Nuevos compuestos bicíclicos sustituidos como inhibidores de bromodominio.

Un compuesto de fórmula:

**(Ver fórmula)**

o un estereoisómero,

tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo,

en donde

D1 es un isoxazol o pirazol, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de deuterio, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), amino, halógeno, amida, CF3, CN, -N3, cetona (C1-C4), -S(O)alquilo(C1-C4), - SO2alquilo(C1-C4), -tioalquilo (C1-C4), -COOH, y/o éster,

en el que dicho alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), amino, amida, cetona (C1-C4), -S(O)alquilo(C1-C4), -SO2alquilo(C1-C4) -tioalquilo (C1-C4), y el éster puede estar opcionalmente sustituido con uno o más hidrógeno, F, Cl, Br, -OH, -NH2, - NHMe, -OMe, -SMe, oxo y/o tio-oxo;

X está presente y se selecciona de -(NH)-, -O-, -NHCRxRy-, -NHSO2-, -CRxRyNH-; y

Rx y Ry se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo (C1-5), halógeno, -OH, -CF3, deuterio, amino, alcoxi (C1-5) o dos sustituyentes seleccionados de Rx, Ry y R1 pueden estar conectados en un anillo de 5 o 6 miembros para formar un carbociclo bicíclico o un heterociclo bicíclico;

Z1 es -NRa;

Ra se selecciona de hidrógeno, deuterio y alquilo (C1-3); y

R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, deuterio, alquilo, -OH, -NH2, -tioalquilo y alcoxi;

R3 es un isoxazol, pirazol, piridilo, tiazol, isotiazol, pirimidina, fenilo, ciclohexeno, benzo[d]oxazolilo, naftilo o quinolilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de deuterio, alquilo (C1-C4), - OH, alcoxi (C1-C4), amino, halógeno, amida, -CF3, CN, -N3, cetona (C1-C4), -S(O)alquilo(C1-C4), -SO2alquilo (C1-C4), - tioalquilo (C1-C4), carboxilo y/o éster,

en el que dicho alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), amino, amida, cetona (C1-C4), -S(O)alquilo (C1-C4), -SO2alquilo(C1-C4) -tioalquilo (C1-C4), y el éster puede estar opcionalmente sustituido con uno o más hidrógeno, F, Cl, Br, -OH, -NH2, - NHMe, -OMe, -SMe, oxo y/o tio-oxo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/002240.

Solicitante: Zenith Epigenetics Corp.

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 300, 4820 Richard Road SW Calgary, AB T3E 6L1 CANADA.

Inventor/es: LIU, SHUANG, JIANG,MAY XIAOWU, QUINN,JOHN FREDERICK, DUFFY,BRYAN CORDELL, WANG,RUIFANG, MARTIN,GREGORY SCOTT, ZHAO,HE, ELLIS,MICHAEL, WAGNER,GREGORY STEVEN, YOUNG,PETER RONALD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/422 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • C07D413/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2661437_T3.pdf

 

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