Antagonistas del cisteinil leucotrieno.
(25/03/2020) Un compuesto de la fórmula (Ia), o la sal farmacéuticamente aceptable de este,
**(Ver fórmula)**
en donde,
R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno y halógeno;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -NH2, -C1-10 alquilo, -C3-10cicloalquilo, -OC1-8 alquilo, -OC1-8 alquil (alcoxi), -O- C3-8 cicloalquil (ciclalcoxi), -S-C1-8 alquil (tioalcoxi), -C(O)-C1-8 alquilo, -COOH, - C(O)NH2, -C(O)NH-C1-8 alquilo, -C(O)N(C1-8 alquilo)2, -C(O)OC1-8 alquilo, -C1-8 haloalquil (haloalcoxi), -C3-8 alquenilo, - C3-8 alquinilo, -OC(O)-NH2, -OC(O)- NH(C1-8 alquilo), -OC(O)-N (C1-8 alquilo)2, -NH (C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquilo)2, -NHSO2- C1-8 alquilo, -N(C1-8 alquil)-SO2-C1-8 alquilo, -NH-C(O)-(C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquil)-C(O)-(C1-8 alquilo),…
Compuestos de quinolina fusionados como inhibidores de PI3K/mTor.
(05/02/2020) Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
Q1 y Q2 se seleccionan independientemente de un arilo, un heterociclilo de 5-6 miembros o un bicicloheterociclilo de 9-11 miembros; Q1 es un halógeno cuando R y R1 no están presentes.
Z es N o C-R;
R y R1 se seleccionan independientemente de H, halógeno, halógeno-alquilo C1-C6, -alquilo C1-C6, -OR7, o -NR7R8;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, halógeno, -OH, -alquilo C1-C6, -alcoxilo C1-C6, -alquenilo C1-C6 o -alquinilo C1-C6; R2 no es -CF3;
R4 y R5 se seleccionan independientemente de H, halógeno, halógeno-alquilo C1-C6, -alquilo C1-C6, -OH, -alcoxilo C1-C6, cicloalquilo; o ambos R4 y R5 se pueden combinar conjuntamente para formar un…
Un procedimiento para la preparación de montelukast sódico.
(24/04/2019) Un procedimiento para la preparación de montelukast sódico de la fórmula I,**Fórmula**
que comprende las etapas de:
a) hacer reaccionar 2-(2-(3(S)-(3-(2-(7 -cloro-2-quinolinil)-etenil)fenil)-3-hidroxipropil)fenil)-2-propanol (compuesto diol)**Fórmula**
con cloruro de metanosulfonilo en un disolvente orgánico en presencia de una base para obtener una solución de 2-(2-(3(S)-(3-(2-(7-cloro-2-quinolinil)-etenil)fenil)-3-metanosulfoniloxipropil)fenil)-2-propanol (compuesto mesilato), **Fórmula**
b) hacer reaccionar ácido 1-(mercaptometil)ciclopropanoacético **Fórmula**
con metóxido de sodio como base y con hidróxido de sodio como fuente de álcali adicional en un disolvente polar…
Formulación de cápsula que comprende Montelukast y Levocetirizina.
(24/04/2019). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: WOO, JONG SOO, PARK,JAE HYUN, KIM,KYEONG SOO, KIM,YONG IL, KWON,TAEK KWAN, KIM,DONG HO.
Una formulación de cápsula para prevenir o tratar rinitis alérgica y asma, que comprende dos capas por separado de:
una capa de Montelukast que comprende montelukast o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y
una capa de Levocetirizina que comprende levocetirizina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde dicha capa de Montelukast y dicha capa de Levocetirizina contiene agua en una cantidad del 5 % o menos.
PDF original: ES-2727861_T3.pdf
Compuestos útiles como inmunomoduladores.
(03/04/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que:
m es 0, 1 o 2;
R1 se selecciona entre hidrogeno, -(CH2)nX y -(CH2)nAr; en donde n es 1, 2, 3 o 4;
X se selecciona entre -CH3, -CF3, CN, -CO2R4, -C(O)NH2, OR4 y pirrolidonilo;
R4 es H o alquilo C1-C3;
Ar se selecciona entre benzodioxanilo, indazolilo, isoquinolinilo, isoxazolilo, naftilo, oxadiazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y quinolinilo; en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alcoxicarbonilamino C1-C4, alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)carbonilo, (alquilo C1-C4)sulfonilo, amido, aminocarbonilo, aminocarbonil(alquilo C1-C3), -(CH2)qCO2alquilo C1-C4, -(CH2)qOH, carboxi, ciano, formilo, halo, haloalquilo C1-C4,…
Inhibidores de cinasa a base de quinolina.
(26/02/2019) Un compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona entre imidazopiridazina, isoquinolinilo, oxazolilo, piridinilo, pirimidinilo y pirrolopiridinilo, en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con acilamino C1-C3, alquilo C1-C3, amino, alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3- C6, cicloalquilamino C3-C6, dialquilamino C1-C3, -NHCO2alquilo (C1-C3) y fenilcarbonilamino opcionalmente sustituido con un grupo halo o haloalquilo;
R2 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3 y alquilo C1-C3;
R3 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3, alquilo C1-C3, ciano y halo;
…
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno y germicida agrícola/hortícola.
(28/11/2018) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la Fórmula (II): **Fórmula**
en la que, en la Fórmula (II),
R representa un grupo representado por CR1R2R3, un grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido o un grupo ciano; de R1 a R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo alquenilo C2-8 sin sustituir o sustituido, un grupo alquinilo C2-8 sin sustituir o sustituido, un grupo cicloalquilo C3-8 sin sustituir o sustituido, un grupo cicloalquenilo C4-8 sin sustituir o sustituido, un grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido, un grupo heterocíclico sin sustituir o sustituido, un grupo acilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo (1-imino)alquilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo carboxilo sin sustituir…
Derivados de 2-quinolinil-ácido acético como compuestos antivirales del VIH.
(04/04/2018) Un Compuesto de fórmula Ih:
donde: R1 es R1a o R1b;
R4 es R4a o R4b; R5 es R5a o R5b;
R6 es R6a o R6b;
R7 es R7a o R7b;
R1a se selecciona de:
a) H, halo, alquilo (C1-C6) alquilo y (C1-C6) haloalquilo;
b) (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C3-C7) cicloalquilo, nitro, ciano, arilo, heterociclo y heteroarilo;
c) -C(≥O)-R11, -C(≥O)-OR11, -OR11, -SR11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(C1-C6) alquilo-R11, -(C1-C6) alquilo C(≥O)- R11, -(C1-C6) alquilo-C(≥O)-OR11, -(C1-C6) alquilo-OR11, -(C1-C6) alquilo-SR11, -(C1-C6) alquilo-S(O)-R11 y -(C1- C6) alquilo-SO2-R11, en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)…
Un procedimiento mejorado para la preparación de Montelukast y sus sales.
(02/11/2016). Solicitante/s: Laurus Labs Private Limited. Inventor/es: CHAVA,SATYANARAYANA, INDUKURI,VENKATA SUNIL KUMAR, SIMHADRI,SRINIVAS.
Un procedimiento para la preparación de Montelukast o una de sus sales, comprendiendo dicho procedimiento las etapas de:
a. hacer reaccionar (S)-1-(3-((E)-2-(7-cloroquinolin-2-il)vinil)fenil)-3-(2-isopropenilfenil]propan-1-ol con cloruro de metanosulfonilo o cloruro de toluenosulfonilo para obtener el derivado mesilado o tosilado (mesilato de estireno o tosilato de estireno);
b. Condensar el mesilato de estireno o tosilato de estireno con ácido 1-(mercaptometil)ciclopropanoacético seguido de salificación con una amina para obtener sal de amina de ácido (1-[(R)-1-(3-[(E)-2-(7-cloroquinolin-2-il)vinil]-fenil)- 3-(2-isopropenilfenil)propilsulfanilmetil]ciclopropil]acético de fórmula (VI) (sal de amina de estireno).
c. convertir la sal de amina de estireno en sal de amina de Montelukast; y
d. convertir la sal de amina de Montelukast en ácido libre de Montelukast o álcali o una des sales alcalinas.
PDF original: ES-2605473_T3.pdf
Preparación de derivados carbamato sustituidos con quinolina.
(31/08/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: WITTENBERGER, STEVEN, J., KING, STEVEN, A., STONER, ERIC J., PLATA, DANIEL J., TIEN, JIEN-HEH J., KOLACZKOWSKI, LAWRENCE, CHANG, SOU-JEN, PREMCHANDRAN, RAMIYA, H., ALLEN, MICHAEL, S, CONDON,Stephen, DEMATTEI,John J, MANNA,Sukumar, NICHOLS,Paul J, PATEL,Hemant H, PATEL,Subhash R.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula
R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I),
en el que
X es -NR3;
R1 es quinolina opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes elegidos entre:
(i) alquilo,
(ii) alcoxi,
(iii) arilo,
(iv) nitro, y
(v) halo;
R2 es C1-C10-alquilo; y
R3 es hidrógeno o C1-C6-alquilo; o R2 y R3 juntos forman un anillo aromático o no aromático; que comprende los pasos de:
(a) preparar un compuesto de fórmula R1-CH≥ CHCH2OR4, en el que R4 is hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo;
(b) desproteger opcionalmente el compuesto obtenido en el paso (a); y
(c) hacer reaccionar el compuesto de fórmula R1-CH≥CHCH2OH con un reactivo de acilación.
(Cancelada).
PDF original: ES-2605791_T3.pdf
Moduladores de receptores de S1P y uso de los mismos.
(08/06/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmula**
2-amino-2-(5-(5-(3,4-dietoxifenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula**
2-amino-2-(5-(5-(3-cloro-4-isopropoxifenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula**
2-amino-2-(5-(5-(3-metoxi-4-propoxifenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula**
5-(3-(2-(2-amino-1,3-dihidroxipropan-2-il)benzofuran-5-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)-2-etoxibenzonitrilo.**Fórmula**
2-amino-2-(5-(5-(4-propoxi-3-(trifluorometil)fenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula**
2-amino-2-(5-(5-(3-bromo-4-propoxifenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula**
…
Procedimiento para la preparación de derivados carbonato.
(27/01/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: WITTENBERGER, STEVEN, J., KING, STEVEN, A., STONER, ERIC J., PLATA, DANIEL J., TIEN, JIEN-HEH J., KOLACZKOWSKI, LAWRENCE, CHANG, SOU-JEN, PREMCHANDRAN, RAMIYA, H., ALLEN, MICHAEL, S, CONDON,Stephen, DEMATTEI,John J, MANNA,Sukumar, NICHOLS,Paul J, PATEL,Hemant H, PATEL,Subhash R.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de la fórmula
R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I),
en donde R1 es hidrógeno;
R2 es terc-butilo; y
X es -O-;
que comprende las etapas de:
(a) preparar un intermedio:
(i) R'-C≡CCH2OR4, en donde R4 es hidrógeno;
(b) reducir el intermedio obtenido en la etapa (a); en donde el intermedio R1-C≡CCH2OR4 de la etapa (a) se trata con gas hidrógeno y un catalizador metálico seleccionado entre catalizadores de paladio y platino, o R'- C≡CCH2OR4 de la etapa (a) se trata con sodio y bis(2-metoxietoxi)aluminio en tolueno; y
(c) acoplar el compuesto obtenido de la etapa (b) con dicarbonato de di-terc-butilo.
PDF original: ES-2565954_T3.pdf
Compuestos antineoplásicos y composiciones farmacéuticas de los mismos.
(13/11/2015) Compuestos químicos obtenidos por modelación molecular in silico y cuya estructura permite el bloqueo de la fosforilación mediane la interacción de dichos compuestos con el dominio de fosforilción o su entorno en los sustratos de la enzima Caseína Kinasa 2 La invención comprende además las composiciones farmacéuticas qe contienen dichos compuestos y su uso en la preparación de mediamentos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con proesos neoplásicos
Sal canforsulfónica de intermedio de montelukast.
(31/12/2014) Una sal de fórmula :**Fórmula**
Derivados de tetrahidroquinolina utilizados como activadores de AMPK.
(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula++
en donde,
R1, es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, ciano ó carboxi;
R2 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, ciano ó carboxi;
R3 y R4 son, de una forma independiente, alquilo;
R5 y R6 se seleccionan, de una forma independiente, entre hidrógeno, carboxialquilamino, carboxicicloalquilamino, alquilsulfonilamino, fenilsulfonilamino, halofenilsulfonilamino, alquilfenilsulfonilamino, fenilcarbonilamino, halofenilcarbonilamino, piridinilsulfonilamino, alquilaminosulfonilo y halofenilaminosulfonilo;
con la condición de que, R5 y R6, no sean ambas hidrógeno al mismo tiempo;
R7, es hidrógeno ó alquilo;
o una sal o un éster de éste, farmacéuticamente aceptable;
en donde,
"alquilo",…
Derivados del ácido fenilalcanoico sustituido y sus usos para el tratamiento de enfermedades respiratorias.
(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en el que:
X es halógeno, ciano, nitro, S(O)nR6 o alquilo C1-4 que se substituye por uno o más átomos de halógeno;
Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-6, estando los últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR6 y NR6R7, S(O)nR6 donde n es 0, 1 o 2;
Z es arilo o un anillo A, donde A es un anillo heterocíclico aromático de seis miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno o puede ser un biciclo fusionado 6,6 o 6,5 que contiene uno o más átomos de O, N, S, estando todos los anillos A o arilo opcionalmente sustituidos por uno o más…
Nuevos derivados 3,3-dimetil-tetrahidroquinolina.
(05/03/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo o cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, R2 es hidrógeno, halógeno o carboxilo,
R3 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, haloalquilo, ciano, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo, cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, carboxialquilamino(alquil)carbonilo, alquil(hidroxi)pirrolidinilcarbonilo o carboxilpirrolidinilcarbonilo,
R4 es hidrógeno, carboxilo, alquilsulfonilaminocarbonilo o cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, R5 es piridinilo, piridinilo sustituido, morfolinilpiridinilo, fenilo o fenilo sustituido, en la que piridinilo sustituido y fenilo sustituido son piridinilo y fenilo sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, halofenilo, alquilo,…
Procedimiento para la preparación de montelukast e intermediarios utilizados en el mismo.
(22/01/2014) Procedimiento para la preparación de montelukast o su sal sódica de fórmula (I) que comprende las siguientesetapas:
(a) someter el compuesto de halofosfato de fórmula (V) a una reacción con el compuesto diol de fórmula (IV) en undisolvente, en presencia de una base, para producir un compuesto de fosfato de fórmula (III); y
(b) acoplar el compuesto de fosfato de fórmula (III) con un compuesto de ácido tiocarboxílico de fórmula (II) en undisolvente, en presencia de una base:**Fórmula**
en las que,
R es H ó Na;
R1 es H, metilo o etilo.
Compuestos enantioméricos con actividad antibacteriana.
(14/11/2013) Un compuesto ópticamente activo de fórmula (IIa): **Fórmula**
en la que:
X está seleccionado entre el grupo que consiste en NH, O, S, SO, SO2 o CH2;
n es 1, 2 o 3;
* indica un átomo de carbono asimétrico, en el que cuando n es 2 o 3, entonces * es la configuración R; enel que cuando n es 1 y X es CH2, entonces * es la configuración R; y en el que cuando n es 1 y X estáseleccionado entre el grupo que consiste en NH, O, S, SO o SO2, entonces * es la configuración S;R1 está seleccionado independientemente entre halo, ciano, hidroxilo, alquilo (C1-6) (opcionalmentesustituido con halo, hidroxilo, amino, carboxi, o alcoxicarbonilo (C1-6)),…
Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.
(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula**
donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo;
uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo),
-(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…
Derivados de quinolina como agentes antibacterianos.
(23/07/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacterianaprovocada por estafilococos, enterococos o estreptococos, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo,una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma de N-óxido delmismo, en la que:
R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo;
p es un número entero igual a 1, 2 ó 3;
s es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4.
Un procedimiento mejorado para la preparación de montelukast y sus sales farmaceúticamente aceptables.
(13/05/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de montelukast sódico de fórmula (I), **Fórmula**que comprende:
a) Hacer reaccionar un compuesto de (S)-bencenopropanol-α-[3-[2-(7-cloro-2-quinolinil)etenil]fenil]-2-(1- 10 hidroxi-1-metil-etil)-α-metanosulfonato de fórmula (II) **FFórmula**
con un compuesto de éster metílico de 1-(mercaptometil)ciclopropano de fórmula (V) **Fórmula**
en presencia de un disolvente aprótico polar con o sin una combinación de disolventes alcohólicos C1- C4, y una base fuerte, b) Opcionalmente aislar el compuesto de fórmula (VI) **Fórmula**
Procedimiento para la preparación de ácido Montelukast en medio iónico líquido.
(21/03/2013) Procedimiento para la preparación de ácido Montelukast de fórmula 1 o la sal sódica del mismo, comprendiendo laetapa de acoplamiento de un compuesto tiol de fórmula 2 con intermediario de Montelukast de fórmula 3 enpresencia de una base en un medio que comprende un compuesto iónico líquido seleccionado del grupo queconsiste en los compuestos de fórmulas 4a a 4e: **Fórmula**
Procedimiento de preparación de un antagonista de leucotrienos y de un intermedio del mismo.
(19/09/2012) Compuesto de fórmula IIa,
o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Preparación de derivados de carbonato y de carbamato substituidos con quinolina.
(18/04/2012) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula
R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I),
donde
R1 es quinolilo eventualmente substituido con uno o más de:
(i) alquilo,
(ii) alcoxi,
(iii) arilo,
(iv) nitro y
(v) halo;
R2 es alquilo C1-C10;
X es -O- o -NR3; y
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o arilo; o R2 y R3, tomados conjuntamente, forman un anillo aromático o noaromático, que comprende las etapas de:
(a) preparación de un intermediario seleccionado entre:
(i) R1-CºCCH2OR4, donde R4 es hidrógeno o un grupo hidroxi-protector;
(ii) R1-CºC-CH2-OC(O)-X-R2;
(b) reducción o desprotección de un intermediario obtenido en la etapa (a); y
(c) copulación eventual del compuesto obtenido en la etapa (b) con un reactivo acilante.
MONTELUKAST EN ESTADO SÓLIDO.
(05/01/2012) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antagonista de los leucotrienos de una forma cristalina de un compuesto de la fórmula 1:
que comprende al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable.
PROCEDIMIENTO DE PURIFICACIÓN DE MONTELUKAST.
(15/06/2011) Procedimiento de purificación de Montelukast, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, incluyendo cualquier estereoisómero o una mezcla de los mismos que comprende llevar a cabo un conjunto específico de extracciones selectivas con disolvente de Montelukast o sus impurezas, donde dicho conjunto de extracciones con disolvente comprende al menos un lavado de una fase acuosa que contiene el crudo de Montelukast en forma de sal con un disolvente orgánico, a un pH comprendido entre 12,0 y 13,5 y a una temperatura comprendida entre 10 ºC y alrededor de 5 ºC por debajo del punto de ebullición de la mezcla
PURIFICACIÓN DE MONTELUKAST.
(16/05/2011) Procedimiento para preparar la sal sódica pura de montelukast, que comprende: (a) proporcionar un ácido libre montelukast; (b) convertir el ácido libre montelukast en la sal isopropilamina montelukast; (c) convertir la sal isopropilamina montelukast en la sal di-n-propilamina montelukast; y (d) convertir la sal di-n-propilamina en la sal sódica de montelukast
PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE MONTELUKAST.
(16/03/2011) Método de preparación de montelukast de fórmula I, mediante reacción del compuesto de fórmula III con un compuesto de fórmula IX, **Fórmula** caracterizado porque la reacción se lleva a cabo en presencia de una base, un disolvente inerte y un componente que aumenta la selectividad del proceso, en el que se utiliza como componente que aumenta la selectividad del proceso un poliéter de fórmula general XIII **Fórmula** donde R representa hidrógeno o un alquilo y el valor de n varía de 1 a 40, o un éter corona descrito mediante la fórmula (XV), (XVI) o (XVII) **Fórmula** y utilizándose como dicha base un alcóxido de metal alcalino descrito mediante la fórmula general R'OM, en la que R' representa un grupo alquilo y M representa un metal alcalino seleccionado entre el grupo que consiste en Na o K
INHIBIDIORES DE LA REPLICACIÓN DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA.
(21/02/2011) Un atropisómero, racemato, enantiómero, diastereoisómero o tautómero de un compuesto representado por la fórmula (I): R4 R3 c R6 **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**COOH ab R7 R2X (I) en la que enlace a es un doble enlace y enlace b es un enlace sencillo, o enlace a es un enlace sencillo y enlace b es un doble enlace; X es O o NR1 cuando enlace a es un enlace sencillo; o X es N cuando enlace a es un doble enlace; R1 es H, alquilo (C1-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), aril-alquilo (C1-6) o Het-alquilo (C1-6); en donde cada uno de alquilo (C1-6), cicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), aril-alquilo (C1-6) y Het-alquilo (C1-6) está opcionalmente sustituido con -OH, -Oalquilo (C1-6), -SH,…
PROCESO PARA LA PREPARACIÓN DE ALCOHOLES ETENIL FENÍLICOS ÓPTICAMENTE ACTIVOS.
(17/12/2010) Un proceso para la preparación de un alcohol ópticamente activo de fórmula **(Ver fórmula)**o su imagen especular, en donde R1 es heteroarilo sustituido o no sustituido y R2 es fenilo o arilo sustituido, por medio de hidrogenación asimétrica de una cetona de fórmula **(Ver fórmula)**en donde R1 y R2 son como se definió anteriormente, caracterizado porque la hidrogenación asimétrica se realiza con hidrógeno gaseoso en presencia de un catalizador complejo de platino metálico que incluye un ligando de fosfina quiral, en donde el platino metálico se selecciona del grupo que consiste de rutenio, rodio e iridio; y el ligando de fosfina quiral es de fórmula **(Ver fórmula)**o su imagen especular, en donde cada R11 es fenilo, 4-metilfenilo, 3,5-dimetilfenilo, furanilo o ciclohexilo; cada R12 es hidrógeno,…
QUINOLINAS COMO ACTIVADORES ALOSTERICOS DE RECEPTORES GABA-B.
(01/12/2010) Compuestos de la fórmula I R 5 R 6 R 4 R 3 O N R 1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7, di(alquil C1-C7)amino, cicloalquilo C3-C8 o un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones; es alquilo C1-C7, arilo, (alcoxi C1-C7)-alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; 10 R 3 , R 4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C7, haloalcoxi C1-C7, di(alquil C1-C7)- amino, alquilsulfonilo C1-C7 o un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones; R 5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo- 15 alcoxi C1-C7 o ariloxi, o es -NR 7 R 8 en el que R 7 y R 8 son alquilo C1-C7 o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al…