ACIL-ANILIDAS SUSTITUIDAS CON RADICALES (HETERO)CICLICOS, NO ESTEROIDALES, CON ACTIVIDAD GESTAGENA Y ANDROGENA MIXTA.

LA invención se refieres a gestagenos no esteróicos de la formula (I),

en la que R{sup,1} y R{sup,2} son idénticos o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} o un átomo de halógeno, o , además concurrentemente con el átomo de C de la cadena, un núcleo que presenta un total de 3 a 7 elementos; R{sup,3} representa un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} o un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} parcial o totalmente fluorado; A representa un núcleo aromático monocíclico o bicíclico eventualmente sustituido, un grupo éster -COOR{sup,4}, un grupo alquenilo -R{sup,5}=CR{sup,6}R{sup ,7}, un grupo alquinilo -C^CR{sup,5} o un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} parcial o totalmente fluorado; B representa un grupo carbonilo o CH{suyb,2}, y Ar representa un sistema cíclico elegido en el grupo de las fórmulas parciales generales (2-11). Además, en el caso en que B representa un grupo CH{sub,2} en dicha fórmula (I), Ar representa además un resto fenilo de la fórmula parcial general (12). Estos nuevos compuestos presentan una muy fuerte afinidad respecto del receptor de gestágeno. Pueden utilizarse solos o en combinación con estrógenos en preparaciones contraceptivas. Además, pueden utilizarse para el tratamiento de trastornos ginecológicos, en el tratamiento de trastornos premenstruales y en la terapia de sustitución. Dado el efecto endrógeno, esto nuevos compuestos también pueden servir para regular la fertilidad masculina, en la hormonoterapia, sustitutiva o no, dl hombre, y en el tratamiento de factores patógenos endrológicos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 170/178,13353 BERLIN.

Inventor/es: FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH, LEHMANN, MANFRED, STREHLKE, PETER, SCHILLKOPF, KLAUS, HEINRICH, NIKOLAUS, MUHN, HANS-PETER, KRATTENMACHER, ROLF.

Fecha de Publicación: 16 de Junio de 2005.

Fecha Solicitud PCT: 2 de Junio de 1998.

Fecha Concesión Europea: 29 de Diciembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/16 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
A61K31/365 A61K 31/00 […] › Lactonas.
A61K31/38 A61K 31/00 […] › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
A61K31/50 A61K 31/00 […] › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
A61K31/535 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
C07C235/26 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › siendo saturada la estructura carbonada y conteniendo ciclos.
C07D237/32 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
C07D249/18 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Benzotriazoles.
C07D265/02 C07D […] › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxazinas-1,2; Oxazinas-1,2 hidrogenadas.
C07D271/12 C07D […] › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
C07D285/10 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,2,5; Tiadiazoles-1,2,5 hidrogenados.
C07D307/88 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con un átomo de oxígeno unido directamente en la posición 1 ó 3.
C07D311/76 C07D […] › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › Benzo [c] piranos.
C07D333/72 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Benzo [c] tiofenos; Benzo [c] tiofenos hidrogenados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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