(25/03/2014) Preparación y citotoxicidad de 2-quinolonas. La invención se refiere a nuevos compuestos que contienen un anillo de 2-quinolona, su modo de obtención y su utilidad en la elaboración composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades asociadas con alteraciones en las células, más concretamente cáncer como agentes antitumorales de baja citotoxicidad. La estructura de estos compuestos consiste en la presencia de un anillo de 2-quinolona funcionalizada en la posición tres con un heteroátomo (grupo amino o amino sustituido).

(09/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula la:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable de la,en donde cada uno de X, Y y Z es independientemente N o CH, de modo que al menos uno de X, Y y Z es N; p es 0,1, 2 o 3; B es un atomo de halOgeno, hidroxilo, carbamoilo, arilo o amino; A es **Fórmula** y D es alquilo Ci_6 no ramificado, con la condicion de que el compuesto no sea **Fórmula**

(18/09/2013) 3-amino-2-mercaptoquinolinas sustituidas de fórmula general **Fórmula** donde m representa 0 o 1 y n representa un número entero entre 0 y 4, R1, R2, R3, R4, R6a, R6b representan en cada caso, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, NO2, CF3, CN, OH, OCF3, SH, SCF3, NH2, alquilo(C1-10), O-alquilo(C1-10), O-C(≥O)-alquilo(C1-10), S-alquilo(C1-10), NH(alquilo(C1-10)), N(alquilo(C1-10))2, NH-C(≥O)-alquilo(C1-10), N(C(≥O)-alquilo(C1-10))2 o C(≥O)-alquilo(C1-10), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8) o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, R5 representa H, F, Cl, Br, I, NO2, CF3, CN, OCF3, SH, SCF3, NH2, alquilo(C1-10), O-alquilo(C1-10),…

(21/08/2013) Un compuesto aromático de la fórmula (I) en donde Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático ligado con C de 5 ó 6 miembros, en donde Ar puede llevar 1 radical Ra y en donde Ar puede llevar 1 ó 2 radicales Rb adicionales; Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1-C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alcoxi de C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino…

(26/07/2013) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1, R1', R2 significan respectivamente, independientemente entre sí, H, OH, OA, SH, SA, SOA, SO2A, Hal, NO2, NH2,NHA, NAA', A, SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', CONH2, CONHA, CONAA', NACOA', NASO2A', COOH, COOA o CN,R3 significa A, Ar, Het, NR4R5 o CHR4R5, En cuyo caso al menos uno de los residuos R4 o R5 significa (CH2)nAr o (CH2)nHet, R4, R5 significa respectivamente, independientemente entre sí, H, A, (CH2)nAr o (CH2)nHet, X está ausente p significa CH2, NR6 o O, Y está ausente o significa alquileno con 1-3 átomos de C, R6 significa H o A, A, A' significan respectivamente, independientemente entre sí, alquilo con 1-10 átomos de C, no ramificado oramificado, donde 1-7 átomos…

(13/05/2013) Compuesto que tiene la fórmula II: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el queB es un anillo de 5 miembros condensado que contiene 0, 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O yS; opcionalmente, B está sustituido con halógeno, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C5),cicloalquenilo (C3-C5), aminoalquilo (C1-C3), hidroxilo, oxo, -OR', -CONR'R", -N(R")C(O)R', -CO2R', -CN,arilo o heteroarilo; X es un enlace divalente seleccionado de -O-, -S(O)k-, -CRaRb-, -C(O)-, -NR8- y -C(NR9)-; Y es un enlace divalente seleccionado de -SO2NH-, -SO2NMe-, -C(O)NH-, -NH-, -NHCO2- y -NHC(O)-NMe; Z es -CO2R12, -C(O)NR12R13 o heteroarilo; L es un enlace divalente seleccionado de metileno, etileno, clorometileno, hidroximetileno y metilmetileno; R2 es un anillo de benceno que no…

(11/04/2013) Una composición curable que comprende (A) un material orgánico que se puede polimerizar y entrecruzar con un catalizador básico o nucleófilo y (B) un compuesto de la fórmula **Fórmula** en donde R1 forma junto con el átomo de carbono y el nitrógeno, que se une a, un sistema de anillo C2-C20 mono-o policícico, quepuede contener adicionalmente uno o más heteroátomos de O, S y/o N y/o que es no sustituido o sustituido poralquilo C1-C18; alquilo C1-C18, que se sustituye por E y/o interrumpe por D: cicloalquilo C5-C12, que se sustituye por E y/ointerrumpe por D; cicloalquenilo C5-C12; alquenilo C2-C18; alquinilo C2-C18; arilo C6-C18; arilo C8-C18, que se sustituye porG; heteroarilo C2-C18; heteroarilo C2-C18, que se sustituye por G; alcoxi C1-C18; alcoxi C1-C18 que se sustituye por E y/ointerrumpe por D; alquiltio C1-C18; alquiltio C1-C18, que…

(08/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4, cicloalquilo C3-8, heteroarilo de 5-6 miembros, - (alquilo C1-4) - (heteroarilo de 5-6 miembros), heterocicloalquilo de 5-6 miembros y -(alquilo C1-4)-heterocicloalquilo de 5- 6 miembros; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y halógeno; L1 se selecciona del grupo que consiste en-CH2-NRA-,-CH2CH2-NRA, - CH2-O- y -CH2-S-; donde RA se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo -C (O)-C1-4, alquilo -C (O) OC1-4 y alquilo SO-2-C1-4; R3se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4, sustituido con alquilo carboxi C1-4, cicloalquilo C4-8, - (alquilo C1-4)-cicloalquilo…

(14/11/2012) Derivado de ácido antranílico, o la sal del mismo, representado por la fórmula general en la que R1 se refiere a un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo; R2 se refiere a un átomo dehidrógeno o un grupo protector imino; R3 se refiere a un grupo heterocíclico monocíclico que está sustituidocon un grupo fenilo sustituido o sin sustituir; o un grupo fenilo, cicloalquilo o bicíclico heterocíclico quepuede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes ; R4se refiere a un grupo fenilo, tienilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o bicíclico heterocíclico que puede estarsustituido con uno o más grupos…

(12/09/2012) Compuestos representados por la fórmula general (I) indicada a continuación y en la que: Fórmula (I): - uno de G1 y G2 es el sustituyente amidina de fórmula Q y el otro de G1 o G2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4 y alquilo C1-C4; el sustituyente amidina de fórmula Q está representado por la estructura facilitada a continuación, en la que R es alquilo C1-C4 o cicloalquilo: sustituyente amidina de fórmula Q: - X es un átomo de azufre (-S-) o un átomo de oxígeno (-O-); - R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, alquilo C1-C4 y alquenilo C1-C4.

(21/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en donde R representa un grupo metilo o un grupo etilo X representa N, C-H ó C-CH3 cuando X representa C-H ó C-CH3, Y representa N cuando X representa N, Y representa C-H o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

(16/05/2012) Procedimiento de síntesis de un compuesto de fórmula (I) siguiente en la que: - R1 y R2 representan independientemente uno del otro un grupo N-protector; - R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1 a C6, un grupo aril(alquilo de C1 a C6), un grupo alquenilo de C2 a C6, o un grupo alcoxicarbonilalquilo; - Y representa un grupo -C(HR4)- en el que R4 representa el átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1 a C6, un grupo arilo, un grupo aril(alquilo de C1 a C6), o un grupo alquenilo de C2 a C6, o un grupo orto-fenileno, caracterizado porque comprende: - una etapa (a1) que consiste en hacer reaccionar con una base el compuesto de fórmula (II) siguiente: en la que R1, R2, R3 e Y son tal como se han definido anteriormente, o - una etapa…

(09/05/2012) Un derivado de la quinolona representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo **Fórmula** [los simbolos en la formula representan los siguientes significados, R1: cicloalquilo o alquileno C1-6-cicloalquilo, en la que el cicloalquilo en R1 puede estar sustituido, R2: -H o halogeno, R3: -H, halogeno, -OR0 o -O-alquileno C1-6-arilo, R0: iguales o diferentes entre si y cada uno representa -H o alquilo C1-6, R4: alquilo C1-6, halogeno alquilo C1-6, alquileno C1-6-cicloalquilo, cicloalquilo o grupo heterociclico, en la que el cicloalquilo y el grupo heterociclico en R4 pueden estar respectivamente sustituidos, R5: -NO2, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, halogeno alquenilo C2-6, -L-Ra, -C(O)R0, -O-Rb, -N(R6)2, alquileno C1-6-N(R6)(Rc), - N(R6)C(O)-Rd, alquileno C1-6-N(R6)C(O)-Rd,…

(04/05/2012) Un compuesto representado por la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 o R2 es o R3 es H o alquilo C1-4.

(02/05/2012) Un derivado de 2-aminobenzamida de formula (I) o una de sus sales, para su uso en un método para el tratamiento del dolor nociceptivo, el dolor neuropático, el dolor por cáncer, el dolor de cabeza, o el trastorno de la función de la vejiga, donde **Fórmula** los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: un anillo de benceno o un anillo de piridina, R3: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H, halógeno, halogeno-alquilo C1-C6, ciano, nitro, alquilo C1-C6, -NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR6-CO2-alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -O-halogeno-alquilo C1-C6, fenilo o tienilo, m: 1, 2 o 3, R4 y R5: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H o alquilo C1-C6,…

(11/04/2012) Un agente terapéutico, para su uso en el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica que comprende, como ingrediente activo, al menos uno de un derivado de 7-aminoquinolinona representado por la fórmula general (I) : en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo; R2 y R3 representan cada uno un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, un grupo acilo, un grupo alquilo y un grupo alquenilo; y R4 y R5 representan cada uno un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, un grupo acilo, un grupo alquilo, un grupo alquenilo y un grupo aralquilo, y sus sales fisiológicamente aceptables.

(11/04/2012) Composición para tratar y prevenir la degradación del tejido conjuntivo y la membrana basal en un sistema biológico propenso a una actividad proteinasa en exceso, que comprende una tetraciclina y un compuesto de bisfosfonato.

(27/03/2012) Estereoisómeros de fórmula general I **Fórmula** en la cual R1 y R2 en forma independiente entre sí, significan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de (C1-C10) opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi de (C1-C10) opcionalmente sustituido, un grupo alquiltio de (C1-C10), un grupo perfluoroalquilo de (C1-C5), un grupo ciano, un grupo nitro, o R1 y R2 juntos significan un grupo que se selecciona entre los grupos -O- (CH2) p-O-, -O- (CH2) p-CH2-, -O-CH=CH-, - (CH2) p+2-, -NH- (CH2) p+1, -N- (alquil de C1-C3) - (CH2) p+1, y -NH-N=CH-, en los cuales p = 1 o 2, y los átomos de oxígeno y/o átomos de carbono y/o átomos de nitrógeno terminales están unidos con átomos de carbono directamente…

(01/03/2012) Compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo: donde R 1 y R 2 , iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 8 átomos de carbono que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en un átomo halógeno, un grupo cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono, un grupo heterocíclico, un grupo nitro, un grupo ciano, -OR p , -COR q , -COOR r , -CONR s R t y -NR u R v , respectivamente, o un grupo representado por la siguiente fórmula general ; R 3 representa un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente…

(13/01/2012) Un compuesto de fórmula I: A-D-B (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad mediada por p38 en un huésped, siendo la enfermedad mediada por p38 en un huésped artritis reumatoide, osteoartritis, artritis séptica, metástasis tumoral, enfermedad periodontal, ulceración de la córnea, proteinuria, trombosis coronaria causada por ruptura de la placa aterosclerótica, aneurisma aórtico, control de la natalidad, epidermolisis bullosa distrófica, pérdida de cartílago degenerativa después de lesión articular traumática, osteopenias mediadas por actividad de MMP, enfermedad de la articulación temperomandibular, enfermedad desmielinizante…

(13/12/2011) Compuesto de la fórmula general (Ia), en la que I) los radicales R1 R2 y R3 se escogen independientemente uno de otro entre el conjunto que se compone de -OH, O-CH3, Cl, F, H, II) el radical R4 se escoge entre el conjunto que se compone 2-metil-quinolin-5-ilo 2-metilquinazolin-5-ilo 2-etilquinazolin-5-ilo 7-fluoro-2-metilquinazolin-5-ilo, 8-fluoro-2-metilquinazolin-5-ilo, 7,8-difluoro-2-metilquinazolin-5-ilo, quinolin-2(1H)-on-5-ilo, 7-fluoroquinolin-2(1H)-on-5-ilo, 8-fluoro-quinolin-2(1H)-on-5-ilo, isocromen-1-on-5-ilo 2-metil-ftalazin-1-on-5-ilo, isoquinolin-2(1H)-on-5-ilo, III) el radical R5 representa -CF3 y V) radical R6 se escoge entre -CH3, -CH2-CH3, -(CH2)2-CH3, o -CH=CH2, así como sus estereoisómeros o sus sales con aniones fisiológicamente compatibles, caracterizado porque los compuestos se presentan…

(03/11/2011) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la siguiente fórmula, su sal o hidratos del mismo. ** (Ver fórmula) ** en la que el anillo A es un anillo hidrocarburo aromático que puede tener un heteroátomo, el anillo B representa: 1) un anillo hidrocarburo saturado que puede tener un grupo sustituyente, 2) un anillo hidrocarburo insaturado que puede tener un grupo sustituyente, 3) un anillo heterocíclico saturado que puede tener un grupo sustituyente o 4) un anillo heterocíclico insaturado que puede tener un grupo sustituyente, R1 representa: 1) un átomo de hidrógeno, 2) un átomo de halógeno, 3) un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno, 4) un grupo alcoxi C1-6 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno o 5) un grupo amino que puede estar sustituido con un grupo alquilo…

(19/05/2011) Una tetrahidro-quinolin-sulfonamida de fórmula general (I) **Fórmula** en la que R1, R2 y R3, independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alifático C1-6, lineal o ramificado, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -CN y NRaRb, en el que Ra y Rb, independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alifático C1-6 lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; o Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno puente forman un radical heterocicloalifático C3-9 saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional…

(28/03/2011) Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

(17/01/2011) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula: donde R 1 y R 2 son cada uno independientemente un alquilo C1 a C6 lineal o ramificado, que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula: donde cada símbolo se define como antes, con una base en un disolvente aprótico seleccionado entre acetona, tetrahidrofurano, acetato de etilo, hidrocarburos aromáticos, hidrocarburos alifáticos y éteres

(13/01/2011) La presente invención hace referencia a compuestos tetrahidro-quinolin-sulfonamida sustituidos de fórmula general (I) **FIGURA** a un procedimiento para su preparación, a un medicamento que comprende estos compuestos y al uso de compuestos tetrahidro-quinolin-sulfonamida sustituidos para la preparación de medicamentos para la regulación del receptor 5-HT{sub,6} así como para el tratamiento de trastornos relacionados con el mismo

(01/12/2010) Compuestos de la fórmula I R 5 R 6 R 4 R 3 O N R 1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7, di(alquil C1-C7)amino, cicloalquilo C3-C8 o un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones; es alquilo C1-C7, arilo, (alcoxi C1-C7)-alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; 10 R 3 , R 4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C7, haloalcoxi C1-C7, di(alquil C1-C7)- amino, alquilsulfonilo C1-C7 o un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones; R 5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo- 15 alcoxi C1-C7 o ariloxi, o es -NR 7 R 8 en el que R 7 y R 8 son alquilo C1-C7 o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al…

(01/12/2010) Un compuesto de fórmula general (I) I donde X R1 N N H R 2 X es un enlace, -NR a -, -O-, -S-, -SO2-, -NR b S(O)2-, -NR c CH2-, -OCH2-, -CH2O-, -SCH2-, -CH2S-, -NR d C(O)-, -CH2NR c -, -CH2CH2-, -CH=CH-, -CH2S(O)2-, -OCH2CH2-, -SCH2CH2-, -NR c CH2CH2-, -CH2NR d C(O)-, -CH2NR c CH2-, -C(NR k )-, -C(O)-, -NR b S(O)2NR b -, -C(N-OR p )-, R 1 es un arilo mono- o bicíclico, o un heteroarilo mono- o bicíclico, siendo cada uno opcionalmente sustituido por un o más halo, C1-7-alquilo, opcionalmente sustituido C1-7-alcoxi, -S(O)2-C1-7-alquilo, -NR e R f , -S(O)2-NR g R h , halo-C1-7-alquilo, -CH2-O-C1-7-alquilo, -(OCH2CH2)m-OR i , donde m va desde 1 hasta 3, por…

(26/10/2010) Compuestos de la fórmula general (I)

(05/07/2010) Un compuesto de la fórmula:

(29/06/2010) El uso de un compuesto inhibidor de la expresión de integrina seleccionado entre el grupo constituido por: N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida, N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-6-cloro-3-piridinosulfonamida, N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-4-sulfamoilbencenosulfonamida, N-(5-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida, N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida, N-(4-bromo-1H-indol-7-il)-4-cianobencenosulfonamida, N-(4-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida, N-(3-bromo-4-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida, N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-5-ciano-2-tiofenosulfonamida, N-(4-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-2-amino-5-pirimidinosulfonamida, y…