CIP-2021 : A61K 31/4439 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo,

p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/4439^[6] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).

Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4439 · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivado de tiazol.

(30/12/2015) Un derivado de tiazol representado por una fórmula (IA):**Fórmula** en donde: R1A representa furilo sustituido o no sustituido (excluyendo un grupo seleccionado entre 5-fosfonofuran-2-ilo y 5- nitrofuran-2-ilo); R12 representa alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, heterocíclico-alquilo alicíclico sustituido o no sustituido, o heterocíclico-alquilo aromático sustituido o no sustituido; n es 0; R3A representa un átomo de hidrógeno; y R2A representa -COR8 (en donde R8 representa…

Derivados de pirazolilaminopiridina útiles como inhibidores de quinasas.

(28/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-10 6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6S(O)a en la que a es de 0 a 2, alcoxi C1-6carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoílo y alquilsulfonilamino C1-6; R4 es alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente sustituido en el…

Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular.

(23/12/2015). Solicitante/s: Global Blood Therapeutics, Inc. Inventor/es: METCALF,Brian , CHUANG,CHIHYUAN, WARRINGTON,JEFFREY, PAULVANNAN,KUMAR, JACOBSON,MATTHEW P, HUA,LAN, MORGAN,BRADLEY.

Un compuesto que es: **Fórmula** o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2643403_T3.pdf

Moduladores de enzimas modificadoras de metilo, composiciones y usos de los mismos.

(16/12/2015). Solicitante/s: Constellation Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, AUDIA, JAMES EDMUND, ALBRECHT,Brian K, GEHLING,VICTOR S, NASVESCHUK,CHRISTOPHER G, VASWANI,RISHI G, COOK,ANDREW S, DAKIN,LES A, DUPLESSIS,MARTIN.

Un compuesto que tiene la Fórmula estructural (II): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es CH o N; R1a se selecciona de entre -alquilo C1-C2 y -O-(alquilo C1-C2), en la que R1a está opcionalmente sustituido con uno o más flúor; R4a se selecciona de entre 1-haloalquil (C1-C3)-piperidin-4-ilo, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con uno o más flúor, y tetrahidropiranilo; y R13 se selecciona de entre hidrógeno, halo, fenilo, piridinilo, y -O-(alquilo C1-C4).

PDF original: ES-2632241_T3.pdf

Inhibidores de la caseína cinasa 1 delta (CK1delta).

(10/12/2015) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (IB) o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo: en donde "Het B" representa indolilo o indolizinilo; Z representa CO; R1b representa arilo, cicloalquilo C3-8, heterociclilo monocíclico o bicíclico o un sistema de anillos de heteroarilo monocíclico o bicíclico, en donde R1b puede estar sustituido por uno o varios (p. ej., 1, 2 o 3) grupos R4b; R4b representa grupos halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-6, hidroxilo, alcoxi C1-6, -O-alquenilo C1-6, haloalcoxi C1-6, -COOH, -CO-alquilo C1-6, -COO-alquilo C1-6, -CONH2, -CH2-CONH2, -NH-alquilo C1-6, -NH-alquenilo C2-6, -NH-CO-alquilo…

Compuestos para el tratamiento de VIH.

(09/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: A es un heteroarilo de 6 miembros que comprende uno o dos nitrógenos, en donde el heteroarilo de 6 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2; B está ausente; o B es -O- y el nitrógeno al que el grupo -O- está unido es N+; W es -CR3aR3b-, -O-, -10 NR4- o -OCR3aR3b-; R1 es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo o heterociclo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z3; R2 es un arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en donde cualquier arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4;…

Formulación de bencimidazol estable.

(01/12/2015) Un método para preparar una composición estable que comprende un derivado de bencimidazol seleccionado del grupo que consiste en omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, leminoprazol, perprazol, rabeprazol, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, comprendiendo el método: aplicar una disolución o dispersión que comprende un polímero de acetato-succinato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCAS) neutralizado obtenido neutralizando el HPMCAS con hidróxido de amonio y monoetanolamina; en el que el pH de la disolución o dispersión es 7 - 9, a un sustrato que comprende el derivado de bencimidazol para formar una única capa de recubrimiento sobre dicho sustrato sin una capa intermedia entre…

Inhibidores de quinasas de pirazol tricíclicos.

(17/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X1 se selecciona entre el grupo que consiste en C y N; X2 se selecciona entre el grupo que consiste en CH2. C≥O. y O; RA, RB y RC se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heteroariloxi, heterociclo, heterocicloalcoxi, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterocicloxi, RaRbN-, (RaRbN)alcoxi, (RaRbN)alquilo, (RaRbN)carbonilo y (NRaRbN)carbonilalcoxi, y (RaRbN)carbonilalquilo; RD está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo,…

Derivados de oxazolina para el tratamiento de trastornos del SNC.

(13/11/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que Ra es hidrógeno o alquilo C1-7; R1 es**Fórmula** o puede elegirse entre el grupo formado por**Fórmula** R8 es hidrógeno, halógeno o arilo opcionalmente sustituido por halógeno; X es un enlace, -(CH2)n-, -CHRCH2, -CHR(CH2)2-, -O-CHRCH2-**Fórmula** o ; y R es alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R2 es a) alquilo C1-7; b) hidrógeno; c) NH-arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno; d) NH-heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno; e) (CR'R'')m-cicloalquilo opcionalmente sustituido…

Derivados de aril-piridina como inhibidores de la aldosterona sintasa.

(13/11/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en donde: A es fenilo, naftilo o benzofuranilo; R1 para cada presencia, es independientemente halógeno, C1-6-alquilo, C3-7-cicloalquilo, C1-6-alcoxi, S-C1-6-alquilo, - SC6- 10-arilo, C6-10-arilo, C6-10aril-C1-6-alquiloxi, heteroarilo, heterociclilo, C6-10ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, ciano, NRaRb, nitro, C(O)-C1-6-alquilo, C(O)O-C1-6-alquilo, C(O)O-C6-10arilo, C(O)O-heteroarilo, C(O)NRaRb,NRaC(O)- C1-6-alquilo, NRaC(O)-C6-10-arilo, NRaC(O)-heteroarilo, NRa-heterociclilo, carboxi, sulfonilo, sulfamoilo o sulfonamido, en el que cada alquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo y heterociclilo son opcionalmente sustituidos con halo, C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi, hidroxi, halo-C1-6-alquilo, C6-10-arilo, heteroarilo, C6-10-ariloxi o C3-7cicloalquilo;…

Derivados de isoxazol-piridina.

(13/11/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3 y R6 son H, halógeno, CN o alquilo C1-7; R4 es -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un resto heterociclilo, opcionalmente sustituido por uno o más A; R5 es H, CF3, benciloxi, tetrahidropiridinilo opcionalmente sustituido por un metilo, -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc con independencia entre sí son H o morfolinilo; A es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halógeno o CN; en el que el término "resto heterociclilo" indica un sistema de anillo saturado o parcialmente insaturado, monovalente, monocíclico de 3 a 7 eslabones o…

Sal de bismesilato etexilato de dabigatrán, formas en estado sólido y proceso para la preparación de las mismas.

(12/11/2015) Una sal de bismesilato etexilato de dabigatrán.

Método para producir gránulos.

(11/11/2015) Un método de granulación en lecho fluidizado centrífugo para gránulos de un ingrediente farmacéutico activo, que comprende pulverizar o espolvorear un material de pulverización o espolvoreo que contiene un ingrediente farmacéutico activo que contiene una sustancia biológicamente activa a una velocidad de pulverización o espolvoreo de aproximadamente 90 mg/min o más por 1 g de los núcleos mientras se pulveriza un líquido aglutinante a los núcleos, donde un peso total de alimentación por área unitaria para una máquina de granulación y recubrimiento en lecho fluidizado centrífugo es aproximadamente 1,5 g/cm2 o más; y donde la relación de (velocidad de pulverización o espolvoreo del material de pulverización o espolvoreo que contiene un ingrediente farmacéutico activo por 1 g de los núcleos)/(velocidad lineal) es de…

2-Aril-3,5-diciano-4-indazolil-6-metil-1,4-dihidropiridinas sustituidas con fluoro y usos de las mismas.

(19/08/2015) compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que Ar es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo, ciano, nitro, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), amino y mono-alquil (C1-C4)amino, en el que dichos sustituyentes alquilo (C1-C4) y alcoxi (C1-C4) pueden estar sustituidos adicionalmente con hasta tres átomos de fluoro, R1 es hidrógeno o fluoro, R2 es hidrógeno o metilo, R3 es hidrógeno o fluoro, y R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Amidas del ácido 4-(5-isoxazolil o 5-pirrazolil-1,2,4-oxadiazol-3-il)-mandélico como agonistas de receptor de esfingosina-1-fosfato 1.

(12/08/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es**Fórmula** R1 es: (i) alquilo C3-6; (ii) cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, - CN, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; (iii) fenilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; o (iv) piridinilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; R2 es…

Derivado de aminodihidrotiazina condensado.

(05/08/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, en la que El anillo A es un grupo arilo de C6-14 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, o un grupo heterocíclico benzocondensado de 9 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, L es un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, una fórmula -NReCO- (en la que Re es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α), una fórmula -NReSO2- (en la que Re es un átomo de hidrógeno o un grupo…

Análogos de arilpropilamida, arilacrilamida, arilpropinamida o arilmetilurea como inhibidores del factor XIa.

(29/07/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de este, en la que: A es 2-(tetrazol-1-il)-5-metilfenilo, 2-(tetrazol-1-il)-5-clorofenilo, 2-(tetrazol-1-il)-3-fluoro-5-clorofenilo, 2-(tetrazol-1- il)-3-fluoro-5-metilfenilo, 2-(5-metiltetrazol-1-il)-5-clorofenilo o 2-fluoro-3-cloro-6-(tetrazol-1-il)fenilo; L1 es -CH2CH2-, -CH≥CH-, -C(Me)≥CH-, -C≡C- o -CH2NH-; R3 es**Fórmula** R4 es H, Me, o Cl; R8a es H o Me; y R11 es H.

Procedimiento para preparar derivados de diamida de ácido antranílico sustituidos con tetrazoles y polimorfo cristalino novedoso de estos derivados.

(22/07/2015) Procedimiento para preparar el polimorfo cristalino B del compuesto de la fórmula **Fórmula** caracterizado porque los pirazoles sustituidos con N-arilo y sustituidos con N-hetarilo de la fórmula (II)**Fórmula** en la que R representa alquilo C1-C6, arilalquilo(C1-C6) o arilo, R2 representa cloro, Z representa N, y X representa flúor, cloro, bromo, yodo, CH3SO2O, CF3SO3, o p-CH3-C6H4SO3, se hacen reaccionar con tetrazoles de la fórmula (III)**Fórmula** para dar ésteres de ácidos pirazolocarboxílicos de la fórmula (IV)**Fórmula** R, R2, Z tienen los significados indicados anteriormente y R5 representa CF3, y el último se convierte opcionalmente sin aislamiento previo en ácidos pirazolocarboxílicos de la fórmula (V)**Fórmula** en la que R2, R5 y Z tienen los significados indicados…

Combinación farmacéutica para su uso en el control glucémico en pacientes de diabetes de tipo 2.

(22/07/2015). Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: MIOSSEC,Patrick, SILVESTRE,LOUISE, BOKA,GABOR, NIEMÖLLER,ELISABETH, MÜHLEN-BARTMER,ISABEL.

Una combinación farmacéutica para su uso en el control glucémico en pacientes de diabetes de tipo 2, comprendiendo dicha combinación: (a) desPro36exendin-4 -Lys6-NH2 y/o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y (b) una glitazona y/o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2550357_T3.pdf

Derivados de 2-metoxi-piridin-4-ilo.

(10/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa ciclopentilo; R2 representa metilo y R4 representa etilo o cloro; o R2 representa metoxi, y R4 representa cloro; R3 representa -OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, - OCH2-(CH2)n-NH-(CH2)m-COOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-(CH2)m-COOH, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi,3-[(ácido pirrolidin-3- carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2COOH, - OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2CH2COOH, 3-[(ácido azetidin-3- carboxílico)-1-il]-2-hidroxi-propoxi,…

Monobactamas.

(27/05/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6) o fenilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, en los que los restos fenilo y alquilo (C1-C6) del fenilalquilo (C1-C6) están opcionalmente sustituidos; o R1 y R2 juntos, con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido o un heterociclo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido; E es C(H), C(F), C(Cl) o N; X es -O-C(≥O)-, -NH-C(≥O)-, -NH-SO2-, -NH-C(≥N-CN)-, -NH-T- o triazol; L está ausente, -(CH2)p-, -(CH2)p-NH-(CH2)q-, -(CH2)p-O-(CH2)q-, -(CH2)p-C(≥O)-NH-(CH2)q-, -(CH2)p-NH-C(≥O)- (CH2)q-, -CH(CH3)-NH-C(≥O)-(CH2)q-,…

Derivados de nitrocatecol como inhibidores de la COMT.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 y R2 son independientemente el uno del otro hidrógeno; X representa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno o azufre; n representa el número 0, 1, 2 o 3 y m representa el número 0 o 1; R3 representa un grupo N-óxido de piridina de acuerdo con la fórmula A, B o C, que está conectado según se indica mediante el enlace no marcado:**Fórmula** donde R4, R5, R6 y R7 independientemente el uno del otro representan hidrógeno, alquilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi C6-C12 o un grupo tioarilo C6-C12, alcanoílo C1-C6 o un grupo aroílo C7-C13, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, cicloalquilamino C3-C12 o heterocicloalquilamino…

Derivados de piridinamida como antagonistas del receptor EP4.

(13/05/2015) Un derivado de piridinamida de la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 y R2 son de modo independiente hidrógeno, alquilo (C1-C3), lineal o ramificado, o, tomados conjuntamente, forman un anillo de ciclopropilo; R se selecciona de modo independiente de entre el grupo que consiste en halógenos y trifluorometilo y p es 1, 2 o 3; A es C o N; E es un grupo de la fórmula (B) o (C), en la que B es C(O)OH, C(O)O-alquilo(C1-C3), y C se selecciona de entre el grupo que consiste en:**Fórmula** m es 1, 2 o 3, n es 0 o 1, W es -O-, -O-alquilo(C1-C3)-; -alquilo(C1-C3)O-; -C(O)-;…

COMPUESTOS POLIAMÍNICOS Y COMPLEJOS METÁLICOS QUE LOS COMPRENDEN PARA SU USO COMO AGENTES ANTIPARASITARIOS.

(30/04/2015). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE GRANADA. Inventor/es: ROSALES LOMBARDO,MARIA JOSE, COSTAS SALGUEIRO,MIQUEL, COMPANY CASADEVALL,ANNA, LLORET FILLOL,Julio, SÁNCHEZ MORENO,Manuel, MARÍN SÁNCHEZ,Clotilde, OLMO ARÉVALO,Francisco, RIBAS SALAMAÑA,Xavi, CUSSÓ FOREST,Olaf.

La presente invención se refiere al uso de compuestos de base poliamínica o de sus complejos metálicos para la prevención y/o el tratamiento de enfermedades de origen parasitario como por ejemplo la Tripanosomiasis americana también conocida como enfermedad de Chagas o la Leishmaniasis.

Preparaciones sólidas estables.

(27/04/2015) Una forma de dosificación sólida estable que comprende una base no tóxica y un compuesto amorfo de bencimidazol que tiene una actividad inhibidora de la bomba de protones (PPI), en la que el compuesto de bencimidazol es un isómero R de lansoprazol.

Síntesis y usos de derivados del ácido piroglutámico.

(22/04/2015) Un proceso para la síntesis de un estereoisómero sustancialmente puro de un compuesto de fórmula Id**Fórmula** donde R1 se selecciona de -OH; R2, R3 y R4 son independientemente seleccionados de hidrógeno X es un anión farmacéuticamente aceptable; y Y es un residuo orgánico seleccionado de un grupo de fórmula VIa que contiene N.**Fórmula** donde la línea de puntos junto con el átomo de nitrógeno forman un anillo de piridina de fórmula IX sustituido o no sustituido**Fórmula** donde, n es 0; que consiste en: a)hacer reaccionar un compuesto enantioméricamente puro de fórmula IV**Fórmula** donde R1 es seleccionado de -OH, -ORa, donde Ra se selecciona de alquilo sustituido o no…

N-((6-amino-piridin-3-il)metil)-heteroaril-carboxamidas como inhibidores de la calicreína plasmática.

(15/04/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro; hidroxi; amino; -C(O)H; -C(O)OH; -C(O)NH2; C1-6 alquilo; C1-6 halogenoalquilo; C1-6 hidroxialquilo; C1-4 alcoxi-C1-6 alquilo; C1-6 aminoalquilo; C2-6 alquenilo; C2-6 halogenoalquenilo; C2-6 alquinilo; C2-6 halogenoalquinilo; C1-6 alcoxi; C1-6 halogenoalcoxi; C1-4 alcoxi-C1-6 alcoxi; C1-6 alquilamino; di(C1-6 alquil)amino; o C3-7 cicloalquilo, en donde un átomo de carbono puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno, en donde el C3-7 cicloalquilo puede estar unido directamente al anillo de piridina o a través de un C1-2 alquileno o un oxígeno, y en donde el C3-7 cicloalquilo puede ser sustituido una vez o más de una vez por halógeno, C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi; R2 es hidrógeno o fluoro; R3 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro;…

Agentes endoparasiticidas y ectoparasiticidas.

(15/04/2015) Uso de (a) avermectina B1a/B1b, 22,23-dihidroavermectina B1a/B1b, doramectina o moxidectina con (b) imidacloprid, Ti 435 o AKD 1022; (c) dado el caso otros principios activos así como diluyentes o vehículos para la preparación de agentes para la administración dérmica de los principios activos mencionados en a) y b) para la lucha contra ectoparásitos y endoparásitos en un único tratamiento.

Compuestos de (4-fenil-piperidin-1-il)-[5-(1H-pirazol-4-il)-tiofen-3-il]-metanona y su uso.

(15/04/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que: - W es independientemente -Y; - Y es independientemente -Y1, -Y2, -Y3, -Y4 o -Y5; - Y1 es independientemente -OH; - Y2 es independientemente Y2A, - -Y2B o -Y2c; - Y3 es independientemente -Y3A, -Y3B o -Y3C; - Y4 es independientemente -F, -Cl, -Br o -I; - Y5 es independientemente -CN; en los que: - Y2A es independientemente -ORYA; - Y2B es independientemente -ORYB; - Y2C es independientemente -ORYC; - Y3A es independientemente -RYA; - Y3B es independientemente…

Control no sistémico de parásitos.

(18/03/2015) Uso de imidacloprid (≥1-[(6-cloro-3-piridinil)metil]-N-nitro-2-imidazolidinimina) para la preparación de agentes para el control no sistémico de insectos parásitos del grupo de pulgas, piojos y moscas en seres humanos y animales en mezcla con los piretroides sintéticos flumetrina o permetrina.

Inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa inversa.

(11/03/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es alquilo C1-10, CycA o AryA; CycA es cicloalquilo C3-8, en donde el cicloalquilo está opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, alquilo C1-6, OH, O-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 u Ohaloalquilo C1-6; AryA es arilo que está opcionalmente sustituido con un total de entre 1 y 6 sustituyentes, en el que: (i) desde cero hasta 6 sustituyentes son cada uno independientemente: alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, CN, NO2, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA,…

Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína.

(11/03/2015) Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono, en donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar en parte o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 en la porción cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados, puede ser reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde la porción cicloalquilo puede además tener…

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