COMPUESTO TETRAHIDRO-QUINOLIN-SULFONAMIDA SUSTITUIDOS, SU PREPARACIONY USO COMO MEDICAMENTOS.

La presente invención hace referencia a compuestos tetrahidro-quinolin-sulfonamida sustituidos de fórmula general (I) **FIGURA** a un procedimiento para su preparación,

a un medicamento que comprende estos compuestos y al uso de compuestos tetrahidro-quinolin-sulfonamida sustituidos para la preparación de medicamentos para la regulación del receptor 5-HT{sub,6} así como para el tratamiento de trastornos relacionados con el mismo

Tipo: Patente de Invención. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: P200802158.

Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: BARCELONA.

Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, NOVAK, LAJOS, DIAZ-FERNANDEZ,JOSE,LUIS.

Fecha de Solicitud: 18 de Julio de 2008.

Fecha de Publicación: .

Fecha de Concesión: 30 de Diciembre de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4709 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • C07D215/38 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 215/18).
  • C07D215/58 C07D 215/00 […] › con heteroátomos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P1/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › de disquinesias esofágicas.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/14 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
  • A61P25/16 A61P 25/00 […] › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/18 A61P 25/00 […] › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D215/58 C07D 215/00 […] › con heteroátomos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
COMPUESTO TETRAHIDRO-QUINOLIN-SULFONAMIDA SUSTITUIDOS, SU PREPARACIONY USO COMO MEDICAMENTOS.

Fragmento de la descripción:

Compuestos tetrahidro-quinolin-sulfonamida sustituidos, su preparación y uso como medicamentos.

Campo de la invención

La presente invención hace referencia a compuestos tetrahidro-quinolin-sulfonamida sustituidos de fórmula general (I)


a un procedimiento para su preparación, a un medicamento que comprende estos compuestos y al uso de compuestos tetrahidro-quinolin-sulfonamida sustituidos para la preparación de medicamentos para la regulación del receptor 5-HT6 así como para el tratamiento y/o profilaxis de trastornos relacionados con el mismo.

Los nuevos compuestos de fórmula (I) muestran afinidad por los receptores 5-HT6 y, por tanto, son eficaces para el tratamiento de enfermedades mediadas por estos receptores.

Antecedentes de la invención

La superfamilia de los receptores de serotonina (5-HT) incluye 7 clases (5-HT1-5-HT7) que engloban 14 subclases humanas [D. Hoyer, et al., Neuropharmacology, 1997, 36, 419]. El receptor 5-HT6 es el último receptor de serotonina identificado mediante clonación molecular tanto en ratas [F. J. Monsma, et al., Mol. Pharmacol., 1993, 43, 320; M. Ruat, et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 1993, 193, 268] como en seres humanos [R. Kohen, et al., J. Neurochem., 1996, 66, 47].

Los compuestos con afinidad por el receptor 5-HT6 son útiles para el tratamiento de diversos trastornos del sistema nervioso central y del tracto gastrointestinal, tal como el síndrome del intestino irritable. Los compuestos con afinidad por el receptor 5-HT6 también son útiles en el tratamiento de la ansiedad, depresión y trastornos de la memoria cognitiva [M. Yoshioka, et al., Ann. NY Acad. Sci., 1998, 861, 244; A. Bourson, et al., Br. J. Pharmacol., 1998, 125, 1562; D.C. Rogers, et al., Br. J. Pharmacol. Suppl., 1999, 127, 22P; A. Bourson, et al., J. Pharmacol. Exp. Ther., 1995, 274, 173; A.J. Sleight, et al., Behav. Brain Res., 1996, 73, 245; T. A. Branchek, et al., Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol., 2000, 40, 319; C. Routledge, et al., Br. J. Pharmacol., 2000, 130, 1606].

Además, se ha demostrado que el receptor 5-HT6 también desempeña un papel en la ingestión de alimentos [Neuropharmacology, 2001, 41, 210-219]. Los trastornos de ingestión de alimentos, particularmente obesidad, son una amenaza grave y en rápido crecimiento para la salud de los seres humanos de todos los grupos de edad, ya que aumentan el riesgo de desarrollar otras enfermedades graves, incluso potencialmente mortales tales como diabetes o enfermedades coronarias.

Varios documentos de patente hacen referencia a compuestos con afinidad por los receptores de la superfamilia 5-HT. Los documentos WO 96/23783, WO 96/02537, WO 96/11929 y WO 97/08167, describen compuestos heterocíclicos antagonistas de 5-HT2b/2c.

Sorprendentemente, los autores de la presente invención han observado que los compuestos tetrahidro-quinolin-sulfonamida de fórmula general (I) muestran una afinidad por los receptores 5-HT6 que oscila desde buena hasta excelente. Por tanto, estos compuestos, son particularmente adecuados como agentes farmacológicamente activos en medicamentos para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos o enfermedades relacionados con los receptores 5-HT6.

Objeto de la invención

En primer lugar, un objeto de la presente invención es un derivado de tetrahidro-quinolin-sulfonamida de fórmula general (I):


Los compuestos de fórmula general (I) han mostrado una alta afinidad por los receptores 5HT6, y, por tanto, proporcionan una buena alternativa terapéutica para el tratamiento de los trastornos mediados por dichos receptores.

Otro objeto de la presente invención es un procedimiento para producir los compuestos tetrahidro-quinolin-sulfonamida de fórmula general (I).

Otro objeto adicional de la presente invención es un producto intermedio de fórmula general (II):


para obtener los compuestos de fórmula (I).

Otro objeto de la presente invención es proporcionar compuestos tetrahidro-quinolin-sulfonamida novedosos que son adecuados en particular como principios activos en medicamentos, preferiblemente en medicamentos para la regulación de los receptores 5-HT6, para la potenciación cognitiva, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos relacionados con la ingesta alimenticia, trastornos del sistema nervioso central, trastornos del tracto gastrointestinal, tales como síndrome del intestino irritable, ansiedad, pánico, depresión, trastornos de la memoria cognitiva, trastornos de demencia senil, tales como enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y enfermedad de Huntington, esquizofrenia, psicosis, hipercinesia infantil, ADHD (trastornos de déficit de atención, hiperactividad) y otros trastornos mediados por 5-HT6 particularmente en mamíferos, incluyendo seres humanos.

Del mismo modo, un objeto adicional de la presente invención es el uso de compuestos tetrahidro-quinolin-sulfonamida de fórmula general (I) en la fabricación de un medicamento para la potenciación cognitiva, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la ingestión de alimentos (ingesta alimenticia), particularmente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, aumento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de la obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes tipo II (Diabetes mellitus no dependiente de insulina), preferiblemente diabetes tipo II, que está provocada por la obesidad, trastornos del sistema nervioso central, trastornos del tracto gastrointestinal, tales como síndrome del intestino irritable, ansiedad, pánico, depresión, trastornos de la memoria cognitiva, trastornos de demencia senil, tales como enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y enfermedad de Huntington, esquizofrenia, psicosis, hipercinesia infantil, ADHD (trastornos de déficit de atención, hiperactividad) y otros trastornos mediados por 5-HT6 particularmente en mamíferos, incluyendo el hombre.

Descripción detallada de la invención

Un primer aspecto de la invención hace referencia a compuestos tetrahidro-quinolin-sulfonamida de fórmula general (I)


en la que

R1, R2 y R3, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alifático C1-6, lineal o ramificado, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo constituido por F, Cl, Br, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -CN y -NRaRb, en el que

       Ra y Rb, independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alifático C1-6 lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; o

       Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno puente forman un radical heterocicloalifático C3-9 saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclicos no sustituidos o al menos monosustituidos saturados, insaturados o aromáticos; o

       Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno puente forman un radical heteroarilo C5-14 no sustituido o al menos monosustituido que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclicos...

 


Reivindicaciones:

1. Una tetrahidro-quinolin-sulfonamida de fórmula general (I)


en la que

R1, R2 y R3, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alifático C1-6, lineal o ramificado, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo constituido por F, Cl, Br, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -CN y NRaRb, en el que

       Ra y Rb, independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alifático C1-6 lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; o

       Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno puente forman un radical heterocicloalifático C3-9 saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclicos no sustituidos o al menos monosustituidos, saturados, insaturados o aromáticos; o

       Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno puente forman un radical heteroarilo C5-14 no sustituido o al menos monosustituido que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclicos no sustituidos o al menos monosustituidos, saturados, insaturados o aromáticos;

con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) tal como se definió anteriormente;

R4, R5 y R6, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;

R7 representa un átomo de hidrógeno; o un radical alifático C1-6 lineal o ramificado, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionados independientemente del grupo constituido por F, -OH, -O-CH3 y -O-C2H5; y

R8 representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyen-te(s) seleccionado(s) independientemente del grupo constituido por alquilo C1-5, -O-alquilo C1-5, -S-alquilo C1-5, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo C1-5, -O-C(=O)-alquilo C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH(alquilo C1-5), -N(alquilo C1-5)2, -NH-C(=O)-alquilo C1-5, -N(alquilo C1-5)-C(=O)-alquilo C1-5, -NO2, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH(alquilo C1-5), -C(=O)-N(alquilo C1-5)2, -S(=O)2-alquilo C1-5, -S(=O)2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi, benciloxi y bencilo, y que puede estar unido mediante un grupo alquileno C1-6, alquenileno C2-6 o alquinileno C2-6 lineal o ramificado, conteniendo el radical heteroarilo 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente de N, O, y S como miembros del anillo; opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o disatereómeros, en cualquier proporción de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable, isómero, profármaco o solvato de la misma.

2. La tetrahidro-quinolin-sulfonamida de fórmula general (I) según la reivindicación 1, en la que R1 R2 y R3, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo constituido por F, Cl, Br, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -CN y -NRaRb, en el que

       Ra y Rb, independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo C1-3 lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; o

       Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno puente forman un radical heterocicloalquilo C3-7 saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclicos no sustituidos o al menos monosustituidos saturados, insaturados o aromáticos; o

       Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno puente forman un radical heteroarilo C5-10 no sustituido o al menos monosustituido que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclicos no sustituidos o al menos monosustituidos saturados, insaturados o aromáticos;

con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) tal como se definió anteriormente.

3. La tetrahidro-quinolin-sulfonamida de fórmula general (I) según la reivindicación 2, en la que R4, R5 y R6, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un átomo de cloro; R7 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo constituido por F, -OH, -O-CH3 y -O-C2H5; y

R8 representa un radical arilo de 6 a 10 miembros que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo constituido por -CH3, -C2H5, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -O-C2H5, -NO2, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3.

4. La tetrahidro-quinolin-sulfonamida de fórmula general (I) según la reivindicación 1, en la que R4, R5 y R6, independientes entre sí, cada uno representa un átomo de hidrógeno o un átomo de cloro; R7 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo constituido por F, -OH, -O-CH3 y -O-C2H5, y

R8 representa un radical arilo de 6 a 10 miembros que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo constituido por -CH3, -C2H5, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -O-C2H5, -NO2, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3.

5. La tetrahidro-quinolin-sulfonamida de fórmula general (I) según la reivindicación 4, en la que R1 R2 y R3, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo constituido por F, Cl, Br, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -CN y -NRaRb, en el que

       Ra y Rb, independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo C1-3 lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; o

       Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno puente forman un radical heterocicloalquilo C3-7 saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclicos no sustituidos o al menos monosustituidos saturados, insaturados o aromáticos; o

       Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno puente forman un radical heteroarilo C5-10 no sustituido o al menos monosustituido que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclicos no sustituidos o al menos monosustituidos saturados, insaturados o aromáticos;

con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) tal como se definió anteriormente

6. La tetrahidro-quinolin-sulfonamida de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, seleccionada del siguiente grupo:

[1] Trifluoroacetato de 1,2,3,4-tetrahidro-2-metil-5-(4-metilpiperazin-1-il)-1-(4-metilbencenosulfonil)quinolina;

[2] Trifluoroacetato de 1,2,3,4-tetrahidro-2-metil-5-(piperazin-1-il)-1-(4-metilbencenosulfonil)-quinolina;

[3] Trifluoroacetato de 1,2,3,4-tetrahidro-2-metil-5-(piperazin-1-il)-1-(α-naftilsulfonil)quinolina;

[4] Trifluoroacetato de 1,2,3,4-tetrahidro-2-metil-5-(piperazin-1-il)-1-(β-naftilsulfonil)quinolina;

[5] Trifluoroacetato de 1,2,3,4-tetrahidro-2-metil-5-(piperazin-1-il)-1-(bencenosulfonil)quinolina; y

[6] Trifluoroacetato de 1,2,3,4-tetrahidro-2-metil-5-(piperazin-1-il)-1-(3-nitrofenilsulfonil)quinolina.

7. Un procedimiento para producir una tetrahidro-quinolin-sulfonamida de fórmula general (I) que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula general (II)


en la que R1, R2, R3, R4, R5 y R6 tienen los significados dados en la reivindicación 1, y Prot es un grupo protector de N;

con un derivado de sulfonilo de fórmula general (III):

(III)R8SO2X

en la que R8 tiene el significado dado en la reivindicación 1 y X es un grupo saliente, preferiblemente halógeno; para producir el compuesto de fórmula general (IV):


en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R8 tienen los significados dados en la reivindicación 1, y Prot es un grupo protector de N;

eliminar el grupo protector de N para producir el compuesto de fórmula general (I)

en la que R7 representa un átomo de hidrógeno; y

opcionalmente hacer reaccionar el compuesto de fórmula general (I) en la que R7 representa un átomo de hidrógeno con un compuesto de fórmula general (V):

(V)R'X

en la que X es un grupo saliente, preferiblemente halógeno, y R' representa un radical alifático C1-6, lineal o ramificado, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo constituido por F, -OH, -O-CH3 y -O-C2H5;

para producir el compuesto de fórmula general (I) en la que R7 es tal como se definió en la reivindicación 1 excepto un átomo de hidrógeno.

8. Un procedimiento para producir una tetrahidro-quinolin-sulfonamida de fórmula general (I) en la que R7 es tal como se definió en la reivindicación 1 excepto un átomo de hidrógeno, que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula general (VI)


en la que R1, R2, R3, R4, R5 y R6 tienen los significados dados en la reivindicación 1, y R' es un radical alifático C1-6, lineal o ramificado, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo constituido por F, -OH, -O-CH3 y -O-C2H5;

con un derivado de sulfonilo de fórmula general (III):

(III)R8SO2X

en la que R8 tiene el significado dado en la reivindicación 1 y X es un grupo saliente, preferiblemente halógeno.

9. Un compuesto de fórmula general (II)


en la que R1, R2, R3, R4, R5 y R6 tienen los significados dados en la reivindicación 1, y Prot es un grupo protector de N.

10. El compuesto de fórmula general (II) según la reivindicación 9, en la que Prot es un grupo protector de N seleccionado de Fmoc, Alloc y Boc; preferiblemente Boc.

11. El compuesto de fórmula general (II) según una cualquiera de las reivindicaciones 9 a 10 seleccionado del siguiente grupo:

[i] 4-(1,2,3,4-tetrahidro-2-metilquinolin-5-il)piperazin-1-carboxilato de terc-butilo;

[ii] 4-(1,2,3,4-tetrahidro-3-metilquinolin-5-il)piperazin-1-carboxilato de terc-butilo; y

[iii] 4-(1,2,3,4-tetrahidro-3-etilquinolin-5-il)piperazin-1-carboxilato de terc-butilo.

12. Un medicamento que comprende al menos una tetrahidro-quinolin-sulfonamida sustituida según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6 y opcionalmente al menos un agente auxiliar fisiológicamente aceptable.

13. El medicamento según la reivindicación 12 para el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades o trastornos que están mediados al menos parcialmente mediante receptores 5-HT6.

14. El medicamento según la reivindicación 13 para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la ingesta alimenticia, preferiblemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, aumento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de la obesidad, para la profilaxis y/o tratamiento de la bulimia, para la profilaxis y/o tratamiento de la anorexia, para la profilaxis y/o tratamiento de la caquexia, para la profilaxis y/o tratamiento de la diabetes tipo II (diabetes mellitus no dependiente de insulina); para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos cognitivos, preferiblemente trastornos de la memoria; o para la mejora de la cognición (para la potenciación cognitiva).

15. El medicamento según la reivindicación 13 para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos gastrointestinales, preferiblemente síndrome del colon irritable; para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos del sistema nervioso central; para la profilaxis y/o tratamiento de la ansiedad; para la profilaxis y/o tratamiento de ataques de pánico; para la profilaxis y/o tratamiento de la depresión; para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos bipolares; para la profilaxis y/o tratamiento de la demencia senil; para la profilaxis y/o tratamiento de la psicosis; para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos neurodegenerativos; seleccionados preferiblemente del grupo constituido por la enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Huntington y esclerosis múltiple; para la profilaxis y/o tratamiento de la esquizofrenia o para la profilaxis y/o tratamiento del trastorno de hiperactividad (ADHD, trastorno de déficit de atención, hiperactividad).

16. Uso de al menos una tetrahidro-quinolin-sulfonamida sustituida según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6 para la fabricación de un medicamento para la regulación del receptor 5-HT6.

17. Uso de al menos una tetrahidro-quinolin-sulfonamida sustituida según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 6 para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos que están mediados al menos parcialmente mediante receptores 5-HT6.

18. Uso de al menos una tetrahidro-quinolin-sulfonamida sustituida según una cualquiera de las reivindicaciones 16 a 17 para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la ingesta alimenticia; para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos cognitivos; o para la mejora de la cognición (para la potenciación cognitiva).

19. Uso según la reivindicación 18 para la regulación del apetito, para la reducción, aumento o mantenimiento del peso corporal; para la profilaxis y/o tratamiento de la obesidad, para la profilaxis y/o tratamiento de la bulimia, para la profilaxis y/o tratamiento de la anorexia; para la profilaxis y/o tratamiento de la caquexia; para la profilaxis y/o tratamiento de la diabetes tipo II; o para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la memoria.

20. Uso de al menos una tetrahidro-quinolin-sulfonamida sustituida según una cualquiera de las reivindicaciones 16 a 17 para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos gastrointestinales, preferiblemente síndrome del colon irritable; para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos del sistema nervioso central; para la profilaxis y/o tratamiento de la ansiedad; para la profilaxis y/o tratamiento de ataques de pánico; para la profilaxis y/o tratamiento de la depresión; para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos bipolares; para la profilaxis y/o tratamiento de la demencia senil; para la profilaxis y/o tratamiento de la psicosis; para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos neurodegenerativos; seleccionados preferiblemente del grupo constituido por la enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Huntington y esclerosis múltiple; para la profilaxis y/o tratamiento de la esquizofrenia; o para la profilaxis y/o tratamiento del trastorno de hiperactividad (ADHD, trastorno de déficit de atención, hiperactividad).


 

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Antagonistas del receptor p2x7 derivados de N-[2-(4-fenoxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida y N-[2-(4-benciloxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida sustituidas, del 15 de Julio de 2020, de AXXAM S.P.A: Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente […]

Procedimiento para la preparación de una composición farmacéutica que comprende un derivado de quinolina o una sal del mismo, del 17 de Junio de 2020, de Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd: Un procedimiento para la preparación de una composición farmacéutica, que comprende las etapas de mezclar el ingrediente activo (R,E)-N-(4-(3-cloro-4-(piridin-2-ilmetoxi)fenilamino)-3-ciano-7-etoxiquinolin-6-il)-3-(1- […]

Derivados de z)-2-(1h-indol-3-il)-3-(isoquinolin-5-il)acrilonitrilo y compuestos relacionados con actividad inhibitoria de lisosoma y antimitótica para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas, del 10 de Junio de 2020, de NATIONAL UNIVERSITY OF SINGAPORE: Compuesto según la fórmula I, **(Ver fórmula)** donde, Z representa N o CR4; L representa -C(R6a)=C(R6b)-; X1 a X5 son independientemente […]

Compuestos como antagonistas de CRTH2 y usos de los mismos, del 10 de Junio de 2020, de Sunshine Lake Pharma Co., Ltd (100.0%): Compuesto que tiene la fórmula (I) o estereoisómero, isómero geométrico, tautómero, N-óxido, hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable […]

Aza-aril 1H-pirazol-1-il-bencenosulfonamidas como antagonistas de CCR(9), del 10 de Junio de 2020, de CHEMOCENTRYX, INC.: Un compuesto o sal del mismo de la fórmula (II): **(Ver fórmula)** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, […]

Derivados de quinolina como inhibidores de RTK de TAM, del 6 de Mayo de 2020, de Qurient Co. Ltd: Un compuesto que tiene actividad inhibidora del receptor tirosina quinasa Met y de la familia TAM, de fórmula general I: **(Ver fórmula)** en la que X1 […]

Composiciones y compuestos terapéuticos, del 6 de Mayo de 2020, de Agios Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto de Fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde: **(Ver fórmula)** A es arilo o heteroarilo, en donde el arilo o heteroarilo […]

Compuestos monocíclicos sustituidos con heteroarilo, del 29 de Abril de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una de sus sales; en la que: R1 es -OCH3, -OCHF2 o -CH2OCH3; R2 es H, F, Cl, Br, -10 OH, […]

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