(02/11/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que X1 se selecciona del grupo que consiste en nitro, ciano, trifluorometilo y -C(≥O)OT4; Z y X2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br y I; X3 es isopropilo o etilo; X4 o bien está ausente o bien se selecciona de -NR4- y -N(R4)(CH2)-; R4 se selecciona de H y -alquilo C1-6; Y1 se selecciona del grupo que consiste en H, -alquilo C1-6 y un carbociclo o heterociclo aromático, saturado o insaturado, de 4 a 7 miembros, con la condición de que el punto de unión en dicho heterociclo sea carbono si X4 es -NR4- o -N(R4)(CH2)-, en el que dicho -alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, - OT1, -N(T2)(T3), -C(≥O)N(T2)(T3), -C(≥O)OT1, -ST1, -S(≥O)2T1, -S(≥O)2N(T2)(T3) y un heterociclo…

(31/10/2018) Sistema terapéutico transdérmico (STT) autodegradable que contiene - al menos un principio activo, que es un analgésico o narcótico, - al menos un agente que convierte el principio activo en inservible, que es un agente oxidante y se encuentra como sólido o pasta, - al menos una separación entre el principio activo y el agente que convierte el principio activo en inservible, siendo la separación una capa, que es permeable a los líquidos e impermeable a los sólidos y - al menos un medio mecánico para la perforación de al menos una capa adyacente del STT, presentando el medio para la perforación un contorno externo romo y una zona interna afilada o puntiaguda y que está dispuesta por encima de una capa de separación…

(26/10/2018) Un compuesto heterocíclico de fórmula 1**Fórmula** donde X1 es C, cada X2, X3 y X4 es independientemente C o N, siempre que al menos uno entre X2, X3 y X4 sea N, R1 es un mono- o poli-heterociclilo saturado o insaturado de 3-12 miembros que comprende 1-3 heteroátomos (preferiblemente heteroátomos escogidos entre N, O y S), en el cual R1 está sin sustituir o está sustituido con 1-3 sustituyentes escogidos entre -NR6R7, -alquilo C1-C6-NR6R7 y R8; o R1 se elige entre -NR6R7 y R8, y R2, R3, R4 y R5 pueden ser iguales o distintos; y cada uno de ellos se selecciona independientemente entre -H; -alquilo C1-C6; -haloalquilo C1-C6; -perhaloalquilo C1-C6; -amino-alquilo C1-C6; -cicloalquilo C3-C8; -halógeno (-F, -CI, -Br, -I); -CN; -alcoxi C1-C6; -haloalcoxi…

(25/10/2018) Un compuesto que es de fórmula (I):**Fórmula** o es una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que, la línea de puntos [---] representa un enlace simple o doble; X se selecciona entre C, C(O), N u O; en el que C y N están sustituidos con uno o más R5 para cumplir los requisitos de valencia deseados; L1 es un enlace directo o un enlazador seleccionado entre -NH-, -NHC(O)- o -NHS(O)2-; L2 es un enlazador seleccionado entre -(CHR6)n-, -C(O)- o -S(O)2-; Ci1 es un anillo monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1-4 heteroátomos/heterogrupos…

(25/10/2018) compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o una forma estereoisómera o tautómera del mismo, en la que: Z es -O- o -S-; Y es -(CH2)3-NR9R10 R1 es un heterociclo parcialmente insaturado o aromático de 5 o 6 elementos; R2 es independientemente en cada ocurrencia -F, -Cl, -Br, -CH3 o -CN; R3 es independientemente en cada ocurrencia -H, -F, -Cl, -Br, -CF3, -OCF3, -CN, alquilo(C1-C12) o alcoxi(C1-C12); R9 es alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), pirazolilo o piridinilo; en la que R9 está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en -COOH,…

(24/10/2018) Proteína biespecífica, que comprende: (a) un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos que tiene la siguiente fórmula: A-L1-P-L2- P, en la que A es una cadena pesada de inmunoglobulina de un anticuerpo de IgG, L1 es un primer ligador peptídico que está ausente o tiene de 3 a 40 aminoácidos de longitud, P es un péptido de unión a BAFF que tiene de 10 a 40 aminoácidos de longitud, y L2 es un segundo ligador peptídico que está ausente o tiene de 5 a 50 aminoácidos de longitud, y en la que la cadena pesada de inmunoglobulina de (a) y la cadena ligera de inmunoglobulina de (b) forman un anticuerpo de IgG, que comprende dos moléculas del polipéptido de (a) y dos moléculas de la cadena ligera de (b), que puede unirse a…

(23/10/2018) Un aptámero que se une a NGF y es capaz de formar una estructura secundaria potencial representada por la fórmula (I):**Fórmula** en donde N es un nucleótido seleccionado del grupo que consiste en A, G, C, U y T, N11 - N13 y N21 - N23 son iguales o diferentes y cada uno es un enlace o 1 o 2 nucleótidos seleccionados del grupo que consiste en A, G, C, U y T, N32 - N38 y N42 - N48 son iguales o diferentes y cada uno es 1 o 2 nucleótidos seleccionados del grupo que consiste en A, G, C, U y T, N31, N41, N39 y N49 son iguales o diferentes y cada uno es un nucleótido seleccionado del grupo que consiste en A, G, C, U y T, N11-N12-N13-N14 y N21-N22-N23-N24 son secuencias de nucleótidos capaces de formar una estructura de tallo en combinación, en donde N14 y N24 forman un par de bases U-a, en donde a…

(18/10/2018) Un sorbente para un mediador inflamatorio para su uso en un método para tratar la inflamación sistémica, regional o local de un paciente que padece o está en riesgo de inflamación, en el que dicho método comprende la etapa de administrar a dicho paciente el sorbente y en el que dicho sorbente es un polímero biocompatible que es: un polímero que comprende restos de monómeros divinilbenceno y etilvinilbenceno; o un copolímero de estireno o divinilbenceno poroso altamente reticulado, en el que dicho copolímero de estireno o divinilbenceno poroso altamente reticulado es: a) un copolímero de estireno-divinilbenceno-etilestireno macroporoso o mesoporoso sometido a una clorometilación parcial a…

(18/10/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos farmacéuticamente aceptables o estereoisómeros de los mismos, en donde A es**Fórmula** X1 es CH o N; R1 representa hidrógeno o -alquilo C1-C6; R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, ciano, -alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos o un -O-heterociclilo opcionalmente sustituido en donde el sustituyente opcional se selecciona entre alquilo, -ORi o -C(O)N(Ri)2; cuando X1 es CH, opcionalmente dos R2 presentes en dos átomos de carbono adyacentes se combinan para formar un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros; R3 se selecciona independientemente…

(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula** A es X es N o C-R7; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…

(17/10/2018) Un compuesto de la fórmula general **Fórmula** donde en cada caso se eligen independientemente entre sí de entre el grupo que consiste en -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, - C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, - S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -S(≥O)1-2-NHR0, -S(≥O)1-2-N(R0)2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O- , -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0 y -NHC(≥O)N(R0)2; o Y1 e Y1', o Y2 e Y2', o Y3 e Y3', o Y4 e Y4' representan conjuntamente ≥O; X1, X1', X2, X2', X3 y X3' en cada caso representan independientemente entre sí -H, -F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -CF3, -OR5, - SR5, -SO2R5, -S(≥O)2OR5,…

(10/10/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (J):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, en donde: A es N o CH; n es 0, 1, 2, o 3; m es 0, 1, 2, o 3; cada R2 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, o alcoxi no sustituido o sustituido; y también (A) cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, alcoxi no sustituido o sustituido, hidroxi, cicloalquilo no sustituido o sustituido, SO2R1r, o C(O)NR1sR1t, en donde cada R1r, R1s y R1t es independientemente hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; y R4 es ciano, CON(R4a)2, SO2-alquilo,…

(10/10/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,**Fórmula** en donde R1 es H, alquilo C1-3, halogenoalquilo C1-3 o halógeno; R2 es H, alquilo C1-3, halogenoalquilo C1-3 o halógeno; R3 es fluoro, cloro o ciano; y R4 se selecciona del grupo que consiste en: a) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en: fluoro, alcoxi C1-3, fluoroalquilo C1-3, fluoroalcoxi C1-3 e hidroxi; b) -(CH2)n-N(R4a)(R4b); en donde n es 0, 1 o 2; el conector -(CH2)n- está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de fluoro y metilo opcionalmente sustituido con uno o más deuterios; y en donde R4a y R4b son independientemente alquilo C1-3,…

(09/10/2018) Una composición inhibidora de cinasa para su uso en un método de tratamiento de un trastorno inflamatorio con una fisiopatología que comprende la expresión inflamatoria de citocinas, comprendiendo la composición: (a) una cantidad terapéuticamente eficaz de un péptido inhibidor terapéutico, en donde la cantidad terapéuticamente eficaz del péptido inhibidor terapéutico inhibe al menos una enzima cinasa; en donde el péptido inhibidor terapéutico comprende un primer dominio y un segundo dominio; en donde el primer dominio comprende un dominio de transducción de proteína y está situado proximal al segundo dominio,…

(03/10/2018) Un compuesto de la fórmula general I, su forma tautomérica, su estereoisómero, su sal farmacéuticamente aceptable, sus combinaciones con un medicamento adecuado y su composición farmacéutica.**Fórmula** en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido; R2 se selecciona del grupo que consiste en -(C(Rc))(Rd))mC(≥O)-N(R6)R7, -C(≥O)N(R8)R9 y -O-(C(Rc)(Rd)m-C(≥O)- N(R6)R7; R3 se selecciona del grupo que consiste…

(02/10/2018) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: A es un anillo aromático bicíclico (C5-C10) que tiene hasta 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, en el que el anillo aromático está independientemente y opcionalmente sustituido con uno o más R7; X se selecciona de: -H, -C(O)R5, -C(O)OR5, y -P(O)(OR5)2; Y es un enlace o un grupo alifático (C1-C5) independientemente y opcionalmente sustituido con uno o más R4; Z y W se seleccionan cada uno independientemente de ≥O, ≥S, ≥N(R5), y ≥NOR5; R1 se selecciona de: -H, halógeno, -OR5, -CN, -CF3, -OCF3 y un grupo alifático (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más R7; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de -OR5, -SR5, -NR5R6, -OC(O)R5, …

(27/09/2018) Un compuesto de fórmula Ib: y enantiómeros, sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en los que: R2 y R3 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de hidroxilo, amino, halo, nitro, ciano, ácido carboxílico, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, hidroxialquilo, alcoxi, acilo C1-C8, haloalquilo, preferiblemente R2 y R3 representan hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o haloalquilo, más preferiblemente hidrógeno, metilo o CF3; Z1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de halo, hidroxilo, nitro, amino, amido, carbamato, carbamida, sulfonamida, alcoxi, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, 4-amino-ciclobut-3-eno-1,2- diona, 3-hidroxitiofén-2-il-metanona, o forman con Z2 un anillo de arilo, un anillo de heteroarilo, un anillo…

(27/09/2018) Una composición farmacéutica para su uso en la prevención o tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad, comprendiendo la composición farmacéutica un derivado de 6-aminopiridin-3-ol representado por la Fórmula 1, dada a continuación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como principio activo:**Fórmula** en la que R1 es un hidrógeno, un alquilo C1 a C4, o un fenilo, R2 es un hidrógeno, un alquilo C1 a C16, un hidroxialquilo C1 a C16, un (5-hidroxi-trimetilpiridin-2-il)alcoxi C2 a C4, un cicloalquilo C3 a C7, bencilo, un fenilo, un alquilfenilo C1 a C4, un nitrofenilo, un halofenilo, un benzo[d][1,3]-dioxol-5-ilo o un piridin-2-ilo; o R1 y R2 se unen entre sí para formar un anillo de 5 miembros o un anillo de 6 miembros, formando así un compuesto heterocíclico, y son uno cualquiera seleccionado de pirrolidina-1-ilo, 4-metilpiperazina-1-ilo,…

(20/09/2018) Un aptámero que comprende una secuencia representada (i) por la siguiente fórmula (Ia), que se une a IL-17 para inhibir la unión de IL-17 y el receptor de IL-17: g(M)g(M)g(M)u(M)a'(M)g'(X1)c(M)c(M)g'g(M)a'(X4)g(X5)g(M)a(M)g(X5)u'(F)c(X7)a'(X2)g(X6)u'(F)r(X3)a'(X3)u( M)c(M)g(M)g(M)u'(X7)a'(M)c'(M)c'(M)c'(M) en donde a, g, c y u son cada uno un ARN en donde la base es adenina, guanina, citosina y uracilo, respectivamente, r es un ARN en donde la base es adenina o guanina, a', g' y c' son cada uno un ARN o ADN en donde la base es adenina, guanina y citosina, respectivamente, u' es un ARN en donde la base es uracilo, un ADN en donde la base es uracilo o un ADN en donde la base es timina, los paréntesis en un nucleótido indican modificación del nucleótido, …

(13/09/2018) Un compuesto que tiene una fórmula:**Fórmula** en la que el subíndice n es un número entero de 0 a 3; cada R1a y R1b es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -ORa, -X1CORa, -X1CO2Ra, - X1CONRaRb, -X1NRaCORb, -X1NRaRb, y -X1ORa, en las que X1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquileno C1-4, y cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, y cicloalquilo C3-6, y opcionalmente dos grupos R1a en átomos de carbono adyacentes se unen para formar un anillo carbocíclico…