CIP-2021 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Combinación terapéutica que comprende un inhibidor de PLK1 y un agente antineoplásico.
(28/12/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: BERIA, ITALO, PESENTI, ENRICO, BALLINARI, DARIO, VALSASINA,BARBARA, MOLL,JUERGEN, CIAVOLELLA,ANTONELLA.
Una combinación que comprende (a) un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
y (b) uno o varios agentes antineoplásicos seleccionados del grupo consistente en 5-fluorouracilo, citarabina, gemcitabina, cisplatino, SN-38, CPT11, doxorubicina, paclitaxel, sorafenib, dasatinib, bortezomib y bevacizumab, en la que los principios activos de la combinación están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato o solvato de la misma.
PDF original: ES-2617689_T3.pdf
Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina como inhibidores de TRK quinasa.
(21/12/2016). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: ZHANG, GAN, ANDREWS, STEVEN W., HAAS,Julia, JIANG,YUTONG.
Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es H o (alquilo C1-6);
R2 es NRbRc; en la que NRbRc forma un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros que tiene un heteroátomo de anillo que es nitrógeno y que tiene opcionalmente un segundo heteroátomo o grupo de anillo seleccionado entre N, O y SO2, en la que el anillo heterocíclico formado por NRbRc está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, F, NH2, CO2H, CO2Et, NHCO2C(CH3)3, CF3, metilo, etilo, isopropilo, CO2C(CH3)3 y oxo;
Y es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alcoxi (C1-4), CF3 y CHF2;
X es -CH2-;
R3 es H o (alquilo C1-4);
cada R4 se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo (C1-4), OH, alcoxi (C1-4), NH2, NH(alquilo C1-4) y CH2OH; y
n es 0, 1 o 2.
PDF original: ES-2669581_T3.pdf
Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta, donde:
W es NR9;
X es CR15 o N;
R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquil;
R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente a partir de H, CN, C(O)NRcRd, y C1-7 alquil, donde el C1-7 alquil dicho es opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halo, ORa, CN, NRcRd, y
C(O)NRcRd;
o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquil de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquil de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados indeendientemente…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos como inhibidores de la fosfoinositol 3-cinasa.
(21/12/2016). Solicitante/s: Karus Therapeutics Limited. Inventor/es: SHUTTLEWORTH,Stephen,Joseph, SILVA,FRANCK ALEXANDRE, CECIL,ALEXANDER RICHARD LIAM.
Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
W es O, N-H, N-(alquilo C1-C10) o S;
cada X es independientemente CH o N;
R1 es un heterociclo opcionalmente sustituido, saturado o insaturado de 5 a 7 miembros que contiene al menos 1 heteroátomo seleccionado de N u O;
R2 es LY;
cada L es un enlace directo, alquileno C1-C10, alquenileno C2-C10, alquinileno C2-C10,
Y es un heterociclo de 5-12 miembros no aromático opcionalmente sustituido condensado, en puente o espirocíclico que contiene hasta 4 heteroátomos seleccionados de N u O; y
cada R3 es independientemente H, alquilo C1-C10, halógeno, fluoro-alquilo C1-C10, O-alquilo C1-C10, NHalquilo C1-C10, S-alquilo C1-C10, O-fluoro-alquilo C1-C10, NH-acilo, NH-C(O)-NH-alquilo C1-C10, C(O)-NH alquilo C1-C10, arilo o heteroarilo.
PDF original: ES-2673278_T3.pdf
Antagonistas de receptores de péptidos relacionados con el gen de calcitonina.
(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula**
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo
en la que
V es -N(R1)(R2) u OR4;
R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4'
R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…
Compuesto de pirrolopirimidina nuevo o sal del mismo, composición farmacéutica que contiene el mismo, especialmente agente para la prevención y/o el tratamiento de tumores, etc., basado en el efecto inhibidor de la NAE.
(14/12/2016) Compuesto o sal del mismo, representado por la fórmula (A) a continuación:**Fórmula**
en la que:
es un enlace sencillo o un doble enlace;
X es -O-, -CH2- o -CH≥;
Y es -NH- u -O-;
R1 es hidrógeno, flúor, un grupo hidroxilo, un grupo ciano o un grupo amino; R2 es hidrógeno, flúor, un grupo hidroxilo, un grupo ciano o un grupo amino;
R3 es un grupo vinileno, un grupo etinileno, un grupo arileno C6-C14 o un grupo heteroarileno monocíclico o bicíclico que tiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en N, S y O;
R4 es un enlace, un grupo metileno o un grupo cicloalquilideno C3-C7;
R5 es un grupo cicloalquilo saturado C3-C7 que puede tener uno o más R6, un grupo cicloalquilo insaturado C6-C10 que puede tener uno o más R6…
Derivados de carboestirilo y estabilizadores del estado de ánimo para tratar los trastornos del estado de ánimo.
(07/12/2016). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KIKUCHI, TETSURO, HIROSE, TSUYOSHI, IWAMOTO, TARO.
Una composición farmacéutica para uso en un método para tratar la manía en un paciente parcialmente no respondedor a la monoterapia con litio, ácido valproico, divalproex sodio o una sal del mismo, que contiene al menos un derivado de carboestirilo seleccionado entre el grupo consistente en aripiprazol y deshidroaripiprazol en combinación con al menos un estabilizador del estado de ánimo seleccionado entre el grupo consistente en litio, ácido valproico, divalproex sodio y una sal del mismo.
PDF original: ES-2609382_T3.pdf
Derivados de piridopirimidina como inhibidores de proteínas quinasas.
(07/12/2016) Compuestos de la fórmula I **Fórmula**
en la cual
R significa H, OH, A o NR4R4',
R1 significa Ar1, Het1, CN, A or -C≡C-Ar1,
R2 significa Het2, NR3Cic, NR3CR3CON(R3)2,
NR3[C(R3)2]pCR3(NH2)CH2OA o NR3[C(R3)2]pN(R3)2,
Ar1 significa fenilo, el cual se encuentra mono-, di- o trisustituido por A, (CH2)nHet3, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, NO2, CN, Hal, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2 y/o S(O)mA,
Het1 significa 3,6-dihidro-2H-piranilo, tetrahidropiridinilo, 1,3-dihidro-benzimidazolilo, pirazolilo, cromanilo, 1,2,3,4- tetrahidro-pirazolo[1,5-a]piridinilo, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1-c][1,4]-oxazinilo, 1,4-dihidro-benzo[d][1,3]-oxazinilo,…
Inhibidores de MRP4 y agentes que estimulan la actividad de MRP4 para el tratamiento de trastornos cardíacos.
(07/12/2016). Solicitante/s: INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE). Inventor/es: HULOT,JEAN-SÉBASTIEN, LOMPRE,ANNE-MARIE, SASSI,YASSINE.
Un inhibidor de MRP4 para su uso en la estimulación de la contractilidad cardíaca in vivo.
PDF original: ES-2613804_T3.pdf
Heterociclaminas como inhibidores de pi3k.
(30/11/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es CR9 o N;
W es CR7 o N;
Y es CR8, CR8a, o N;
Z es un enlace o C(≥O);
siempre que -W≥Y-Z- es -CR7≥CR8, -N≥CR8-, -CR7≥CR8a -C(≥O)-, -N≥CR8a -C(≥O)-o -CR7≥NC(≥O)-;
R1 es alquilo C1-3;
R2 es halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros;
donde dicho fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros están cada uno opcionalmente sustituidos por 1, 2, 3, o 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, y haloalcoxi C1-4;
R3 es Cy,-(alquileno C1-3)-cy, halo, CN, NO2, alquilo C1-6, alquenilo…
Derivados de pirrolopirimidina inhibidores de ASK1.
(30/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
X es (CH2)m o CH2O, en la que m es 1 o 2;
p es 0 o 1;
R1 es fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en imidazolilo, isoxazolilo, piridinilo, piridazinilo o pirimidinilo, en la que el grupo fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), halógeno, (CH2)nNR5R6, en la que R5 y R6 son independientemente H o alquilo(C1-4), y n es 0 o 1, pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidin(alquilo(C1-4)), morfolin(alquilo(C1-4)),…
Derivados de pirimidooxazocina como inhibidores de mTOR.
(30/11/2016) Compuesto que corresponde a la fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
- cada uno de los radicales R1 representa independientemente un grupo alquilo (C1-C6), entendiéndose que dos grupos R1 que llevan dos átomos de carbono diferentes del anillo de morfolinilo pueden estar unidos entre sí para formar, con el anillo de morfolinilo, una estructura heterocíclica bicíclica,
- R2 y R3 representan independientemente:
- H, o
- un grupo alquilo (C1-C6),
- R4 representa:
- H,
- un grupo alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo,
- un grupo alcoxi (C1-C6),
- un grupo -L1-R10, en el que:
- L1 representa un grupo alquileno (C1-C6),
- R10 representa…
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
(30/11/2016). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: Honigberg,Lee, Verner,Erik, Pan,Zhengying.
Procedimiento para preparar compuestos de fórmula 4, 13 and 14: **Fórmula**
por conversión a partir de un compuesto de fórmula 3: **Fórmula**.
PDF original: ES-2616789_T3.pdf
Compuestos de pirimidina bicíclicos condensados como inhibidores de las aurora cinasas.
(23/11/2016) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula**
en donde uno de los dos enlaces es un enlace sencillo y el otro es un enlace doble;
X1 es O y X2 es CR2;
cada uno de Y y Z, independientemente, es O, S, o NRb, en donde Rb es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, ciano, o NO2;
cada uno de R1 y R2, independientemente, es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, halo, ciano, nitro, ORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)ORc, C(O)NRcRd, NRcRd, NHC(O)Rc, NHC(O)NRcRd, NHC(S)Rc, NHC(O)ORc, SO3Rc, o SO2NRcRd,…
Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.
(16/11/2016) Un compuesto seleccionado de entre lo siguiente:
4-(6-(4-(trifluorometoxi)fenilamino)-5-metilpirimidin-4-il)-N-(2-morfolinoetil)benzamida;
6-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-1-il)-N-(4-(trifluorometoxi)fenil)pirimidin-4-amina;
N-(4-(trifluorometoxi)fenil)-6-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-4-amina;
4-[5-Metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-Metil-4-[5-metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-Etil-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-(2-Hidroxi-etil)-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
[6-(4-Metanosulfonil-fenil)-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxi-fenil)-amina;
[6-(4-Metanosulfonil-fenil)-5-metil-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxifenil)-amina;
…
Anticuerpos anti-TNF-alfa para uso en terapia.
(16/11/2016). Solicitante/s: AbbVie Biotechnology Ltd. Inventor/es: KEMPENI, JOACHIM, WEISS,ROBERTA, FISCHKOFF,STEVEN A.
Un anticuerpo anti-TNFα humano aislado para uso en el tratamiento de la artritis reumatoide de moderada a severa en un sujeto humano, donde el anticuerpo ha de ser administrado subcutáneamente al sujeto humano según un régimen de dosificación quincenal de 40 mg cada 14 días, donde el anticuerpo tiene una región variable de cadena ligera (LCVR) que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC. ID. Nº 1 y una región variable de cadena pesada (HCVR) que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC. ID. Nº 2, tiene una región constante de cadena pesada de IgG1 y tiene una región constante de cadena ligera kappa, y donde el anticuerpo ha de ser administrado en combinación con metotrexato.
PDF original: ES-2612436_T3.pdf
Utilización de un inhibidor de vasopeptidasa para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.
(09/11/2016). Solicitante/s: BIOPROJET. Inventor/es: SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, LECOMTE JEANNE-MARIE.
Inhibidor de vasopeptidasa como único agente activo o en combinación con un inhibidor de fosfodiesterasa para utilización en el tratamiento y/o la prevención de la hipertensión arterial pulmonar (HTAP), tal que el inhibidor de vasopeptidasa es fasidotrilo o sus sales farmacéuticamente aceptables, y el inhibidor de fosfodiesterasa es sildenafilo.
PDF original: ES-2611311_T3.pdf
(02/11/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: SWAMINATHAN, SUNDARAMOORTHI, CURRIE, KEVIN, S., BLOMGREN,Peter A, LEE,Seung H, MITCHELL,Scott A, XU,Jianjun, SCHMITT,Aaron C, KROPF,JEFFREY E, ZHAO,ZHONGDONG, LO,JENNIFER R, XIONG,JIN-MING.
Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal, farmacéuticamente aceptable, un cocristal, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómeros farmacéuticamente aceptable de los mismos , en los que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
y
en donde * indica el átomo de carbono del anillo de fenilo indicado de Fórmula I al que está unido R1;
R2 es H o 2-hidroxietoxilo;
R3 es H o metilo; y
R4 es H o metilo.
PDF original: ES-2664799_T3.pdf
Síntesis de compuestos de triazolopirimidina.
(02/11/2016). Solicitante/s: LEK PHARMACEUTICALS D.D.. Inventor/es: MARAS,NENED, ZUPANCIC,BORUT.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula Va o Vb**Fórmula**
en la que Pg es un grupo protector de amino y Z es hidrógeno, hidroxietilo o un grupo convertible en hidroxietilo, comprendiendo el proceso las etapas de:
(i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula II':**Fórmula**
en la que Pg se define como anteriormente, con un compuesto de la fórmula VI o VII**Fórmula**
10 en la que Z se define como anteriormente, para obtener un compuesto de fórmula IIIa' o IIIb', respectivamente**Fórmula**
en la que Pg y Z son como se definen anteriormente, (ii) reducir el grupo nitro en el compuesto de fórmula IIIa' o IIIb' a un grupo amino para obtener un compuesto de fórmula IVa' o IVb', respectivamente,**Fórmula**
y
(iii) nitrosar el compuesto de fórmula IVa' o IVb' para obtener el compuesto de fórmula Va o Vb, respectivamente.
PDF original: ES-2620970_T3.pdf
Forma cristalina de pemirolast.
(02/11/2016). Solicitante/s: RSPR Pharma AB. Inventor/es: HORVATH, KAROL, VIERTELHAUS,MARTIN, PERLBERG,ANETT, ROSENSTRÖM,ULRIKA.
Una forma hemihidratada de la sal de sodio de pemirolast.
PDF original: ES-2613059_T3.pdf
Derivado de dihidropirazolopirimidinona.
(02/11/2016) Un compuesto de una formula general (I):**Fórmula**
en la que;
Ar1 es un fenilo, que tiene un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo alquilo inferior, un grupo halo-alquilo inferior, un grupo hidroxi-alquilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo alcanoilo inferior, un grupo hidroxi-alquilamino inferior, un grupo carbamoilo, un grupo hidroxi-alquilcarbamoilo inferior, un grupo heteroaromatico opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior y un grupo de -Q1-A1-Q2-A2(R1a)R1b;
A1 es un enlace sencillo, un atomo de oxigeno o un atomo de azufre, o es un grupo imino opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior;
A2 es un atomo de nitrogeno, o es un grupo metino o 1-vinil-2-ilideno opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior o un grupo…
Pirimidopirimidinonas útiles como inhibidores de la quinasa Wee-1.
(26/10/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
una sal o derivado N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi opcionalmente sustituido, un grupo amino opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido y un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido; o R2, R3 y el átomo de carbono al que están unidos ambos, tomados conjuntamente, forman un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido o un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido;
R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente…
Dihidro-pirrolidino-pirimidinas como inhibidoras de cinasa.
(26/10/2016) Un compuesto de la fórmula (IA):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es H, COOR', o un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 4 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 4 átomos de carbono, o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituidos, en donde cada R' es independientemente H o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R2 es H o un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido, con la condición de que R1 y R2 no son ambos H;
o R1 y R2 tomados juntos pueden formar opcionalmente un anillo de cicloalquilo de 3 a 6 miembros, o un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros que contiene N, O o S como un miembro del anillo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido;
Y es NR6, en donde R6 es H o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono…
Derivado se sulfonamida y uso medicinal del mismo.
(26/10/2016) Un derivado de sulfonamida representado por la siguiente fórmula general o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
A representa un grupo representado por la siguiente fórmula general , , o ,**Fórmula**
, en donde
El brazo es un grupo alquilo cíclico o anillo aromático que contiene 0, 1, 2, 3, o 4 heteroátomos que se seleccionan de átomos de oxígeno, átomos de azufre, y átomos de nitrógeno,
cada uno de R1, R11, y R21 independientemente representa cualquiera de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo alquiltio inferior, un grupo hidroxialquilo inferior,…
Derivados de tipo azaindazol o diazaindazol para tratar el dolor.
(26/10/2016) Compuesto de la fórmula general (I) siguiente:**Fórmula**
o sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, tautómero del mismo, o estereoisómero o mezcla de estereoisómeros del mismo en cualquier proporción, tal como una mezcla de enantiómeros, particularmente una mezcla racémica,
en el que:
- Y1 e Y4 representan cada uno, independientemente uno del otro, un grupo CH o un átomo de nitrógeno con la condición de que por lo menos uno de Y1 e Y4 representen un átomo de nitrógeno,
- Y2 representa un grupo de C-X-Ar,
- Y3 representa un grupo de C-W,
- Ar representa un grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente por uno o más grupos seleccionados de entre un átomo de halógeno, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), halotioalcoxi(C1-C6),…
(19/10/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
B, es alquileno C1-C4, alquenileno C2-C4, -alquinileno C2-C4, alcoxi C1-C4, -S-alquilo C1-C4;
R, se selecciona de entre el grupo consistente en**Fórmula**
R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno, al cual se encuentran éstas unidas, forman un sistema de anillos bicíclico, ó heterocicloalquilo, el cual puede encontrarse sustituido por 1 a 3 sustituyentes, independientemente seleccionados de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo C1-C7, hidroxialquilo C1-C7, alcoxi C1-C7,
haloalquilo C1-C7, hidroxilo y oxo;
R3, se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxialquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7, (CH2)1,2- cicloalquilo C3- C5-, -(CH2)1,2-…
Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(19/10/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en la que:
R1 es N(R6)(R7);
R2 es hidrógeno, halo o alquilo;
R3 es alquilo, cicloalquilo o Ar1;
R4 es alquilo o haloalquilo;
R5 es alquilo;
R6 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo, (Ar2)alquilo, cicloalquilo, (alquil)cicloalquilo, (Ar2)cicloalquilo, (alquil)CO, (haloalquil)CO, ((cicloalquil)alquil)CO, (Ar2)CO, ((Ar2)alquil)CO, ((Ar2)alquil)OCO, ((Ar2)alquil)NHCO o ((Ar2)alquil)COCO;
o R6 es ((trialquilsilil)alquil)OCO, (benciloxi)alquilCO, (fenoxialquil)CO, (isoindolinodionil)alquil)CO, (((dialquil)cicloalcoxi)alquil)CO, (fenoxialquil)CO o (dihalobenzodioxolil)CO;
…
Derivados heterocíclicos novedosos.
(19/10/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
X representa N o CH;
R1 representa**Fórmula**
en donde:
R18 y R22 representan independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, o hidroxi-alquilo de 1 a 3 átomos de carbono-;
R19 y R21 representan independientemente hidrógeno, amino, hidroxi, carboxi, alcoxi de 1 a 3 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono-C(≥O)-NH-, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono-S(≥O)m-NH- o hidroxi-alquilo de 1 a 3 átomos de carbono-;
m representa 0, 1 o 2;
R20 representa hidrógeno, halógeno o alcoxi de 1 a 3 átomos…
(12/10/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KIM,SUNKYU, DOSHI,SHIVANG, HAAS,KRISTY, KOVATS,STEVEN.
Combinación que comprende un primer agente que es un inhibidor de cinasa dependiente de ciclina 4 o de cinasa dependiente de ciclina 6 (CDK4/6) y un segundo agente que es un inhibidor de la cinasa FGFR.
PDF original: ES-2610931_T3.pdf
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
(05/10/2016). Solicitante/s: Pharmacyclics LLC. Inventor/es: Honigberg,Lee, Verner,Erik, Pan,Zhengying.
1-(3-(4-Amino-3-(4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-il)prop-2-en-1-ona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para usar en el tratamiento de la macroglobulinemia de Waldenström.
PDF original: ES-2617150_T3.pdf
Combinaciones para el tratamiento de enfermedades que implican una proliferación celular.
(05/10/2016) Una composición farmacéutica, que comprende cantidades eficaces de:
(i) (Un compuesto 1 de fórmula (I): **Fórmula**
en donde las abreviaturas X1, X2, X3, X4 y X5 utilizadas en la Tabla significan en cada caso un enlace a la posición en la fórmula general mostrada en la Tabla en lugar de los correspondientes grupos R1, R2, R3, R4 y L-R5, opcionalmente en forma de sus tautómeros, racematos, enantiómeros, diastereómeros y las mezclas de los mismos y opcionalmente en forma de las sales de adición de ácido, solvatos, hidratos o polimorfos the los mismos farmacológicamente aceptables; y
(ii) al menos un agente terapéutico adicional 2 seleccionado del grupo que consiste en vatalanib, gefitinib, erlotinib, iressa,…
Proceso para la preparación de pemetrexed y de sal de lisina del mismo.
(05/10/2016) Un proceso para la preparación de una sal de pemetrexed que tiene la fórmula general I**Fórmula**
en la que B+ representa Na+ o lisina protonada
que comprende las siguientes etapas:
a) hacer reaccionar ácido 4-(2-(2-amino-4,7-dihidro-4-10 oxo-3H-pirrol(2,3-d)pirimidin-5-il)etil)benzoico con el clorhidrato de L glutamato de dietilo en presencia de un reactivo de acoplamiento para obtener el éster de dietilo de pemetrexed
b) hidrolizar el éster de dietilo de pemetrexed a ácido de pemetrexed
c) salificar con una base seleccionada entre NaOH o lisina para obtener la correspondiente sal de pemetrexed…