Procedimiento para la producción de una forma cristalina de 5-amino-2,3-dihidroftalazina-1,4-diona.
(08/04/2020). Solicitante/s: MetrioPharm AG. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BRYSCH, WOLFGANG, BREU,JOSEF, VON WEGERER,JÖRG, FLEISSNER,JULIANE.
Un procedimiento para producir una forma cristalina de 5-amino-2,3-dihidroftalazina-1,4-diona que comprende las siguientes etapas:
a) disolver 5-amino-2,3-dihidroftalazina-1,4-diona en una solución de etanol-agua a reflujo que tiene un intervalo de 5:1 a 1:1 (v/v) a entre 50 y 100 °C,
b) enfriar la solución hasta temperatura ambiente durante un período de 60 a 240 min,
c) separar el producto cristalino precipitado,
d) secar el producto cristalino a temperatura ambiente durante un período de 6 a 48 horas, y
e) opcionalmente, resuspender la forma cristalina obtenida de una a tres veces en etanol, agitar, relavar con etanol y secar de nuevo,
estando la forma cristalina resultante está caracterizada por los siguientes valores cristalográficos determinados por medio de difracción de rayos X de polvo:
valores D: 11,4; 11,2; 6,9; 6,8; 6,4; 5,6; 3,6; 3,5; 3,5; 3,3; 3,2 y
valores 2-theta: 7,8; 7,9; 12,8; 13,0; 13,9; 15,7; 24,9; 25,7; 25,7; 27,2; 27,5.
PDF original: ES-2796476_T3.pdf
Forma cristalina de 5-amino-2,3-dihidroftalazina-1,4-diona.
(08/04/2020). Solicitante/s: MetrioPharm AG. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BRYSCH, WOLFGANG, BREU,JOSEF, VON WEGERER,JÖRG, FLEISSNER,JULIANE.
Una forma cristalina polimorfa de 5-amino-2,3-dihidroftalazina-1,4-diona, en donde dicha forma cristalina polimorfa está caracterizada por los siguientes valores cristalográficos determinados por medio de difracción de rayos X de polvo:
valores D: 11,8; 9,8; 9,2; 8,7; 8,1; 7,0; 6,8; 6,6; 3,4; 3,3; 3,3 y/o
valores 2-theta: 7,5; 9,0; 9,6; 10,2; 10,9; 12,6; 13,1; 13,4; 25,9; 26,7; 27,2,
en donde las mediciones de difracción de rayos X de polvo se realizaron en geometría de transmisión usando un difractómetro STOE STADI P con radiación CuKα1 equipado con un detector de cinta de silicio de alta resolución rápido (DECTRIS Mythen 1K).
PDF original: ES-2797299_T3.pdf
Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.
(26/02/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
M es N;
L es -NR6-;
R1 es un heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dicho carbociclo y heterociclo está sustituido con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4),…
Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.
(05/02/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, NOTTE,GREGORY, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2785475_T3.pdf
Forma cristalina de 5-amino-2,3-dihidroftalazina-1,4-diona sal sódica, los preparados farmacéuticos que la contengan y método de producción.
(04/09/2019). Solicitante/s: MetrioPharm AG. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BRYSCH, WOLFGANG, BREU,JOSEF, LUDESCHER,BEATE, NIEDERMAIER,MICHAEL, KOSEL,DAVID, VON WEGERER,JÖRG.
Forma cristalina de 5-amino-2,3-dihidroftalazina-1,4-diona sal sódica, caracterizada por los valores cristalográficos registrados por medio de diagramas de rayos X de polvo:
valores d: 13,131; 7,987; 7,186; 6,566; 6,512; 5,372; 3,994; 3,662; 3,406; 3,288; 3,283; 3,222; 3,215; 3,127; 2,889
y
valores 2-theta: 6,73; 11,07; 12,31; 13,48; 13,59; 16,49; 22,24; 24,29; 26,14; 27,10; 27,14; 27,67; 27,72; 28,52; 30,93.
PDF original: ES-2753577_T3.pdf
Derivados heteroaromáticos bicíclicos condensados como moduladores de la actividad del TNF.
(14/08/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:**Fórmula**
en donde
q es cero o 1;
A representa C-R2 o N;
G representa el residuo de un anillo heteroaromático de seis miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo;
E representa -O-, -CH2- o -CH(CH3)-;
Q representa -CH2-;
Z representa hidrógeno o metilo;
V representa C-R22 o N;
R2 representa hidrógeno o halógeno;
R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o difluorometoxi;
R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino;
…
Espirocicloheptanos como inhibidores de ROCK.
(12/06/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
El anillo A es un espirocarbociclo biciclico de 5 a 9 miembros;
El anillo B se selecciona entre un carbociclo C5-6 y un heterociclo de 5 a 6 miembros;
---- es un enlace opcional;
M esta ausente o se selecciona entre N y CR10;
L se selecciona entre -(CR4R4)0-1-, -(CR4R4)0-1C(O)-, -OC(O)-, -NR6C(O)-, y -NR6-;
R1 se selecciona entre NR5R5, OR5, -(CR4R4)ncarbociclo C3-10 y -(CR4R4)n-heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende atomos de carbono y de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo estan sustituidos con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre…
Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.
(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
M es N;
L es -CR4R4C(O)-;
R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…
Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de los canales de sodio.
(23/08/2017) Un compuesto de fórmula IA: **Fórmula**
en la que:
Y es -C(O)-;
X1 es C(R3)2 y X2 es -O-, y la línea de puntos es un enlace sencillo;
Q es un enlace covalente;
R1 es cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo;
en la que dichos cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, CN, - SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S- R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(O)2-R22, -S(O)2-R20, - S(O)2-N(R20)(R22), alquilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y en donde dichos alquilo…
(22/02/2017) Un proceso para la producción de cuero, pieles o pellejos curtidos por medio de curtido no metálico, que comprende la etapa de curtir una piel, cueros o pellejo macerado con un agente de curtido (A), el agente de curtido (A) es una dicloro diazina que contiene un grupo sulfo seleccionada de los compuestos de la Fórmula (I)**Fórmula**
de la Fórmula (II)**Fórmula**
y de la Fórmula (III)**Fórmula**
y mezclas de dos o más de estos,
en donde
R1 significa hidrógeno, metilo, metoxi, benzoilo, naftoilo, mono- o di(alquilo CM)-aminocarbonilo, C1-8-alquiloxi carbonilo u oxi-mono- u oligo-(C2-3- alquilenoxi)-carbonilo
R2-(SO3M)n significa un radical de la fórmula**Fórmula**
R3 significa hidrógeno,…
Derivados sustituidos de ftalazin 1(2H) ona como inhibidores selectivos de la poli(ADP ribosa) polimerasa 1.
(21/12/2016) Compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I)**Fórmula**
en el que R1 en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre H, halógeno, o los grupos seleccionados entre alquilo (C1-C12), haloalquilo, cicloalquilo, alquiltio o el grupo (OSO2)alquilo, en el que cada uno de estos grupos está sustituido opcionalmente, además, con sustituyentes adecuados seleccionados entre grupos hidroxilo, oxo, halógeno, tio, nitro, amino, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi;
R' en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre halógeno, grupos alquilo, alcoxi, hidroxilo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, tioalquilo, cicloalquilo;
m ≥…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
q es 1 o 2;
es un enlace simple o doble;
Rp se selecciona entre
en la que Rp está unido al resto molecular precursor a través de cualquier átomo de carbono sustituible en el grupo;
n es 0, 1,2, 3, 4, 5 o 6;
X0 se selecciona entre CH y N;
X1 se selecciona entre CH y N;
X2 y X3 se seleccionan independientemente entre CH, C(Ra) y N; con la condición de que al menos uno de X1, X2 y X3 sea distinto de N;
cada Ra se selecciona independientemente entre alqueniloxi, alcoxi, alcoxialcoxi, alquilo, benzodioxanilo, carboxamido, carboxi, carboxialcoxi, ciano, cicloalquilalcoxi, cicloalquiloxi, deuteroalcoxi, dialquilamino,…
Método para la preparación de 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluoro-bencil]-2H-ftalazin-1-ona.
(22/06/2016) Un método para sintetizar 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluorobencil]-2H-ftalazin-1-ona a partir de 2-carboxibenzaldehído, que comprende las etapas de:
(a) sintetizar (3-oxo-1,3-dihidro-2-benzofuran-1-il)fosfonato de dietilo a partir de 2-carboxibenzaldehído;
(b) sintetizar 2-fluoro-5-[(E/Z)-(3-oxo-2-benzofuran-1(3H)-ilideno)metil]benzonitrilo a partir de (3-oxo-1,3-dihidro-2- benzofuran-1-il)fosfonato de dietilo;
(c) sintetizar 2-fluoro-5-[(4-oxo-3,4-dihidroftalazin-1-il)metil]benzonitrilo a partir de 2-fluoro-5-[(E/Z)-(3-oxo-2- benzofuran-1(3H)-ilideno)metil]benzonitrilo por reacción con hidrazina hidrato;
(d) sintetizar ácido 2-fluoro-5-(4-oxo-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil)-benzoico a partir de 2-fluoro-5-[(4-oxo-3,4- dihidroftalazin-1-il)metil]benzonitrilo…
Inhibidores de poli(ADP-ribosa)polimerasa.
(24/06/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 1-(2-fluoro-5-((4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahidroftalazin-1- il)metil)fenil)pirrolidin-2,5-diona y 4-(3-(1,4-diazepan-1-ilcarbonil)-4-fluorobencil)-5,6,7,8-tetrahidroftalazin-1(2H)-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de leucemia, cáncer de colon, glioblastomas, linfomas, melanomas, carcinomas de mama o carcinoma cervical en un mamífero, administrando al mismo una cantidad terapéuticamente aceptable de dicho compuesto.
4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluoro-bencil]-2H-ftalazin-1-ona.
(03/12/2014) 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluoro-bencil]-2H-ftalazin-1-ona como la Forma cristalina L, que tiene los siguientes picos característicos en una XRD en polvo:**Tabla**
Formas cristalinas de 5-amino-2,3-dihidroftalazina-1,4-diona sal sódica (sal sódica 5-amino-2,3-dihidroftalazina-1,4-diona), preparados farmacéuticos que la contienen y método de producción.
(07/05/2014) Forma I o II de 5-amino-2,3-dihidroftalazina-1,4-diona sal sódica, caracterizada por los valores cristalográficos registrados por medio de diagramas de rayos X de polvo:
valores d: 13,5; 6,9; 5,2; 4,6; 3,9; 3,5; 3,4; 3,3; 3,1; 3,0 y
valores 2-theta: 6,5; 12,7; 16,9; 19,3; 22,8; 25,8; 26,6; 27,2; 28,7; 30,3 relativos a la forma I así como
valores d: 12,9; 7,9; 7,1; 6,5; 5,3; 4,0; 3,7; 3,6; 3,3; 3,2 y
valores 2-theta: 6,8; 11,2; 12,5; 13,7; 16,7; 22,4; 24,3; 24,9; 27,2; 27,8 relativos a la forma II,
por lo demás caracterizada por una temperatura de descomposición ≥ 335°C ± 10°C.
Inhibidores heterocíclicos de MEK.
(12/02/2014) Tubo traqueal para la ventilación de pacientes usando un tubo de respiración , que puede insertarse al menos parcialmente en la tráquea , que comprende un manguito dispuesto en la parte que puede insertarse en la tráquea alrededor del tubo de respiración , y que comprende un sensor de temperatura ,
caracterizado porque el manguito comprende un balón externo y un balón interno y el sensor de temperatura está unido en el lado externo del balón interno .
Derivados de piridizinona.
(06/03/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I*:**Fórmula**
o una forma estereoisomérica, una mezcla de formas estereoisoméricas, o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo;
en la que:
cada uno de X y Xa es independientemente CH o N;
Y es S(O)q, O o NR15;
R1 es un anillo de piperidina o de pirrolidina, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R20;
R2 es **Fórmula**
o
en las que:
R2 es para en el grupo Y-(CHR4)m-R1;
Inhibidores bicíclicos de MEK.
(04/07/2012) Un compuesto que incluye enantiómeros resueltos, diastereómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables,teniendo dicho compuesto la fórmula:
donde
X y Z son independientemente CR3 o N;
R1, R2, R9 y R10 son independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo,fluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR11, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4, alquiloC1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR4R5)m-arilo,…
Derivados de ácido 5-fenil-pentanoico como inhibidores de la metaloproteinasa matriz para el tratamiento del asma y otras enfermedades.
(30/05/2012) Compuesto que es:
ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 1), ácido 2- (2-{[ (benciloxi) carbonil]amino}etil) -5-bifenil-4-il-3-hidroxipentanoico (compuesto Nº 11), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-{2-[ (fenilacetil) amino]etil}pentanoico (compuesto Nº 45), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (1-oxoftalazin-2 (1H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 47), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (2'-oxospiro[ciclopropan-1, 3'-indol]-1' (2H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 49), ácido 3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) etil]-5-[4'- (trifluorometil) bifenil-4-il]pentanoico (compuesto Nº 59), ácido 5- (3', 4'-difluorobifenil-4-il) -3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 60), ácido 3-hidroxi-5- (4'-metoxibifenil-4-il) -2-[2- (4-oxo-1,…
Derivados de ácido carboxílico sustituidos de manera oxo-heterocíclica y su uso.
(16/05/2012) Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa un azaheterociclo oxo-sustituido, saturado o parcialmente insaturado, de 5 a 7 miembros enlazado por medio de N, que (i) puede contener uno o dos heteroátomos adicionales de la serie N, O y/o S como miembros de anillo, que (ii) está sustituido con un resto seleccionado de la serie flúor, cloro, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo de 4 a 7 miembros y fenilo o que está benzocondensado, pudiendo estar sustituido el sustituyente fenilo y el anillo de fenilo condensado por su parte hasta dos veces, de manera igual o distinta,…
DERIVADOS DE TETRAHIDRONAFTALENO, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACIÓN Y SU UTILIZACIÓN COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.
(13/12/2011) Compuesto de la fórmula general (Ia), en la que I) los radicales R1 R2 y R3 se escogen independientemente uno de otro entre el conjunto que se compone de -OH, O-CH3, Cl, F, H, II) el radical R4 se escoge entre el conjunto que se compone 2-metil-quinolin-5-ilo 2-metilquinazolin-5-ilo 2-etilquinazolin-5-ilo 7-fluoro-2-metilquinazolin-5-ilo, 8-fluoro-2-metilquinazolin-5-ilo, 7,8-difluoro-2-metilquinazolin-5-ilo, quinolin-2(1H)-on-5-ilo, 7-fluoroquinolin-2(1H)-on-5-ilo, 8-fluoro-quinolin-2(1H)-on-5-ilo, isocromen-1-on-5-ilo 2-metil-ftalazin-1-on-5-ilo, isoquinolin-2(1H)-on-5-ilo, III) el radical R5 representa -CF3 y V) radical R6 se escoge entre -CH3, -CH2-CH3, -(CH2)2-CH3, o -CH=CH2, así como sus estereoisómeros o sus sales con aniones fisiológicamente compatibles, caracterizado porque los compuestos se presentan…
INHIBIDORES BICÍCLICOS DE MEK Y MÉTODOS DE SÍNTESIS DE LOS MISMOS.
(07/12/2011) Compuesto que incluye diastereómeros, enantiómeros resueltos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, teniendo dicho compuesto la fórmula I: en la que: R 1 , R 2 , R 8 , R 9 , R 20 y R 21 son independientemente hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxilo, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, azido, -SR 11 , -OR 3 , -C(O)R 3 ,- C(O)OR 3 ,-NR 4 C(O)OR 6 ,-OC(O)R 3 , -NR 4 SO2R 6 , -SO2NR 3 R 4 , -NR 4 C(O)R 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(O)NR 3 R 4 , - NR 5 C(NCN)NR 3 R 4 , -NR 3 R 4 , alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR 4 R 5 )m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -O(CR 4 R 5 )m-arilo, -NR 4…
DERIVADOS DE FTALAZINONA.
(15/04/2011) Un compuesto de la fórmula: o un isómero (excluyendo los isómeros constitucionales), sal o solvato de este, en el que: A y B representan conjuntamente un anillo bencénico fusionado; RL es un grupo fenilo sustituido en la posición meta por el grupo R2 y sustituido opcionalmente además en la posición para por un grupo seleccionado entre halógeno y alcoxi C1-4; en que R2 se selecciona entre: a) en que: n es 0; Y es CRC1RC2; RC1, RC2, RC3, RC4, RC5, RC6, RC7 y RC8 se seleccionan independientemente entre H, R, SR, NHC(=O)OR y alquilo C1-4 sustituido por arilo C5-7, en que R es alquilo C1-10 o arilo C5-6 sustituido opcionalmente por alquilo C1-4; RC4 y RC6, RC6 y RC8 o RC8 y RC2 pueden formar juntos opcionalmente un enlace doble; RC1 y RC2, RC5 y RC6 o RC7 y…
INHIBIDORES HETEROCÍCLICOS DE MEK.
(31/03/2011) Un compuesto que incluye enantiómeros resueltos, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, dicho compuesto tiene la fórmula: donde X es N o CR 10 ; R 1 , R 2 , R 8 , R 9 y R 10 son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR 11 , -OR 3 , -C(O)R 3 , -C(O)OR 3 , -NR 4 C(O)OR 6 , - OC(O)R 3 , -NR 4 SO2R 6 , -SO2NR 3 R 4 , -NR 4 C(O)R 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(NCN)NR 3 R 4 , -NR 3 R 4 , alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo de C1- C6), -S(O)j(CR 4 R 5 )m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…
4-BENCIL-1 (2H)-FTALAZINONAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H1.
(28/06/2010) Un compuesto de fórmula (I)
PIRIDAZINIL-FENILHIDRAZONAS UTILES FRENTE A LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ORION CORPORATION. Inventor/es: NORE, PENTTI, BICKSTRIM, REIJO, PYSTYNEN, JARMO, PIPPURI, AINO, LUIRO, ANNE, LINNEBERG, KARI, HAIKALA, HEIMO, LEVIJOKI, JOUKO, KAHEINEN, PETRI, KAIVOLA, JUHA.
Compuesto que es de fórmula (I): en la que R1 a R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, carboxialquilo, hidroxialquilo o halogenalquilo, o R2 y R3 forman un anillo de 5-7 átomos de carbono; R4 es hidrógeno, arilo, carboxialquilo C2-18, hidroxialquilo o halogenalquilo, o, en caso de que R2 y R3 forman un anillo de 5-7 átomos de carbono, R4 puede también ser alquilo, alquenilo, arilalquilo o carboximetilo; R5 a R9 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, acilo, hidroxilo, alcoxilo, alcoxicarbonilo, amino, acilamino, alquilamino, ariloxilo, halógeno, ciano, nitro, carboxilo, alquilsulfonilo, sulfonamido o trifluorometilo, en los que al menos uno de R5 a R9 es distinto a hidrógeno; en el que cada residuo de arilo definido anteriormente por sí mismo o como parte de otro grupo puede estar sustituido; o una sal o éster aceptable farmacéuticamente del mismo.
BENZOILCICLOHEXANODIONAS SUBSTITUIDAS.
(16/07/2005) Compuestos de la **fórmula** en la que: m significa los números 0, 1 o 2; n significa los números 0, 1 o 2; A significa alcanodiilo (alquileno) con 1 a 4 átomos de carbono; R1 significa hidrógeno, significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono substituido en caso dado por halógeno, por alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, por alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono, por alquilsulfinilo con 1 a 4 átomos de carbono o por alquilsulfonilo con 1 a 4 átomos de carbono o significa alcoxicarbonilo con hasta 6 átomos de carbono; R2 significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono substituido en caso dado por halógeno, junto con R1 significa alcanodiilo (alquileno) con 2 a 5 átomos de carbono, significando en este caso m 1 y encontrándose R1 y R2 sobre el mismo átomo de carbono ("geminal") o sobre dos átomos de carbono contiguos…
ACIL-ANILIDAS SUSTITUIDAS CON RADICALES (HETERO)CICLICOS, NO ESTEROIDALES, CON ACTIVIDAD GESTAGENA Y ANDROGENA MIXTA.
(16/06/2005) LA invención se refieres a gestagenos no esteróicos de la formula (I), en la que R{sup,1} y R{sup,2} son idénticos o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} o un átomo de halógeno, o , además concurrentemente con el átomo de C de la cadena, un núcleo que presenta un total de 3 a 7 elementos; R{sup,3} representa un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} o un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} parcial o totalmente fluorado; A representa un núcleo aromático monocíclico o bicíclico eventualmente sustituido, un grupo éster -COOR{sup,4}, un grupo alquenilo -R{sup,5}=CR{sup,6}R{sup ,7}, un grupo alquinilo -C^CR{sup,5} o un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} parcial o totalmente fluorado; B…
COMPUESTO DE PIRIDAZINA CONDENSADA.
(01/03/2005) Un compuesto de piridazina condensada representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Fórmula)** en la que n es un número entero de 1 a 3; R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo ciano, o un grupo 4-hidroxipiperidin-1-ilo; R1a representa un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo ciano o un grupo 4-hidroxipiperidin-1-ilo; cada uno de R12, R13 y R14 representa, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo inferior opcionalmente substituido o alcoxi inferior opcionalmente substituido o, como alternativa,…
INHIBIDORES DE PDE III/IV A BASE DE FTALAZINONAS.
(01/03/2005). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Inventor/es: BEUME, ROLF, HATZELMANN, ARMIN, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, HAFNER, DIETRICH, VAN DER LAAN, IVONNE, JOHANNA, TIMMERMAN, HENDRIK, STERK, GEERT, JAN, VAN DER MEY, MARGARETHA.
Compuesto de fórmula I en la que R1 es hidroxilo, alcoxi C1-4, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, halógeno, alcoxi C1-8, cianoalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)metoxi o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 y R4 son ambos hidrógeno, o juntos forman un enlace adicional, y en la que X es un enlace covalente e Y es un enlace covalente, o X es CnH2n- e Y es O (oxígeno), S (azufre), carboxilato (-C(O)-O-), carboxamido (-C(O)NH-) o sulfonamido (-S(O)2-NH-), o X es fenileno e Y es carboxilato (-C(O)O-), carboxamido (-C(O)NH-) o sulfonamido (-S(O)2NH-), R5 representa un radical de fórmula (a) en la que A es S (azufre) o CH(R51)-, R51 es hidrógeno o alquilo C1-4, R52 es hidrógeno o alquilo C1-4, o en la que R51 y R52forman juntos un enlace adicional, n es un número entero de 1 a 4, y las sales de estos compuestos.
NUEVAS AMIDAS SUBSTITUIDAS, SU OBTENCION Y APLICACION.
(01/12/2004) Amidas de la **fórmula** y sus formas tautómeras e isómeras, posibles formas enantiómeras y diastereómeras, así como sales compatibles fisiológicamente posibles, en la cual tienen las variables el siguiente significado: A -(CH2)p-R1, pudiendo ser R1 pirrolidina, morfolina, hexahidroacepina, piperidina, -NR5R6 y pudiendo substituirse las aminas cíclicas todavía con uno o dos restos R15 y R15 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono y uno de oxígeno y fenilo, y R5, R6 y R7 significan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, ciclopentilo, CH2Ph, Ph, CH2CH2Ph, pudiendo substituirse los anillos de fenilo todavía con R6 y p puede significar 1 y 2, y…
