Inhibidores de MIF.

Un compuesto de fórmula Ib:

y enantiómeros, sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,

en los que:

R2 y R3 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de hidroxilo, amino, halo, nitro, ciano, ácido carboxílico, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, hidroxialquilo, alcoxi, acilo C1-C8, haloalquilo, preferiblemente R2 y R3 representan hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o haloalquilo, más preferiblemente hidrógeno, metilo o CF3;

Z1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de halo, hidroxilo, nitro, amino, amido, carbamato, carbamida, sulfonamida, alcoxi, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, 4-amino-ciclobut-3-eno-1,2- diona, 3-hidroxitiofén-2-il-metanona, o forman con Z2 un anillo de arilo, un anillo de heteroarilo, un anillo de cicloalquilo o un heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de oxo, halo, hidroxilo, nitro, amino, alcoxi, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo; preferiblemente Z1 representa H, F, Cl, Br, NO2, NH2, NMe2, OH, OMe, CH3 o CF3;

Z2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de halo, hidroxilo, nitro, amino, amido, carbamato, carbamida, sulfonamida, alcoxi, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, 4-amino-ciclobut-3-eno-1,2- diona, 3-hidroxitiofén-2-il-metanona, o forman con Z1 o Z3 un anillo de arilo, un anillo de heteroarilo, un anillo de cicloalquilo o un heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de oxo, halo, hidroxilo, nitro, amino, alcoxi, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo; preferiblemente Z2 representa H, F, Cl, Br, NO2, NH2, NMe2, OH, OMe, CH3 o CF3;

Z3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de halo, hidroxilo, nitro, amino, amido, carbamato, carbamida, sulfonamida, alcoxi, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, 4-amino-ciclobut-3-eno-1,2- diona, 3-hidroxitiofén-2-il-metanona, o forman con Z2 o Z4 un anillo de arilo, un anillo de heteroarilo, un anillo de cicloalquilo o un heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de oxo, halo, hidroxilo, nitro, amino, alcoxi, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo; preferiblemente Z3 representa H, F, Cl, Br, NO2, NH2, NMe2, OH, OMe, CH3 o CF3;

Z4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de halo, hidroxilo, nitro, amino, amido, carbamato, carbamida, sulfonamida, alcoxi, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, 4-amino-ciclobut-3-eno-1,2- diona, 3-hidroxitiofén-2-il-metanona, o forman con Z3 o Z5 un anillo de arilo, un anillo de heteroarilo, un anillo de cicloalquilo o un heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de oxo, halo, hidroxilo, nitro, amino, alcoxi, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo; preferiblemente Z4 representa H, F, Cl, Br, NO2, NH2, NMe2, OH, OMe, CH3 o CF3;

Z5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de halo, hidroxilo, nitro, amino, amido, carbamato, carbamida, sulfonamida, alcoxi, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, 4-amino-ciclobut-3-eno-1,2- diona, 3-hidroxitiofén-2-il-metanona, o forman con Z4 un anillo de arilo, un anillo de heteroarilo, un anillo de cicloalquilo o un heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de oxo, halo, hidroxilo, nitro, amino, alcoxi, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo; preferiblemente Z5 representa H, F, Cl, Br, NO2, NH2, NMe2, OH, OMe, CH3 o CF3;

siempre que ese compuesto de fórmula Ib no sea:

3-bencilbenzo[d]oxazol-2(3H)-tiona;

3-(4-(dimetilamino)bencil)benzo[d]oxazol-2(3H)-tiona;

3-(2,4-dimetoxibencil)benzo[d]oxazol-2(3H)-tiona;

3-(3,5-di-tert-butil-4-hidroxibencil)benzo[d]tiazol-2(3H)-tiona;

3-(5-(tert-butil)-4-hidroxi-2-metilbencil)benzo[dltiazol-2(3H)-tiona;

3-(4-hidroxi-5-isopropil-2-metilbencil)benzo[d]tiazol-2(3H)-tiona;

3-(3-(tert-butil)-2-hidroxi-5-metilbencil)benzo[d]tiazol-2(3H)-tiona;

3-(3-alil-4-hidroxi-5-metilbencil)benzo[d]tiazol-2(3H)-tiona;

3-(4-hidroxi-3,5-diisopropilbencil)benzo[d]oxazol-2(3H)-tiona;

3-(3,5-di-tert-butil-4-hidroxibencil)benzo[d]oxazol-2(3H)-tiona;

3-((2'-hidroxi-[1,1':3',1"-terfenil]-5'-il)metil)benzo[d]oxazol-2(3H)-tiona;

3-(3-(tert-butil)-4-hidroxi-5-metilbencil)benzo[d]oxazol-2(3H)-tiona;

3-(4-hidroxi-2,3,5-trimetilbencil)benzo[d]oxazol-2(3H)-tiona;

3-(3,5-di-tert-butil-2-hidroxibencil)benzo[d]oxazol-2(3H)-tiona;

3-(2-hidroxi-3,5-dimetilbencil)benzo[d]oxazol-2(3H)-tiona;

3-((4'-hidroxi-[1,1':3',1"-terfenil]-5'-il)metil)benzo[d]oxazol-2(3H)-tiona.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14164210.

Solicitante: Mifcare.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 24 rue du Faubourg Saint-Jacques 75014 Paris FRANCIA.

Inventor/es: JALCE,GAËL, AKAGAH,BERNARDIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/423 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).

PDF original: ES-2683716_T3.pdf

 

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