Derivados de pirimidooxazocina como inhibidores de mTOR.
Compuesto que corresponde a la fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
- cada uno de los radicales R1 representa independientemente un grupo alquilo (C1-C6), entendiéndose que dos grupos R1 que llevan dos átomos de carbono diferentes del anillo de morfolinilo pueden estar unidos entre sí para formar, con el anillo de morfolinilo, una estructura heterocíclica bicíclica,
- R2 y R3 representan independientemente:
- H, o
- un grupo alquilo (C1-C6),
- R4 representa:
- H,
- un grupo alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo,
- un grupo alcoxi (C1-C6),
- un grupo -L1-R10, en el que:
- L1 representa un grupo alquileno (C1-C6),
- R10 representa un grupo seleccionado de -COOR11, -CO-R12, -OR13, -CONR14R15 y un heterociclo de 5 o 6 átomos opcionalmente sustituido con un grupo -R16, -COOR17, -CO-R18, -OR19 o -NR20R21, o
- un heterociclo de 5 o 6 átomos opcionalmente sustituido con un grupo -R22, -COOR23, -CO-R24, -OR25 o -CONR26R27,
- G1 representa un fenilo divalente o radical heteroarilo de 5 a 6 átomos, opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R5 independientemente seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo -OR30 y un grupo -alquilo (C1-C6)- opcionalmente sustituido con un hidroxilo,
- X1 representa un grupo -O- o -NR40-,
- X2 representa un enlace sencillo o un grupo -CONR50-, -CONR51-O-, -COO-, -CO- o -SO2-,
- R6 representa:
- H,
- un grupo -L2-R7, en el que:
- -L2- representa un grupo alquileno (C1-C6) o cicloalquileno (C3-C6),
- R7 representa un grupo seleccionado de:
- H,
- OR60,
- un átomo de halógeno,
- un grupo halogenoalquilo (C1-C6),
- un heterociclo de 5 a 6 átomos opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de un grupo alquilo (C1-C6), un grupo alcoxi (C1-C6) y un grupo ≥O, o
- un grupo -G2-X3-G3, en el que:
- X3 representa un enlace sencillo o un grupo -O-, -CO- o -CH2-,
- G2 representa un enlace sencillo o un radical cíclico divalente de 5 a 6 átomos opcionalmente sustituido con uno o más grupos R80,
- G3 representa un anillo de 4 a 8 átomos opcionalmente sustituido con uno o más grupos R81, - o -G2-X3-G3 juntos forman un biciclo condensado de 7 a 10 átomos,
- cada radical R80 y cada radical R81 se selecciona independientemente de:
- un átomo de halógeno,
- un grupo -COOR70, -CO-R71, -OR72, -NR73R74, -CONR75R76, -CN o -S(O)p-R77,
- un grupo alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más grupos R100 y/u opcionalmente interrumpido con uno o más átomos de oxígeno,
- un grupo alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más grupos R101 y/u opcionalmente 15 interrumpido con uno o más átomos de oxígeno,
- n representa 0, 1 o 2,
- m representa 0 o 1,
- p representa 0, 1 o 2,
- R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26, R27, R30, R40, R50, R51, R60, R70, R71, R72, R73, R74, R75, R76 y R77 representan independientemente H o un grupo alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con un grupo R90 y/u opcionalmente interrumpido con uno o más átomos de oxígeno,
- R90 representa un grupo -OR91 o -NR92R93,
- R91, R92 y R93 representan independientemente H o un grupo alquilo (C1-C6),
- R100 y R101 se seleccionan independientemente de un átomo de halógeno y un hidroxilo en forma de la base o de una sal de adición de ácido.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/050656.
Solicitante: SANOFI.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 54, RUE LA BOETIE 75008 PARIS FRANCIA.
Inventor/es: VIVIANI, FABRICE, BRAUN, ALAIN, NICOLAI, ERIC, MARCINIAK, GILBERT, CRESPIN,OLIVIER, PASCAL,CECILE, VIVET,BERTRAND, MUZET,NICOLAS, FORICHER,YANN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- C07D498/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2617880_T3.pdf
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