Método para la preparación de 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluoro-bencil]-2H-ftalazin-1-ona.

Un método para sintetizar 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluorobencil]-2H-ftalazin-1-ona a partir de 2-carboxibenzaldehído,

que comprende las etapas de:

(a) sintetizar (3-oxo-1,3-dihidro-2-benzofuran-1-il)fosfonato de dietilo a partir de 2-carboxibenzaldehído;

(b) sintetizar 2-fluoro-5-[(E/Z)-(3-oxo-2-benzofuran-1(3H)-ilideno)metil]benzonitrilo a partir de (3-oxo-1,3-dihidro-2- benzofuran-1-il)fosfonato de dietilo;

(c) sintetizar 2-fluoro-5-[(4-oxo-3,4-dihidroftalazin-1-il)metil]benzonitrilo a partir de 2-fluoro-5-[(E/Z)-(3-oxo-2- benzofuran-1(3H)-ilideno)metil]benzonitrilo por reacción con hidrazina hidrato;

(d) sintetizar ácido 2-fluoro-5-(4-oxo-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil)-benzoico a partir de 2-fluoro-5-[(4-oxo-3,4- dihidroftalazin-1-il)metil]benzonitrilo por reacción con hidróxido sódico;

(e) hacer reaccionar ácido 2-fluoro-5-(4-oxo-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil)-benzoico con 1- (ciclopropilcarbonil)piperazina o una sal de ácido mineral de la misma en presencia de un agente de acoplamiento amida.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14181346.

Solicitante: KUDOS PHARMACEUTICALS LIMITED.

Inventor/es: LAFFAN, DAVID, DR., MENEAR,KEITH, OTTRIDGE,ANTHONY, LONDESBROUGH,DEREK, HALLETT,MICHAEL, MULLHOLLAND,KEITH, PITTAM,JOHN, ASHWORTH,IAN, JONES,MARTIN, CHERYMAN,JANETTE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D237/32 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.

PDF original: ES-2587129_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK, del 4 de Octubre de 2018, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: M es N; L es -CR4R4C(O)-; […]

Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de los canales de sodio, del 23 de Agosto de 2017, de GILEAD SCIENCES, INC.: Un compuesto de fórmula IA: **Fórmula** en la que: Y es -C(O)-; X1 es C(R3)2 y X2 es -O-, y la línea de puntos es un enlace sencillo; Q es un enlace covalente; […]

Curtido no metálico, del 22 de Febrero de 2017, de STAHL INTERNATIONAL B.V.: Un proceso para la producción de cuero, pieles o pellejos curtidos por medio de curtido no metálico, que comprende la etapa de curtir una piel, cueros o pellejo […]

Derivados sustituidos de ftalazin 1(2H) ona como inhibidores selectivos de la poli(ADP ribosa) polimerasa 1, del 21 de Diciembre de 2016, de CADILA HEALTHCARE LIMITED: Compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I)**Fórmula** en el que R1 en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre H, halógeno, o los grupos […]

Inhibidores del virus de la hepatitis C, del 19 de Octubre de 2016, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que q es 1 o 2; es un enlace simple o doble; Rp […]

Inhibidores de poli(ADP-ribosa)polimerasa, del 24 de Junio de 2015, de AbbVie Inc: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 1-(2-fluoro-5-((4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahidroftalazin-1- il)metil)fenil)pirrolidin-2,5-diona y 4-(3-(1,4-diazepan-1-ilcarbonil)-4-fluorobencil)-5,6,7,8-tetrahidroftalazin-1(2H)-ona, […]

4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluoro-bencil]-2H-ftalazin-1-ona, del 3 de Diciembre de 2014, de KUDOS PHARMACEUTICALS LIMITED: 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluoro-bencil]-2H-ftalazin-1-ona como la Forma cristalina L, que tiene los siguientes […]

FORMA POLIMÓRFICA DE LA 4-[3-(4-CICLOPROPILCARBONILPIPERACIN-1-CARBONIL)-4-FLUOROBENCIL]-2H-FTALACIN-1-ONA, del 24 de Enero de 2012, de KUDOS PHARMACEUTICALS LIMITED: La 4-(3-{[4-(ciclopropilcarbonil)piperacin-1-il]carbonil}-4-fluorobencil)ftalacin-1(2H)-ona en la Forma A cristalina, el compuesto que tiene […]

Otras patentes de KUDOS PHARMACEUTICALS LIMITED

 

Otras patentes de la CIP C07D237/32