(31/05/2012) Empleo de un antagonista de los receptores de adenosina A2A para la fabricación de un agente terapéutico para tratar el síndrome de piernas inquietas.

(31/05/2012) Un principio activo para su uso en el tratamiento de inflamación inhibiendo la inflamación, en el que el principio activo tiene la siguiente fórmula: en la que: R1 es -CH2COR3 o -CH2CH2COR3; R2 es la cadena lateral de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en glicina, alanina, valina, leucina, isoleucina, serina, treonina, ácido aspártico, asparagina, ácido glutámico, glutamina, hidroxilisina, histidina, arginina, fenilalanina, tirosina, tiroxina y norvalina; R3 es -OH, -NH2, -OR4, -NHR4 o -NR4R4; y cada R4 es independientemente un alquilo, arilo, alquilarilo o arilalquilo; o una sal del mismo fisiológicamente aceptable.

(17/05/2012) Un compuesto de Fórmula (I): o un estereoisómero, un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es fenilo adicionalmente sustituido con 0-3 R1, o piridilo adicionalmente sustituido con 0-3 R1; L1 es -CH(R5)CH2-, -CH(NR7R8)CH2-, -C( 5 R5)=CH-, -C≡C-, -OCH2-, -CR5R6NH-, -CH2O-, -SCH2-, -S(O)CH2-, - SO2CH2-, -CH2NR10- o -NHNH-; L2 es -CONH- o -NHCO-; con la condición de que cuando L1 sea -NHNH-, -OCH2-, o -SCH2-, entonces L2 sea -CONH-; M se selecciona entre el grupo que consiste en: y R1 es, independientemete cada vez que aparece, F, Cl, Br, I, OCF3, CHF2, CF3, -(CH2)rORa, -(CH2)rSRa, CN, NO2, - (CH2)rNR7R8, -(CH2)tC(O)ORa, -(CH2)rOC(O)Ra, -C(=NR8)NR8R9,…

(17/05/2012) Metanosulfonato de éster etílico de ácido 3-[(2-{[4-(hexiloxicarboniIamino-imino-metil)-fenilamino]-metil}-1-metil- 1H-bencimidazol-5-carbonil)-piridin-2-il-amino]-propiónico.

(16/05/2012) Una secuencia de nucleótidos aislada que comprende o complementaria a una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido que tiene actividad desaturasa, donde la secuencia de aminoácidos de dicho polipéptido tiene una identidad de secuencia de al menos 50% con una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en los SEQ ID NO: 26 y SEQ ID NO: 42.

(16/05/2012) Compuesto de co-cristal de rivaroxabán-ácido malónico de fórmula (II) **Fórmula**

(11/05/2012) Una composición farmacéutica que comprende: un ginkgólido; apocinina en forma aislada; y apocinina en forma natural.

(11/05/2012) Anticuerpo o fragmento del mismo que se une a factor tisular ("TF") humano, en el que el anticuerpo o fragmento comprende: (i) regiones hipervariables de cadena ligera CDR1, CDR2, y CDR3, en las que: CDR1 comprende la secuencia de SEC ID NO: 5; CDR2 comprende la secuencia de SEC ID NO: 6; y CDR3 comprende la secuencia de SEC ID NO: 7; y (ii) regiones hipervariables de cadena pesada CDR1, CDR2 y CDR3, en las que: CDR1 comprende la secuencia de SEC ID NO: 8; CDR2 comprende la secuencia de SEC ID NO: 9; y CDR3 comprende la secuencia de SEC ID NO: 10.

(09/05/2012) Un derivado de la quinolona representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo **Fórmula** [los simbolos en la formula representan los siguientes significados, R1: cicloalquilo o alquileno C1-6-cicloalquilo, en la que el cicloalquilo en R1 puede estar sustituido, R2: -H o halogeno, R3: -H, halogeno, -OR0 o -O-alquileno C1-6-arilo, R0: iguales o diferentes entre si y cada uno representa -H o alquilo C1-6, R4: alquilo C1-6, halogeno alquilo C1-6, alquileno C1-6-cicloalquilo, cicloalquilo o grupo heterociclico, en la que el cicloalquilo y el grupo heterociclico en R4 pueden estar respectivamente sustituidos, R5: -NO2, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, halogeno alquenilo C2-6, -L-Ra, -C(O)R0, -O-Rb, -N(R6)2, alquileno C1-6-N(R6)(Rc), - N(R6)C(O)-Rd, alquileno C1-6-N(R6)C(O)-Rd,…

(07/05/2012) Uso de una composición farmacéutica que comprende el aminoácido modificado ácido N-(-5-clorosaliciloil)-8- aminocaprílico o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para la fabricación de un medicamento para la inhibición de la agregación de plaquetas.

(02/05/2012) Un compuesto que tiene una fórmula estructural estereoquímica, que incluye una sal del mismo, que es:

(02/05/2012) Una forma cristalina del ácido (2S,5Z)-2-amino-7-(etanimidoilamino)-2-metilhept-5-enoico 1:5 clorhidratocaracterizado por al menos una medición física seleccionada entre: patrón de difracción de rayos x de polvo comose muestra en la Figura 3, espectro Raman como se muestra en la Figura 6, un punto de fusión de 224ºC y un calorde fusión de 147 julios gramo

(26/04/2012) Compuesto de la fórmula I y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal fisiológicamente tolerable del compuesto de la fórmula I, en donde Q1 representa átomo de hidrógeno, -alquilo (C1-C6), -cicloalquilo (C3-C6), -OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde alquilo y cicloalquilo están en cada caso sin sustituir o bien están mono-, di- o trisustituidos de manera independiente entre sí con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde en alquilo o cicloalquilo los átomos de hidrógeno…

(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (I)

(25/04/2012) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula V: **Fórmula** dicho procedimiento comprende i) la reacción de un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula** con un compuesto de N-halosuccinimida y 2-aminobenzofenona de fórmula (II):**Fórmula** en la que R es un grupo alquilo o arilo, en presencia de un disolvente orgánico, para obtener una mezcla de reacción; ii) el tratamiento de la mezcla con una base para obtener una mezcla que comprende el compuesto (V), y iii) opcionalmente, el aislamiento de un compuesto (V) a partir de la mezcla.

(18/04/2012) Un proceso para producir una composición de antitrombina III humana recombinante que comprende moléculasde antitrombina III humana recombinante que tiene cuatro cadenas glucídicas unidas a N-glucósido de tipo complejo,en el que las cadenas glucídicas unidas a N-glucósido de tipo complejo tienen una estructura en la que la fucosa noestá unida a la N-acetilglucosamina en el extremo reductor en las cadenas glucídicas, que comprende cultivar, en un medio, un transformante obtenido introduciendo, en una célula CHO derivada de untejido de ovario de hámster chino, un ADN que codifica la antitrombina III en el que el genoma se modifica para teneruna actividad delecionada de una enzima relacionada con la síntesis de la GDP-fucosa, o una enzima relacionadacon la modificación de una cadena glucídica en la que la posición 1 de la fucosa está unida a la posición 6…

(18/04/2012) Método de preparación de una salicilamida alquilada de fórmula a partir de una salicilamida protegida y activada que se protege para impedir la reacción del resto hidroxilo yse activa en el átomo de nitrógeno del grupo amida, comprendiendo el método las etapas de: (a) alquilar una salicilamida protegida y activada que tiene la fórmulaen el átomo de nitrógeno del grupo amida con un agente alquilante de dicarboxilato de fórmulapara formar una salicilamida dicarboxilada protegida y activada de fórmula **Fórmula** en la que R1, R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno; halógeno; alcoxilo C1-C4, sustituido opcionalmente con-OH o F; -OH; alquilo C1-C4, sustituido opcionalmente con -OH o F; -COOH; -OC(O)CH3; -SO3H; nitrilo; o -NR9R10; R5 es un…

(04/04/2012) Un compuesto, de fórmula: **Fórmula**o uno de sus compuestos enlazado a un metal.

(28/03/2012) Compuestos seleccionados del grupo de 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico-N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-amida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, N-[4- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2-…

(27/03/2012) Compuesto de fórmula en la que R1 representa un grupo de fórmula en las que es el punto de unión al anillo de fenilo, R5 representa hidrógeno o alquilo C1-C3, pudiendo estar el alquilo sustituido con un sustituyente hidroxi, R6 representa hidrógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, diflurorometoxi, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C4, en donde alcoxi puede estar sustituido con un sustituyente, seleccionándose el sustituyente del grupo constituido por halógeno, hidroxi, trifluorometilo, aminocarbonilo, alcoxi C1-C3, alquil C1-C3-carbonilo, alquil C1C4-aminocarbonilo y morfolinocarbonilo, R7 representa hidrógeno, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C4, en donde alquilo C2-C3 y alcoxi C2-C4 pueden estar sustituidos con un sustituyente hidroxi, R8 representa hidrógeno o alquilo C1-C3, 20 en donde alquilo C2-C3…

(21/03/2012) Agente profiláctico o terapéutico para su uso en el tratamiento de una enfermedad glomerular que comprende como ingredientes activos (i) un agente antitrombocítico seleccionado del grupo que consiste en dilazep, dipiridamol, trimetazidina y trapidil y sus sales, y (ii) un inhibidor de la HMG-CoA reductasa seleccionado de entre pitavastatina o una sal de la misma.

(20/03/2012) Un compuesto, de fórmula I R2 R1 en la que R1 representa fenilo opcionalmente sustituido una vez con halógeno, metilo, metoxilo, trifluorometilo o trifluorometoxilo; y R2 representa hidrógeno, hidroximetilo o alcoximetilo; o una sal de dicho compuesto.

(16/03/2012) Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde representa un doble enlace opcional: n es 0-2: Q es R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R3 es H, hidroxi, alcoxi(C1-C5), -C(O)OR17, alquilo(C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C6) o -NR22R23; Het es piridilo, en donde un nitrógeno del anillo puede formar un N-óxido o un grupo cuaternario con un grupo alquilo(C1-C4), en donde Het está unido a B por un átomo de carbono miembro del anillo, y en donde el grupo Het está sustituido con W; W es 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R21-arilo y R21-heretoarilo; R4 y R5 se seleccionan…

(12/03/2012) Una secuencia de nucleótidos aislada o fragmento de la misma que comprende o es complementaria de una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido que tiene actividad elongasa, en la que el polipéptido elonga ácidos grasos poliinsaturados de cadena de 20 carbonos de longitud y en la que la secuencia de aminoácidos de dicho polipéptido tiene al menos 50 % de identidad con una secuencia de aminoácidos que comprende SEC ID Nº: 121.

(07/03/2012) Mezclas de oligosacáridos sulfatados que poseen la estructura general de los polisacáridos que constituyen la heparina y que presentan las características siguientes: - tienen un peso molecular medio de 2000 a 3000 daltons. tienen una actividad anti-Xa >150 UI/mg y< 200 UI/mg, - tienen una actividad anti-IIa inferior a 10 UI/mg, - tienen una relación actividad anti-Xa/actividad anti-IIa superior a 30, - los oligosacáridos constitutivos de las mezclas : - contienen de 2 a 26 restos sacarídicos. tienen un resto ácido urónico-4, 5 insaturado 2-O-sulfato en uno de sus extremos, - contienen una fracción hexasacárida que representa de 15 a 25 % de las mezclas de oligosacáridos, - contienen de 8 a 15 % del hexasacárido LIIa-IIs-Is en la fracción…

(07/03/2012) Metanosulfonato del éster etílico del ácido 3-[(2- {[4-(hexiloxicarbonilamino-imino-metil)-fenilamino]-metil}-1-metil- 1H-bencimidazol-5-carbonil)-piridin-2-il-amino]-propiónico en forma cristalina, caracterizado por un punto de fusión de Tp.f. = 120 ± 5ºC (hemihidrato) (determinado por DSC; evaluación por pico máximo; tasa de calentamiento: 10ºC/min).

(16/06/2007) Un compuesto inhibidor de triptasa de fórmula (I). donde: R5 representa amino, hidroxi, aminometilo, hidroximetilo o hidrógeno; R6a representa hidrógeno o metilo; X-X es -CONR1a; R1a representa hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); L es CO o CONR1d(CH2)m en el que m es 0 ó 1 y R1d es hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); Cy representa un grupo cicloalquilo, piperidinilo, 3, 4-metilendioxifenilo , furilo, tienilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, naftilo, indolilo, benzofurilo o benzo[b]tienilo, opcionalmente sustituido con R3a o R3iXi en el que Xi es un enlace, O, NH, CO, CONH, NHCO, SO2, NHSO2 o SO2NH y R3i es fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con R3a; cada R3a es independientemente hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-6), alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C1-6),…

(01/05/2007) Un compuesto de fórmula (I): en la que: A se selecciona del grupo constituido por arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, y alquilheteroarilo. W se selecciona del grupo constituido por arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido. E se selecciona del grupo constituido por H, alquilo C1-C8, polihaloalquilo, cicloalquilo C3-8, arilo, arilalquilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido. D es en la que: n es un número entero de 0-4, Q es independientemente C o N, en la que cuando Q es un átomo de carbono anular, cada átomo de carbono anular está sustituido…

(01/04/2007) Procedimiento para la preparación de complejos de metales del grupo 6º a 10º del sistema periódico de los elementos mediante reacción de un compuesto de un metal del grupo 6º a 10º del sistema periódico de los elementos con compuestos de fórmula II y/o III en las que R1, R2, R3, R4, iguales o distintos, representan grupos alquilo cíclicos o alicíclicos, lineales, ramificados, sustituidos o no sustituidos con 1 a 24 átomos de carbono; grupos arilo mono o policíclicos sustituidos o no sustituidos con 6 a 24 átomos de carbono; heterociclos mono o policíclicos sustituidos o no sustituidos con 2 a 24 átomos de carbono; un heteroátomo del grupo N, O, S y R3, R4 pueden presentar un enlace covalente…