,SEISHI.
Un compuesto de 2-piridona representado por la fórmula [1]:**Fórmula**
o un tautómero del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2641469_T3.pdf
Activadores de la glucoquinasa.
(06/04/2016) Uso de un compuesto seleccionado a partir del grupo compuesto por:
ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5-metil-pirazol-1-il}-acético, ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2- carbonil)-amino]-pirazol-1-il}-acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-metil-tiofeno-2-carboxílico, tiazol-2-ilamida del ácido 5-cloro-4-metanosulfonil-tiofeno-2-carboxílico, ácido {5-metil-3-[(4-metil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5 pirazol-1-il}- acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-(4-cloro-bencenosulfonil)-tiofeno-3-carboxílico, (4-metil-tiazol-2-il)-amida del ácido 5-propil-tiofeno-3-carboxílico, éster etílico del ácido {2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-il}-acético, éster etílico del ácido 2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-carboxílico,…
Derivados de piridona como inhibidores de la secreción de ácido y proceso para la preparación de los mismos.
(06/04/2016). Solicitante/s: EMCURE PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: GURJAR,MUKUND KESHAV, MAIKAP,GOLAKCHANDRA SUDARSHAN, MEHTA,SAMIT SATISH, TRIPATHY,NARENDRA KUMAR, MAHALE,RAJENDRA DAGESING, KHALADKAR,TUSHAR PANDURANG, CHAUDHARI,ASHOK TUKARAM, PAWAR,SANJAY SHANKAR, KALHAPURE,VIJAY KESHAV.
Derivados disulfuro de piridona y sus estereoisómeros de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde, R1, R2 y R3 son independientemente alquilo, alcoxi, halógeno, alcoxi halogenado, alquilo halogenado, hidrógeno y podrían ser iguales o diferentes, y X es CH o N.
PDF original: ES-2660876_T3.pdf
Compuestos de indazol, composiciones y métodos de uso.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
estereoisómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
X, X1, X2 son C y X3 es C o N;
R1, R2, R3 y R4 independientemente no existen, son hidrógeno, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, halógeno, -CN, -OR7, -SR7, -NR7R8, -CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, -S(O)1-2R7, - NR7S(O)1-2R, -S(O)1-2NR7R8, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo de entre 3 y 10 miembros o arilo de entre 6 y 10 miembros, en los que R1, R2, R3 y R4 están independientemente opcionalmente sustituidos con R9;
R5 independientemente no existe, es alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, en el que dichos alquileno, alquenileno y alquinileno están independientemente opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo, alquilo…
(30/03/2016). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAKAMOTO, HIROSHI, OIKAWA, NOBUHIRO, ONO, YOSHIYUKI, ITO, TOSHIYA, EMURA,Takashi, FURUICHI,NORIYUKI, KATO,YASUHARU, KINOSHITA,KAZUTOMO, ASOH KOHSUKE, KAWADA HATSUO, ISHII NOBUYA, HONG WOOSANG, PARK MINJEONG, MORIKAMI KENJI.
9-Etil-6,6-dimetil-8-(4-morfolin-4-il-piperidin-1-il)-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo o una sal o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2575084_T3.pdf
Derivados de nitróxido multifuncionales y usos de los mismos.
(30/03/2016) Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula**
en donde Y es N, CH o N(→ O),
o un enantiómero, diastereómero, racemato, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en donde
A es una unidad estructural de la fórmula general II ligada a través de su grupo -NH terminal a cualquier átomo de carbono del anillo piridina, fenilo, u óxido de piridina:**Fórmula**
X está ausente o es -(CR2R2)n-;
R1 está ausente o tiene 1 a 5 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halógeno, -CN, -OH, -NO2, - N(R6)2, -OCF3, -CF3, -OR6, -COR6, -COOR6, -CON(R6)2, - OCOOR6, -OCON(R6)2, -alquilo (C1-C8), -alquileno (C1-C8)- COOR6, -SR6, -SO2R6, - SO2N(R6)2, o -S(≥O)R6, en donde dicho -alquilo (C1-C8) y -alquileno (C1-C8)-COOR6 se puede sustituir opcionalmente con -OH, -OR3,…
Compuesto de indazol y uso farmacéutico del mismo.
(29/03/2016) Un compuesto de indazol representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido, y
R2 es cualquiera de la siguiente fórmula (II) a la siguiente fórmula (VII),**Fórmula**
en donde
en la fórmula (II),**Fórmula**
------ es un enlace sencillo o un enlace doble,
en las fórmulas (II) y (III),
s es un número entero de 1 o 2,
t es un número entero de 1 o 2,
R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi o un alcoxicarbonilo,
…
Cristal de derivado de dispiropirrolidina.
(23/03/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SUGIMOTO YUUICHI, YOSHIDA,SHOKO.
Un cristal de (3'R,4'S,5'R)-N-[(3R,6S)-6-carbamoiltetrahidro-2H-piran-3-il]-6"-cloro-4'-(2-cloro-3-fluoropiridin-4-il)- 4,4-dimetil-2"-oxo-1",2"-dihidrodispiro-[ciclohexan-1,2'-pirrolidin-3',3"-indol]-5'-carboxamida representado por la siguiente fórmula o una de sus sales:**Fórmula**.
PDF original: ES-2637150_T3.pdf
Compuestos inhibidores de metaloenzimas.
(14/03/2016). Solicitante/s: Viamet Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HOEKSTRA, WILLIAM, J., SCHOTZINGER,ROBERT J, RAFFERTY,STEPHEN WILLIAM.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo, en donde: **Fórmula**
MBG es tetrazolilo opcionalmente sustituido, triazolilo opcionalmente sustituido o pirazolilo opcionalmente sustituido;
R1 es halo;
R2 es halo;
cada uno de los R3 es independientemente alquilo, ciano, haloalquilo, alcoxi, halo, haloalcoxi,
R4 es arilo opcionalmente sustituido con 0, 1, 2 ó 3 R3 independientes;
R5 es H, o -C(O) alquilo opcionalmente sustituido con amino;
n es 0, 1, 2 ó 3.
PDF original: ES-2563319_T3.pdf
Compuestos para el tratamiento de enfermedad asociada a Clostridium difficile.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
R1 se selecciona entre un grupo arilo, heteroarilo, carbociclilo y heterociclilo opcionalmente sustituido, siendo la sustitución opcional con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, CN, NO2, R3, OR3, N(R3)2, COR3, CO2R3, C(≥O)SR3, SR3, S(≥O)R3, SO2R3, NR4C(≥O)R3, NR4CO2R3, OC(≥O)NR3R4, NR4SO2R3, C(≥NR4)NR3R4, C(≥S)NR3R4, NR4C(≥NR4)NR3R4, NR4C(≥S)NR3R4, NR4C(≥O)NR3R4, CONR3R4 y SO2NR3R4;
R2 es un sistema anular bicíclico o tricíclico aromático de 8-14 miembros condensado opcionalmente sustituido en el que uno o más de los átomos de carbono pueden reemplazarse…
(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula**
R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros;
R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5;
R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo);
R4 y R5 que pueden…
Derivados de hidantoína útiles como inhibidores de Kv3.
(09/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Autifony Therapeutics Limited. Inventor/es: ALVARO, GIUSEPPE, MARASCO,AGOSTINO.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
W es CRaRb o O;
cuando W es CRaRb entonces Z es CH2;
cuando W es O entonces Z es CF2;
Ra y Rb son CH3 o considerados juntos forman un espirocicloalquilo C3;
en donde, cuando W es CRaRb, Z es CH2 y Ra y Rb son CH3:**Fórmula**
el anillo A es: y el anillo B es:**Fórmula**
o
el anillo A es: y el anillo B es:
en donde, cuando W es CRaRb, Z es CH2 y Ra y Rb considerados juntos forman un espirocicloalquilo C3;**Fórmula**
el anillo A es: y**Fórmula**
el anillo B es: y
en donde, cuando W es O y Z es CF2:**Fórmula**
el anillo A es: y el anillo B es: ;
o una de sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2576628_T3.pdf
Agente terapéutico o agente profiláctico para la fibromialgia.
(04/03/2016) Agente para utilizar en el tratamiento o la profilaxis de la fibromialgia, comprendiendo dicho agente como un ingrediente eficaz un derivado de ciclohexano representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en el que
A es un sustituyente representado por la fórmula (II):**Fórmula**
R1 y R2 son cada uno, de manera independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro, un grupo haloalquilo C1-C3, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4;
R3 es un átomo de hidrógeno o un átomo de cloro; R4 es un átomo de flúor, un grupo hidroximetilo o un grupo hidroxilo;
R5 y R6 son cada uno, de manera independiente,…
Inhibidores de Pim cinasas y métodos para su uso.
(03/03/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LAN,JIONG, BURGER,MATTHEW, LINDVALL,MIKA, NISHIGUCHI,GISELE, TETALMAN,MICHELLE.
Compuesto de fórmula I, o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que,
R1 se selecciona de**Fórmula**
y X representa CH o N;
R2a se selecciona de amino, metilo, CH2F, CF3, C2H5 y H;
R2b se selecciona de H y metilo;
R3 se selecciona de H, OH, OCH3, CH3, F y Cl;
R4a se selecciona de OH, OCH3, OC2H5 y F;
R4b se selecciona de metilo, H y F;
R21 representa H o F;
R22 representa H, Cl o F;
R23 representa F, OC2H5, OCH3, Cl, H, metilo, OH u OCH(CH3)2; y
R24 representa H u OH.
PDF original: ES-2562306_T3.pdf
Compuesto de indol y su uso farmacéutico.
(02/03/2016). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: INOUE, TERUHIKO, KIKUCHI, SHINICHI, KAYA,TETSUDO, MATSUMURA,KOJI, MASUO,RITSUKI, SUZUKI,MOTOYA, MAEKAWA,MICHIHIDE.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en donde
R1 es
un átomo de hidrógeno,
un grupo hidroxi, o
un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo(s) arilo C6-10;
R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es
un átomo de hidrógeno, o
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre
(a) un grupo hidroxi, y
(b) un grupo alcoxi C1-6; y
R4 es un grupo representado por**Fórmula**
que está unido a la posición 5 o la posición 6 del anillo indol,
en donde
R5 es
un átomo de hidrógeno, o
un grupo alquilo C1-6, y
R6 es
un átomo de hidrógeno,
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre
(a) un grupo hidroxi,
(b) un grupo alcoxi C1-6,
(c) un grupo carboxi,
(d) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo,
(e) un grupo arilo C6-10,.
PDF original: ES-2572935_T3.pdf
Derivados de dolastatina 10 y auristatinas.
(02/03/2016). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: PEREZ, MICHEL, LAMOTHE,MARIE, RILATT,IAN.
Compuesto de la fórmula (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en la que:
- R1 ≥ OH y R2 ≥ metilo, o
- R1 ≥ H y R2 ≥ COOH, COOMe o tiazol-2-ilo,
- R3 es un grupo alquilo (C1-C6), y
- R4 es un grupo fenil-alquilo (C1-C2) sustituido por un grupo seleccionado de entre grupos OH y NR9R10 con R9 y R10 cada uno independientemente entre sí representando H o un grupo alquilo (C1-C6), en el que el grupo fenil-alquilo (C1-C2) está unido al resto de la mólecula mediante su fracción alquilo (C1-C2),
o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2654364_T3.pdf
