Derivados del nucleósido uridina, composiciones y métodos de uso.

Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula I:

**Fórmula**

o una sal del mismo, en el que:

A es un anillo aromático bicíclico (C5-C10) que tiene hasta 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, en el que el anillo aromático está independientemente y opcionalmente sustituido con uno o más R7;

X se selecciona de:

-H, -C(O)R5, -C(O)OR5, y -P(O)(OR5)2;

Y es un enlace o un grupo alifático (C1-C5) independientemente y opcionalmente sustituido con uno o más R4;

Z y W se seleccionan cada uno independientemente de ≥O, ≥S, ≥N(R5), y ≥NOR5;

R1 se selecciona de:

-H, halógeno, -OR5, -CN, -CF3, -OCF3 y un grupo alifático (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más R7; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de -OR5, -SR5, -NR5R6, -OC(O)R5,

-OC(O)NR5R6, y -OC(O)OR5;

cada aparición de R4 se selecciona independientemente de:

halógeno, -OR5, -NO2, -CN, -CF3, -OCF3, -R5, 1,2-metilendioxi, 1,2-etilendioxi, -N(R5)2, -SR5, -SOR5, -SO2R5, - SO2N(R5)2, -SO3R5, -C(O)R5, -C(O)C(O)R5, -C(O)CH2C(O)R5, -C(S)R5, -C(S)OR5, -C(O)OR5, -C(O)C(O)OR5, - C(O)C(O)N(R5)2, -OC(O)R5, -C(O)N(R5)2, -OC(O)N(R5)2, -C(S)N(R5)2, -(CH2)0-2NHC(O)R5, -N(R5)N(R5)COR5, - N(R5)N(R5)C(O)OR5, -N(R5)N(R5)CON(R5)2, -N(R5)SO2R5, -N(R5)SO2N(R5)2, -N(R5)C(O)OR5, -N(R5)C(O)R5, - N(R5)C(S)R5, -N(R5)C(O)N(R5)2, -N(R5)C(S)N(R5)2, -N(COR5)COR5, -N(OR5)R5, -C(≥NH)N(R5)2, -C(O)N(OR5)R5, - C(≥NOR5)R5, -OP(O)(OR5)2, -P(O)(R5)2, -P(O)(OR5)2, o -P(O)(H)(OR5);

cada aparición de R5 se selecciona independientemente de:

H-,

(C1-C12)-alifático-,

(C3-C10)-cicloalquil- o -cicloalquenil-,

[(C3-C10)-cicloalquil o -cicloalquenil]-(C1-C12)-alifático-,

(C6-C10)-aril-,

(C6-C10)-aril-(C1-C12)alifático-,

(C3-C10)-heterociclil-,

(C6-C10)-heterociclil-(C1-C12)alifático-,

(C5-C10)-heteroaril-, y

(C5-C10)-heteroaril-(C1-C12)-alifático-;

en la que dos grupos R5 unidos al mismo átomo forman opcionalmente un anillo aromático o no aromático de 3 a 10 miembros que tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O, S, SO o SO2, en la que dicho anillo está opcionalmente fusionado a un arilo (C6-C10), heteroarilo (C5-C10), cicloalquilo (C3-C10), o un heterociclilo (C3-C10); y

en la que cada grupo R5 está independientemente y opcionalmente sustituido con uno o más R7;

R6 se selecciona de:

-R5, -C(O)R5, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)2 y -S(O)2R5;

cada aparición de R7 se selecciona independientemente de:

halógeno, -OR8, -NO2, -CN, -CF3, -OCF3, -R8, oxo, tioxo, 1,2-metilendioxi, 1,2-etilendioxi, -N(R8)2, -SR8, -SOR8, -SO2 R8, -SO2N(R8)2, -SO3R8, -C(O)R8, -C(O)C(O)R8, -C(O)CH2C(O)R8, -C(S)R8, -C(S)OR8, -C(O)OR8, -C(O)C(O)OR8, - C(O)C(O)N(R8)2, -OC(O)R8, -C(O)N(R8)2, -OC(O)N(R8)2, -C(S)N(R8)2, -(CH2)0-2NHC(O)R8, -N(R8)N(R8)COR8, - N(R8)N(R8)C(O)OR8, -N(R8)N(R8)CON(R8)2, -N(R8)SO2R8, -N(R8)SO2N(R8)2, -N(R8)C(O)OR8, -N(R8)C(O)R8, - N(R8)C(S)R8, -N(R8)C(O)N(R8)2, -N(R8)C(S)N(R8)2, -N(COR8)COR8, -N(OR8)R8, -C(≥NH)N(R8)2, -C(O)N(OR8)R8, - C(≥NOR8)R8, -OP(O)(OR8)2, -P(O)(R8)2, -P( O)(OR8)2, o -P(O)(H)(OR8);

cada aparición de R8 se selecciona independientemente de:

H- y (C1-C6)-alifático- ;

y un portador, adyuvante o excipiente farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/026865.

Solicitante: TUFTS UNIVERSITY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 136 HARRISON AVENUE BOSTON, MA 02111 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HAYDON,PHILIP G, LEE,JINBO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/7064 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo pirimidinas condensadas o no condensadas.
  • A61K31/7068 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al ciclo de pirimidina, p. ej. citidina, ácido citidílico.
  • A61K31/7072 A61K 31/00 […] › teniendo dos grupos oxo unidos directamente al ciclo de pirimidina, p. ej. uridina, ácido uridílico, timidina, zidovudina.
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P27/06 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes antiglaucoma o mióticos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D405/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07H19/067 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › con un ribosilo como radical sacárido.

PDF original: ES-2684368_T3.pdf

 

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