Derivados de azaspiro(4,5)decano sustituidos.

Un compuesto de la fórmula general (1) **Fórmula**

donde

en cada caso se eligen independientemente entre sí de entre el grupo que consiste en -H,

-F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, - C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, - S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -S(≥O)1-2-NHR0, -S(≥O)1-2-N(R0)2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O- , -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0 y -NHC(≥O)N(R0)2; o

Y1 e Y1', o Y2 e Y2', o Y3 e Y3', o Y4 e Y4' representan conjuntamente ≥O;

X1, X1', X2, X2', X3 y X3' en cada caso representan independientemente entre sí -H, -F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -CF3, -OR5, - SR5, -SO2R5, -S(≥O)2OR5, -CN, -COOR5, -CONR5, -NR6R7, o -R0; o

X1 y X1', o X2 y X2', o X3 y X3' representan conjuntamente ≥O; o

X1 y X2, o X2 y X3 representan conjuntamente -(CH2)2-6-, donde los átomos de hidrógeno individuales también pueden estar sustituidos por -F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -CF3, -OR5, -CN o -C1-6-alifático; o

X1 y X1', o X2 y X2' o X3 y X3' representan en cada caso conjuntamente un C3-6-cicloalifático, donde los átomos de hidrógeno individuales también pueden estar sustituidos por -F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -CF3, -OR5, -CN o -C1-6-alifático;

R0 en cada caso representa independientemente -C1-8-alifático, -C3-12-cicloalifático, -arilo, -heteroarilo, -C1-8-alifático- C3-12-cicloalifático, -C1-8-alifático-arilo, -C1-8-alifático-heteroarilo, -C3-8-cicloalifático-C1-8-alifático, -C3-8-cicloalifático- arilo o -C3-8-cicloalifático-heteroarilo;

R1 y R2 representan independientemente entre sí -H o -R0; o

R1 y R2 representan conjuntamente -CH2CH2OCH2CH2- , -CH2CH2NR8CH2CH2- o -(CH2)3-6-;

R3 representa -R0;

R4 representa -R11, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR12, -C(≥O)N(R12)2;

-S(≥O)R11 o -S(≥O)2R11;

R5 en cada caso representa independientemente -H o -R0;

R6 y R7 representan independientemente entre sí -H o -R0; o

R6 y R7 representan conjuntamente -CH2CH2OCH2CH2- , -CH2CH2NR10CH2CH2- o -(CH2)3-6-;

R8 representa -H, -R0 o -C(≥O)R0;

R10 representa -H o -C1-6-alifático;

R11 representa

a) -C1-6-alquilo, -C3-6-cicloalquilo, o -C1-3-alquil-C3-6-cicloalquilo, donde en el grupo C3-6-cicloalquilo un átomo de carbono del anillo puede estar sustituido por un átomo de oxígeno y -C1-6-alquilo, -C3-6-cicloalquilo o -C1-3-alquil-C3-6- cicloalquilo está monosustituido o polisustituido por sustituyentes seleccionados independientemente entre sí de entre el grupo que consiste en -NO2, -CHO, ≥O, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2,- C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, - SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2,-S(≥O)1-2-NHR0, -S(≥O)1-2-N(R0)2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+R0)3, -N-(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, -NH-C(≥O)N(R0)2, -Si(R0)3 y -PO(OR0)2; o

b) -C7-8-alquilo, -C7-12-cicloalquilo o C3-12-cicloheteroalquilo no sustituido o monosustituido o polisustituido que tiene hasta 3 heteroátomos en el anillo seleccionados de entre el grupo de O, N y S, con la condición de que los

heterociclos que tienen solamente un átomo de oxígeno como heteroátomo sean excluidos, o c) -arilo, -heteroarilo, -C4-8-cicloalquil-C3-12-cicloalifático, -C1-8-alifático-arilo, -C1-8-alifático-heteroarilo, -C3-8- cicloalifático-C1-8-alifático, -C3-8-cicloalifático-arilo o -C3-8-cicloalifático-heteroarilo, y R12 representa H, -C1-8-alifático, -C3-12-cicloalifático, -arilo, -heteroarilo, -C1-8-alifático-C3-12-cicloalifático, -C1-8- alifático-arilo, -C1-8-alifático-heteroarilo, -C3-8-cicloalifático-C1-8-alifático, -C3-8-cicloalifático-arilo o -C3-8-cicloalifático- heteroarilo; donde

alifático" es en cada caso un radical de hidrocarburo alifático, ramificado o no ramificado, saturado o monoinsaturado o poliinsaturado, no sustituido o monosustituido o polisustituido; "cicloalifático" es en cada caso un radical de hidrocarburo saturado o monoinsaturado o poliinsaturado, no sustituido o monosustituido o polisustituido, alicíclico, monocíclico o multicíclico; donde con respecto a "alifático", incluyendo -C4-8-alquilo, -C7-12-alquilo, y "cicloalifático", incluyendo -C7-12-cicloalquilo y -C3-12-cicloheteroalquilo, se entiende que "monosustituido o polisustituido" significa la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno por -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, ≥O, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, -C(≥O)OR0, - C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, - OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, - NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, -NH-C(≥O)N(R0)2, -Si(R0)3, -PO(OR0)2;

"arilo" en cada caso representa independientemente un sistema de anillo carbocíclico que tiene al menos un anillo aromático, pero sin heteroátomos en este anillo, donde los radicales arilo pueden estar fusionados opcionalmente con sistemas de anillos adicionales saturados, (parcialmente) insaturados o aromáticos y cada radical arilo puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido, donde los sustituyentes en el arilo pueden ser idénticos o diferentes y pueden estar en cualquier posición deseada y posible del arilo;

"heteroarilo" representa un radical aromático cíclico de 5, 6 o 7 miembros que contiene 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos, donde los heteroátomos son idénticos o diferentes y son nitrógeno, oxígeno o azufre y el heterociclo puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; donde en el caso de sustitución en el heterociclo los sustituyentes pueden ser idénticos o diferentes y pueden estar en cualquier posición deseada y posible del heteroarilo; y donde el heterociclo puede también formar parte de un sistema bicíclico o policíclico;

donde con respecto a "arilo" y "heteroarilo", se entiende que "monosustituido o polisustituido" significa la sustitución una o varias veces de uno o más átomos de hidrógeno del sistema del anillo por sustituyentes elegidos de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, ≥O, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)OH, -C(≥O)OR0, - C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)-N(R0)2, -OH, -O(CH2)1-2O-, -OR0, -OC(≥O)H, - OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, - NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NH-C(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, - NHC(≥O)N(R0)2, -Si(R0)3, -PO(OR0)2; donde N átomos del anillo presentes opcionalmente pueden estar en cada caso oxidados (N-óxido); 45 en forma de un estereoisómero individual o mezcla del mismo, el compuesto libre y/o su sal y/o solvato fisiológicamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/001445.

Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ZIEGLERSTRASSE 6 52078 AACHEN ALEMANIA.

Inventor/es: KOGEL, BABETTE-YVONNE, NOLTE, BERT, THEIL,FRITZ, LINZ,KLAUS, GROGER,OLGA, KUHNERT,SVEN, HARLFINGER,Stephanie, BRAUN,BIRGIT, RATCLIFFE,PAUL, WEGERT,ANITA, KOENIGS,RENÉ MICHAEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/403 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D209/96 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Sistemas cíclicos espirocondensados.

PDF original: ES-2686326_T3.pdf

 

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