Derivados heteroaromáticos bicíclicos condensados como moduladores de la actividad del TNF.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:

**Fórmula**

en donde

q es cero o 1;

A representa C-R2 o N;

G representa el residuo de un anillo heteroaromático de seis miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo;

E representa -O-, -CH2- o -CH(CH3)-;

Q representa -CH2-;

Z representa hidrógeno o metilo;

V representa C-R22 o N;

R2 representa hidrógeno o halógeno;

R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o difluorometoxi;

R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino;

R21 representa hidroxialquilo C1-6; o R21 representa cicloalquilo C3-7, grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, haloalquilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, di-alquilamino C1-6, alquilcarbonilamino C2-6, alquilcarbonilamino C2-6alquilo C1-6,

alquilsulfonilamino C1-6, formilo, carboxi, carboxialquilo C1-6, alcoxicarbonilo C2-6, alcoxicarbonil C2-6 alquilo C1-6, aminosulfonilo, alquilsulfoximinilo C1-6 y [alquil C1-6][N-alquil C1-6]sulfoximinilo;

R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y

R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/076877.

Solicitante: UCB Biopharma SRL.

Inventor/es: ALEXANDER, RIKKI, PETER, REUBERSON, JAMES, THOMAS, HUTCHINGS, MARTIN, CLIVE, ZHU,ZHAONING, KROEPLIEN,BORIS, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH, FOULKES,GREGORY, ROOK,SARAH MARGARET.

Fecha de Publicación: 14 de Agosto de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
A61K31/502 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. cinolina, ftalazina.
A61K31/517 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
C07D215/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › teniendo sólo átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos al átomo de nitrógeno del ciclo con el átomo de nitrógeno del ciclo.
C07D237/28 C07D […] › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › Cinnolinas.
C07D237/32 C07D 237/00 […] › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
C07D239/74 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D241/44 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.

PDF original: ES-2750236_T3.pdf

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