INHIBIDORES DE LA EXPRESION DE INTEGRINA.

El uso de un compuesto inhibidor de la expresión de integrina seleccionado entre el grupo constituido por:



N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida,

N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-6-cloro-3-piridinosulfonamida,

N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-4-sulfamoilbencenosulfonamida,

N-(5-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida,

N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida,

N-(4-bromo-1H-indol-7-il)-4-cianobencenosulfonamida,

N-(4-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida,

N-(3-bromo-4-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida,

N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-5-ciano-2-tiofenosulfonamida,

N-(4-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-2-amino-5-pirimidinosulfonamida,

y sales aceptables farmacéuticamente de los compuestos, e hidratos de los mismos, para la producción de un medicamento para la prevención, tratamiento o mejora de la esclerosis arterial, psoriasis u osteoporosis, o para la producción de un medicamento para anticoagulación

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP01/00713.

Solicitante: EISAI CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 6-10, KOISHIKAWA 4-CHOME, BUNKYO-KU,TOKYO 112-8088.

Inventor/es: YAMAMOTO, YUJI, HANEDA, TORU, TSURUOKA, AKIHIKO, KAMATA, JUNICHI, OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, NARA, KAZUMASA, HAMAOKA, SHINICHI, UEDA, NORIHIRO, WAKABAYASHI, TOSHIAKI, FUNAHASHI, YASUHIRO, SEMBA, TARO, HATA, NAOKO, OWA, TAKASHI.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 21 de Abril de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
  • A61K31/18 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/4045 A61K 31/00 […] › Indol-alquilaminas; Sus amidas, p. ej. serotonina, melatonina.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • C07D209/08 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D209/12 C07D 209/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D209/30 C07D 209/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D209/34 C07D 209/00 […] › en posición 2.
  • C07D209/42 C07D 209/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D215/38 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 215/18).
  • C07D217/02 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono o hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono de los ciclos que contienen nitrógeno; Alquileno-disoquinoleínas.
  • C07D217/22 C07D 217/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
  • C07D217/24 C07D 217/00 […] › Atomos de oxígeno.
  • C07D311/04 C07D […] › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › Benzo [b] piranos, no hidrogenados en el ciclo carbocíclico.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D411/12 C07D […] › C07D 411/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo un ciclo al menos átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

Clasificación PCT:

  • A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P17/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P19/10 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para la osteoporosis.
  • A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.

Clasificación antigua:

  • A61K31/353 A61K 31/00 […] › 3,4-Dihidrobenzopiranos, p. ej. cromano, catequina.
  • A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61K31/4178 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
  • A61P17/06 A61P 17/00 […] › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P19/10 A61P 19/00 […] › para la osteoporosis.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P35/04 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la metástasis.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P7/02 A61P 7/00 […] › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
INHIBIDORES DE LA EXPRESION DE INTEGRINA.

Fragmento de la descripción:

Inhibidores de la expresión de integrina.

Campo técnico

La presente invención se refiere al uso de compuestos inhibidores de la expresión de integrina específicos para la producción de un agente para la prevención, tratamiento o mejora de la esclerosis arterial, psoriasis u osteoporosis, o para la producción de un anticoagulante. La invención concierne además al agente específico o anticoagulante.

Técnica anterior

La integrina está constituida estructuralmente por un heterodímero en el cual dos tipos de sub-unidades, fundamentalmente, integrina a e integrina ß, están asociadas entre sí mediante un enlace no-covalente. Se han encontrado al menos 16 tipos de cadenas a y 8 tipos de cadenas ß. Una diversidad de grupos moleculares que difieren en la especificidad del ligando están formados por la combinación de estas cadenas a y ß y, hasta ahora, se conocen 22 tipos de integrinas. La integrina tiene una función como proteína del receptor de membrana celular para una molécula adhesiva de una célula animal, que se expresa sobre una membrana celular y participa en la adhesión entre una célula y una matriz extracelular (ECM) o entre células. Cuando la molécula adhesiva de células se combina con integrina, se pone en movimiento un sistema de señalización en una célula y, como un resultado de ello, no solamente opera en la adhesión celular, sino también en la evolución celular, proliferación celular, apoptosis, diferenciación, orientación del citoesqueleto, migración celular, histogénesis, infiltración y metástasis del cáncer, curación de heridas, coagulación de la sangre, etc. Se ha sabido que, entre estas integrinas, la integrina a2ß1 cuyas moléculas adhesivas son colágeno y laminina, participa en la agregación de plaquetas, infiltración y metástasis del cáncer (Hayashi Masao & Miyamoto Yasunori, Protein, Acid Nucleic, Enzime, vol. 44, págs. 130-135, (1999)) y la angiogénesis (Donald, R., Senger y otros, Proc. Natl. Acad. Sci., USA, vol. 94, págs. 13612-13617, (1997)). Se ha llegado a clarificar que, entre estos síntomas, la proliferación del cáncer está íntimamente relacionada con la angiogénesis. En los últimos años, se ha demostrado experimentalmente que un agente antiangiogénesis puede inhibir y reducir además la proliferación del cáncer y que no se ha generado cáncer resistente en un trasplante de modelo de cáncer y se ha mostrado que existe una correlación entre angiogénesis y exacerbaciones de muchos cánceres sólidos tal como cáncer de mama, cáncer prostático, cáncer de pulmón y cáncer colónico en exámenes clínicos (T. Boem y otros, Nature, vol. 390, (No. 27), págs. 404-407, (1997)). Igualmente, la avß1 cuyas moléculas adhesivas son fibronectina y vitronectina, participa en la adhesión de una célula de cáncer a un substrato y la avß3 cuyas moléculas adhesivas son vitronectina y trombospongina y la avß5 cuya molécula adhesiva es vitronectina, participa en la angiogénesis, la metástasis del cáncer y la regeneración del hueso ((Shattil, S.J., Thromb. Haemost., vol. 74, págs. 149-155, (1995), Fiedlander, M. y otros, Science, vol. 270, págs. 1500-1502, (1995)). Además, se ha mostrado que la a3ß1 cuyas moléculas adhesivas son fibronectina, colágeno, laminina, laminina 5 y otras, la a5ß1 cuya molécula adhesiva es fibronectina y la a6ß1 cuyas moléculas adhesivas son laminina y laminina 5, participan en la infiltración y metástasis del cáncer (Matsuura Nariaki y otros, Japan Clinic, vol. 53, págs. 1643-1647, (1995), Ota Ichiro y otros, Clinical Pathology, vol. 45, págs. 528-533, (1997)).

La Patente WO 9950249 divulga el antagonista de la integrina avß3, sin embargo, no existe sugerencia alguna referente a la acción inhibidora de la expresión de la integrina avß3. En los Documentos JP-A 7-165708 y JP-A 8-231505 se divulga el mismo compuesto sulfonamida que el usado en la presente invención; sin embargo, no existe ninguna descripción ni indicación concerniente a la acción inhibidora de expresión de la integrina. La Patente WO 9301182 divulga agentes anti-tumor que usan una acción inhibitiva tirosina quinasa específica de un compuesto que tiene un esqueleto indol. Estos agentes son compuestos indolilmetileno-2-indolinona, los cuales difieren de los de la presente invención. La Patente WO 964016 divulga igualmente agentes que usan una acción inhibidora tirosina quinasa específica de un compuesto que tiene un esqueleto indol. Sin embargo, estos agentes son derivados 2-indolinona-3-metileno, los cuales difieren de los de la presente invención.

Hasta ahora, no se había conocido un agente antiangiogénesis, un agente anticáncer, un supresor de la metástasis del cáncer, un agente anticoagulante, y un agente para el tratamiento de la esclerosis arterial, psoriasis, angiogénesis retinal, retinopatía diabética o enfermedades inflamatorias sobre la base de una acción inhibidora de la expresión de la integrina.

La presente invención proporciona un agente para el tratamiento de una enfermedad contra la cual es eficaz una acción inhibidora de la expresión de la integrina. Específicamente, es un objeto de la presente invención el proporcionar un anticoagulante y un agente para el tratamiento de la esclerosis arterial, psoriasis, u osteoporosis, el cual comprende, como un ingrediente activo, un componente que tiene una acción inhibidora de la expresión de la integrina.

Divulgación de la invención

Los presentes inventores han realizados estudios serios y, como un resultado de ello, han encontrado que un compuesto de sulfonamida que tiene un heterociclo bicíclico tiene una acción inhibidora de la expresión de la integrina. Así, los presentes inventores han completado la presente invención.

De acuerdo con ello, la presente invención se refiere a:

1. El uso de un compuesto inhibidor de la expresión de integrina seleccionado entre el grupo constituido por: N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida, N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-6-cloro-3-piridinosulfonamida, N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-4-sulfamoilbencenosulfonamida, N-(5-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida, N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida, N-(4-bromo-1H-indol-7-il)-4-cianobencenosulfonamida, N-(4-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida, N-(3-bromo-4-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida, N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-5-ciano-2-tiofenosulfonamida, N-(4-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-2-amino-5-pirimidinosulfonamida, y sales aceptables farmacéuticamente de los compuestos, e hidratos de los mismos, para la producción de un medicamento para la prevención, tratamiento o mejora de la esclerosis arterial, psoriasis u osteoporosis, o para la producción de un medicamento para anticoagulación.

2. Un medicamento para uso en la prevención, tratamiento o mejora de la esclerosis arterial, psoriasis u osteoporosis, o para uso en anticoagulación, comprendiendo dicho medicamento, como un ingrediente activo, un compuesto seleccionado entre el grupo constituido por: N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida, N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-6-cloro-3-piridinosulfonamida, N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-4-sulfamoilbencenosulfonamida, N-(5-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida, N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida, N-(4-bromo-1H-indol-7-il)-4-cianobencenosulfonamida, N-(4-cloro-1H-indol-7- il)-6-amino-3-piridinosulfonamida, N-(3-bromo-4-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida, N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-5-ciano-2-tiofenosulfonamida, N-(4-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-2-amino-5-pirimidinosulfonamida, y sales aceptables farmacéuticamente de los compuestos, e hidratos de los mismos.

Existe el caso en que el derivado sulfonamida usado en la presente invención forma una sal en combinación con un ácido o una base. La presente invención implica igualmente sales de los compuestos. Los ejemplos de la sal de un ácido incluyen sales de ácidos inorgánicos tales como hidrocloruro, hidrobromuro y sulfato, y sales de ácidos orgánicos tales como ácido acético, ácido láctico, ácido succínico, ácido fumárico, ácido maleico, ácido cítrico, ácido benzoico, ácido metanosulfónico, y ácido p-toluenosulfónico. Los ejemplos de la sal de una base pueden incluir sales inorgánicas tales como sales de sodio, sales de potasio y sales de calcio y sales de bases orgánicas tales como trietilamina, arginina y lisina.

Cuando el compuesto usado en la presente invención se usa como fármacos, este se administra oralmente o parenteralmente....

 


Reivindicaciones:

1. El uso de un compuesto inhibidor de la expresión de integrina seleccionado entre el grupo constituido por:

N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida,
N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-6-cloro-3-piridinosulfonamida,
N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-4-sulfamoilbencenosulfonamida,
N-(5-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida,
N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida,
N-(4-bromo-1H-indol-7-il)-4-cianobencenosulfonamida,
N-(4-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida,
N-(3-bromo-4-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida,
N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-5-ciano-2-tiofenosulfonamida,
N-(4-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-2-amino-5-pirimidinosulfonamida,

y sales aceptables farmacéuticamente de los compuestos, e hidratos de los mismos, para la producción de un medicamento para la prevención, tratamiento o mejora de la esclerosis arterial, psoriasis u osteoporosis, o para la producción de un medicamento para anticoagulación.

2. Un medicamento para su uso en la prevención, tratamiento o mejora de la esclerosis arterial, psoriasis u osteoporosis, o para su uso en anticoagulación, comprendiendo dicho medicamento, como un ingrediente activo, un compuesto seleccionado entre el grupo constituido por:

N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida,
N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-6-cloro-3-piridinosulfonamida,
N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-4-sulfamoilbencenosulfonamida,
N-(5-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida,
N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida,
N-(4-bromo-1H-indol-7-il)-4-cianobencenosulfonamida,
N-(4-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida,
N-(3-bromo-4-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida,
N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-5-ciano-2-tiofenosulfonamida,
N-(4-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-2-amino-5-pirimidinosulfonamida,

y sales aceptables farmacéuticamente de los compuestos, e hidratos de los mismos.


 

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