CIP 2015 : C07D 471/08 : Sistemas puenteados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/08 · · Sistemas puenteados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de arilo con sustituyentes heterocíclicos como inhibidores HIF.

(07/01/2015) Compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que el anillo A representa un anillo de fenilo o un anillo de piridilo, el anillo B con el sustituyente R3 representa un anillo de heteroarilo de la fórmula**Fórmula** en las que designa el punto de unión con el grupo CH2 adyacente y designa el punto de unión con el anillo D el anillo D representa un anillo de heteroarilo de la fórmula**Fórmula**

Inhibidores de beta-lactamasa.

(07/01/2015) Una combinación de un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es: CH2, CH2CH2, o CH2CH2CH2; R1 es C(O)N(R3)R4, R2 es SO3 M, OSO3 M, SO2 NH2, PO3 M, OPO3 M, CH2CO2 M, CF2CO2 M o CF3; M es H o un catión farmacéuticamente aceptable; R3 es HetA; R4 es H o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con N(RA)RB; o, como alternativa, R3 y R4 junto con el átomo de N al que están unidos ambos forman un anillo monocíclico saturado de 4 a 9 miembros que opcionalmente contiene 1 heteroátomo además del nitrógeno unido a R3 y R4 seleccionado de N, O y S, en donde el S está opcionalmente oxidado a S(O) o S(O)2; estando el anillo monocíclico opcionalmente condensado con, tiene un puente de, o está unido en forma espiro con un anillo heterocíclico saturado…

Compuestos morfinanos.

(20/08/2014) Un compuesto de formula I:**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: R1 es CD3; y R2 es CD3, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que el factor de enriquecimiento isotópico para cada átomo de deuterio designado es de al menos 6000.

Derivados de adamantil acetamida como inhibidores de la enzima 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1.

(30/07/2014) Un compuesto de acuerdo con formula (I), o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquil-NH-alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, cicloalquilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalquilsulfonilo, arilcarbonilo, arilsulfonilo, heterociclocarbonilo, heterociclosulfonilo, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxialquilo, carboxicicloalquilo, haloalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxialquilo, -NR7-[C(R8R9]n-C(O)-R10, -O-[C(R11R12)]-C(O)-R13, -N(R15R16), -CO2R17, -C(O)-N(R18R19), - C(R20R21)-OR22 y -C(R23R24)-N(R25R26); cada uno de A2,…

Alcoxiaminas bi- o tricíclicas estéricamente impedidas y procedimientos para su preparación.

(23/07/2014) Un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** en la que G1, G2, G3 y G4 son independientemente alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, o G1 y G2 y/o G3 y G4 son juntos tetrametileno o pentametileno; E es independientemente alquilo C1-C24 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C2-C18 de cadena lineal o ramificada, alquinilo C3-C20, cicloalquilo C3-C12, cicloalquenilo C5-C12, fenilo, naftilo o fenil(C7-C15)alquilo; o dichos alquilo C1-C24 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C2-C24 de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C3- C12, cicloalquenilo C5-C12, y alquinilo C3-C20 pueden estar sustituidos con uno o más de -halógeno, -OH, -OR122, - NH2, -NHR122, -N(R122)2, -NHCOR122, -NR122COR122,…

Antagonistas de receptores opioides periféricos y usos de los mismos.

(25/06/2014) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de la fórmula I: en donde: R1 y R2 son cada uno independientemente alifático C1-6; y X- es un anión adecuado; y un portador, adyuvante o vehículo farmacéuticamente aceptable.

Derivados de N-[(1H-pirazol-1-il)aril]-1H-indol o 1H-indazol-3-carboxamida y sus aplicaciones en terapéutica como antagonistas de P2Y12.

(05/03/2014) que responde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: - A representa un radical aromático bivalente elegido entre: - X representa un grupo -CH- o un átomo de nitrógeno; - R1 representa un alquilo(C1-C4) o un alcoxi(C1-C4); - R2 representa un grupo Alk; - R3 representa un hidroxi o un grupo -NR7R8; - R4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un ciano, un fenilo, un grupo Alk, un grupo OAlk o un grupo -NR9R10; - R5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo Alk; - R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un ciano, un grupo - COOAlk o un grupo -CONH2; - R7 representa un átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C4); - R8 representa: a) un átomo…

Procesos.

(25/12/2013) Proceso de purificación del compuesto de Fórmula 4, que comprende:**Fórmula** a) disolver el compuesto de Fórmula 4 en un disolvente orgánico para obtener una solución del compuesto deFórmula 4, b) añadir un ácido a la solución del compuesto de Fórmula 4, y c) concentrar la solución del compuesto de Fórmula 4 para obtener el compuesto en una forma sólida.

Compuestos de nicotinamida útiles como moduladores de quinasas.

(18/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula Fórmula (I): o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X es N e Y es CR2; G es: i) -NRb(CRbRb)q(fenilo); o ii) un grupo cíclico seleccionado entre carbociclilo de 1 a 2 anillos, arilo de 1 a 2 anillos, heterociclilo de 1 a 2anillos y heteroarilo de 1 a 2 anillos, cada uno sustituido con de cero a 3 Rf; R1 es H o -ORa; R2 es H, -OCH3, halo, -CH3, -CF3, -OCF3 o -CN; R3 es H o -CH3; R6 es H, alcoxi, halo, -CH3, -CF3, -OCF3 o -CN; uno de R4 y R5 es H, halo, -CH3, -CF3, -CN, -NH2, -OH, alcoxi, -OCF3, -NRdRd, ≥NRbS(O)2(alquilo), -NRbS(O)2(arilo),-NRbC(O)(fenilo), -NRbC(O)NRb(fenilo), -S(O)2(alquilo C1-4), -NRbS(O)2(heterociclilo), -NRb(S(O)2(haloalquilo C1-4),-NRbS(O)2(fluorofenilo), -NRbS(O)2(bifenilo), - NRbS(O)2(heteroaril),-NRbS(O)2(bencilo), -N(S(O)2(haloalquiloC1-4)2,…

4-Aril-2-anilino-pirimidinas como inhibidores de cinasas PLK.

(10/10/2013) Compuestos de fórmula (Ia) o (Ib),**Fórmula** forma de N-óxido, sal de adición farmacéuticamente aceptable, amina cuaternaria, estereoisómero, tautómero,mezcla racémica, hidrato o solvato de los mismos, en las que: n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3 ó 4; m es un número entero seleccionado de 1, 2 ó 3; Y1 representa CH o N, R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; X1 representa -CR5R6-; en el que R5 y R6 se seleccionan independientemente cada uno del grupo que comprendehidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aril C6-10-alquilo C1-6 y alcoxilo C1-6; o X1 y R1 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un Het1, X2 representa un enlace sencillo o -CR7R8-; en el que R7 y R8 se seleccionan independientemente cada uno delgrupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxilo C1-6 y aril C6-10-alquilo…

Inhibidores de beta-lactamasas.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es: CH2, CH2CH2, o CH2CH2CH2; R1 es C(O)N(R3)R4, R2 es SO3M, OSO3M, SO2NH2, PO3M, OPO3M, CH2CO2M, CF2CO2M, o CF3; M es H o un catión farmacéuticamente aceptable; R3 es HetA; R4 es H o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con N(RA)RB; o, como altermativa, R3 y R4 junto con el átomo de N al que están unidos ambos forman un anillo monocíclicosaturado de 4 a 9 miembros que opcionalmente contiene 1 heteroátomo además del nitrógeno unido a R3 y R4seleccionado de N, O y S, en el que el S está opcionalmente oxidado a S(O) o S(O)2; estando el anillomonocíclico opcionalmente condensado…

COMPUESTOS MACROCÍCLICOS DE TIPO ESCORPIANDO Y SU USO COMO ANTIPARASITARIOS.

(18/07/2013) Compuestos macrocíclicos de tipo escorpiando y su uso como antiparasitarios. La presente invención hace referencia a compuestos macrocíclicos de tipo escorpiando, los cuales adquieren dicha nomenclatura debido a la particular forma de su estructura química formada por un cuerpo macrocíclico y un brazo colgante donde pueden sustituirse diferentes radicales. La presente invención además comprende el uso de dichos compuestos como medicamentos, particularmente en el tratamiento de enfermedades causadas por parásitos, preferentemente por los parásitos Trypanosoma cruzi o Leishmania spp, como por ejemplo la enfermedad de Chagas o la Leishmaniasis.

COMPUESTOS MACROCÍCLICOS DE TIPO ESCORPIANDO Y SU USO COMO ANTIPARASITARIOS.

(20/06/2013). Solicitante/s: UNIVERSITAT DE VALENCIA. Inventor/es: GARCIA-ESPAÑA MONSONIS,ENRIQUE, BLASCO LLOPIS,SALVADOR, GONZALEZ GARCIA,JORGE, VERDEJO VIU,BEGOÑA, CLARES GARCÍA,María Paz, SORIANO COTO,Conxa, INCLÁN NAFRÍA,Mario, SÁNCHEZ MORENO,Manuel, MARÍN SÁNCHEZ,Clotilde, OLMO ARÉVALO,Francisco.

Compuestos macrocíclicos de tipo escorpiando y su uso como antiparasitarios. La presente invención hace referencia a compuestos macrocíclicos de tipo escorpiando, los cuales adquieren dicha nomenclatura debido a la particular forma de su estructura química formada por un cuerpo macrocíclico y un brazo colgante donde pueden sustituirse diferentes radicales. La presente invención además comprende el uso de dichos compuestos como medicamentos, particularmente en el tratamiento de enfermedades causadas por parásitos, preferentemente por los parásitos.

Derivados de azabicicloalcano, su preparación y su aplicación en terapéutica.

(30/04/2013) Un compuesto que responde a la fórmula (I) en la que : R representa bien un átomo de hidrógeno o de halógeno ; bien un grupo hidroxilo, alcoxi(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7)-O- o cicloalquilo(C3-C7)-alquileno(C1-C3)-O- ; bien un grupo heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo ; pudiendo estar este grupo sustituidoopcionalmente con uno o varios grupos elegidos entre los átomos de halógenos, los gruposalquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), cicloalquilo(C3-C7)-alquileno(C1-C3), alcoxi(C1-C6),cicloalquilo(C3-C7)-O-, cicloalquilo(C3-C7)-alquileno(C1-C3)-O-, fluoroalquilo(C1-C6),fluoroalcoxi(C1-C6), nitro, ciano, hidroxilo, amino, alquilamino(C1-C6) o dialquilamino(C1-C6),heterocicloalquilo,…

Compuestos morfinanos.

(25/04/2013) Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 está seleccionado de CH3, CH2D, CHD2, CD3, CHF2, y CF3; y R2 está seleccionado de CH3, CH2D, CHD2 y CD3. con la condición de que cuando R1 sea CH3, entonces R2 no sea CH3; para su uso en el tratamiento de un paciente que padece, o es susceptible de, dolor neuropático de origendiabético.

Amidas de diazabicicloalcanos selectivas de subtipo del receptor de acetilcolina nicotínica.

(11/02/2013) El compuesto N-(5-clorofuran-2-ilcarbonil)-3,7-diazabiciclo[3.3.0] octano, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable

Amidas de diazabicicloalcanos selectivas de subtipo del receptor de acetilcolina nicotínica.

(08/02/2013) Un compuesto de la fórmula I: donde n tiene el valor de 0 o 1, y Cy es un grupo heteroaril elegido del grupo de 2-furanil, 3-furanil, 2-oxazolil, 4-oxazolil, 5-oxazolil, 3- isoxazolil, 4-isoxazolil, 5-isoxazolil, 1,3,4-oxadiazol-2-il, 1,2,4-oxadiazol-3-il, 1,2,4-oxadiazol-5-il, 2-tiazolil, 4- tiazolil, 5-tiazolil, 3-isotiazolil, 4-isotiazolil, 5-isotiazolil, 1,3,4-tiadiazol-2-il, 1,2,4-tiadiazol- 3-il; 1,2,4-tiadiazol- 5-il y 4-piridinil. cuyos grupos heteroaril son opcionalmente sustituídos con hasta tres sustituyentes no-hidrógeno independientemente seleccionados de C1-6 alquilo, C1-6 alquilo sustituído, C2-6 alquenil, C2-6 alquenil sustituído, C2-6 alquinil, C2-6 alquinil sustituído, un heterociclil,

Compuestos diazacíclicos que presentan afinidad para receptores de opioides.

(29/08/2012) Compuestos diazapolicíclicos que presentan afinidad para los receptores opioidérgicos, preferentementepara los receptores opioidérgicos δ, con actividad central y/o periférica, que presentan la fórmula: A1-D1-T1 (I) en las que: -A1 es un grupo de fórmula (II): en las que: R1 es fenilo, en el que uno de los átomos de hidrógeno del anillo se sustituye con un grupo seleccionado de entreC(O)R', C(O)OR', C(O)NHR' o C(O)NR3R4, en los que: R' se selecciona de entre H, alquilo, alquenilo, alquiltio y de los grupos opcionalmente sustituidos siguientes:cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo,…

Compuestos para el tratamiento de la hepatitis C.

(01/08/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es CONR5R6; R2 es R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi, alcoxi o haloalcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es alquenilSO2, alquinilSO2, alcoxialquilSO2, (cicloalquil)alquilSO2, (alquil)cicloalquilSO2, ((cicloalquil)alquil)cicloalquilSO2, (bencil)cicloalquilSO2, (alquenil)cicloalquilSO2, (alquinil)cicloalquilSO2, (trialquilsilil)cicloalquil- SO2,(CO2R7)cicloalquilSO2, (PhCO)cicloalquilSO2, (PHN(R7)CO)cicloalquilSO2, tetrahidrofuranoilSO2,tetrahidropiranilSO2, (tetrahidrofuranoil)alquilSO2, (tetrahidropiranil)alquilSO2, isoxazolidinilSO2, Ar1SO2, (Ar1)alquilSO2, Ar2SO2 o (CON(R7)(R7))alquilo; R6…

Moduladores de la actividad del receptor de glucocorticoides, AP-1, y/o NF-kB y su uso.

(01/08/2012) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula (I): estereoisómeros del mismo, o un solvato del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R eshidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, arilo, arilalquilo, ariloxi, heteroarilo, cicloheteroalquilo,heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo,ariloxialquilo o hidroxiarilo; Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi,arilo, ariloxi, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo,…

Procedimiento para la preparación de compuestos de 3,7-diaza-biciclo[3.3.1]nonano.

(11/07/2012) Procedimiento para la preparación de compuestos de 3,7-diaza-biciclo[3.3.1]nonano de la fórmula 1 en donde R significa hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C4; R1 significa alquilo C1-C4, arilo C6-C10, piridinil-alquilo C1-C4; R2 significa alquilo C1-C4, arilo C6-C10; R3 significa alquilo C1-C4 y X significa C≥O o C(OH)2, mediante (a) reacción de un éster de ácido dicarboxílico de la fórmula con un piridin-aldehído de la fórmula así como una amina de la fórmula R2-NH2 para formar una piperidona de la fórmula y (b) reacción de las piperidonas de la fórmula , así obtenidas, con…

Sal de fumarato de 1,4-diazabiciclo[3.2.2]nonano-4-carboxilato de 4-bromefelino, sus formas cristalinas, su preparación y su utilización en terapéutica.

(20/06/2012) Sal de fumarato de 1,4-diazabiciclo[3.2.2]nonano-4-carboxilato de 4-bromofenilo.

Compuestos morfinanos.

(25/05/2012) Un compuesto de Fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de azabiciclo[3.1.0]hexano útiles como moduladores de los receptores D3 de dopamina.

(22/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que • G se selecciona de un grupo que consiste en: fenilo, piridilo, benzotiazolilo, indazolilo; • p es un número entero en el intervalo de 0 a 5; • R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4, halogenoalcoxi C1-4, alcanoilo C1-4; o corresponde a un grupo R5; • R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; • R3 es alquilo C1-4; • R4 es hidrógeno, fenilo, heterociclilo, un grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros o un grupo bicíclico de 8 a 11 miembros, cualquiera de los cuales está sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes…

Nuevos derivados de (piperazinil con enlaces puente)-1-alcanona y su utilización como inhibidores de p75.

(28/03/2012) Un compuesto que responde a la fórmula (I) : en la que : - m representa 0 o 1 ; - A representa : y B representa un átomo de hidrógeno o A representa un átomo de hidrógeno y B representa: - W- es un heterociclo nitrogenado elegido entre: - 1-3 representa 1, 2 o 3 ; - n representa 1 ó 2 ; - R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4), un radical trifluorometilo, un grupo alcoxi (C1-C4) o 15 un radical trifluorometoxi ; - R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4), un radical trifluorometilo, un grupo alcoxi (C1-C4), un radical trifluorometoxi un grupo COOR o un grupo CONH2 ; - R5 representa un grupo de fórmula: o en los que R3 y R4 situados sobre cualquiera de las posiciones disponibles, representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno,…

PROCEDIMIENTOS MEJORADOS PARA LA PREPARACIÓN DE DERIVADOS DE QUINOXALINA.

(22/03/2012). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A.. Inventor/es: C/ Om,1 Esc. C 4º 2º, C/ Mosquerola,48.

La presente invención proporciona un procedimiento mejorado para preparar compuesto de fórmula (IIIA), un intermedio de la síntesis de vareniclina. También, la presente invención proporciona un procedimiento mejorado para preparar vareniclina, o una sal o un solvato de la misma. Además, la presente invención provee un proceso para decolorar vareniclina, o una sal o un solvato de la misma. Además, la presente invención provee un proceso para preparar L- tartrato de vareniclina con rendimiento mejorado. Además la presente invención se refiere al uso de un compuesto de fórmula (V), o una sal o un solvato del mismo, como marcador de referencia y estándar de referencia para evaluar la pureza de vareniclina, o una sal o un solvato de la misma.

(1-AZA-BICICLO[3.3.1]NON-4-IL)-[5-(1H-INDOL-5-IL)HETEROARIL]-AMINAS COMO LIGANDOS COLINÉRGICOS DEL N-ACHR PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS Y SICÓTICOS.

(15/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I) en donde n representa 0, 5 1, 2, 3, 4 o 5 , R representa independientemente uno del otro hidroxilo, ciano, nitro, halógeno, alquilo, alcoxi alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilamina, dialquilamina, alquilcarbonilamina, alquilcarbamato Y representa uno de los siguientes grupos: en forma de sal de adición ácida o de base libre.

[1H-INDOL-5-IL)HETEROARILOXI]-(1-AZA-BICICLO[3.3.1]NONANOS COMO LIGANDOS COLINÉRGICOS DEL N-ACHR PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS SICÓTICOS Y NEURODEGENERATIVOS.

(06/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I) en donde X representa hidrógeno o hidroxilo e Y representa uno de los siguientes grupos: en forma de base libre o sal por adición de ácido, en donde dicho compuesto se selecciona del grupo que consiste de (4S,5R) -4- [5-(1H-Indol-5-il) -pirimidin-2-iloxi] -1-aza-biciclo [3.3.1] nonano, 5-{2- [(4S,5R) -(1-Aza-biciclo [3.3.1] non-4-il)oxi] -pirimidin-5-il}-1,3-dihidro-indol-2- ona, (4S,5R) -4- [6-(1H-Indol-5-il) -piridin-3-iloxi] -1-aza-biciclo [3.3.1] nonano, (4S,5R) -4- [5-(1H-Indol-5-il) -piridin-2-iloxi] -1-aza-biciclo [3.3.1] nonano, (4S,5R) -4- [6-(1H-Indol-5-il) -piridazin-3-iloxi] -1-aza-biciclo [3.3.1] nonano, y 5-{6- [(4S,5R) -(1-Aza-biciclo [3.3.1] non-4-il)oxi]…

1-AZA-BICICLO[3.3.1]NONANOS.

(19/09/2011) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** donde A representa O o N(R1); Y representa un grupo de fórmula donde el enlace izquierdo está enlazado al grupo A y el enlace derecho está enlazado al grupo R; R representa un C5-C10arilo, el cual es no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de amino, C1-C4alquil amino, di(C1-C4alquil)- amino, C3-C5cicloalquil amino, di(C3-C5)cicloalquil amino, NC115 C4alquil-N-C3- C5cicloalquil amino, halógeno, C1-C4alquilo, C4-C6cicloalquilo, hidroxi, C1-C4alcoxi, C3C5cicloalquiloxi, C1-C4alcoxi C1-C4alcoxi, di(C1-C4alquil)-amino C1-C4alcoxi, carbamoilo, N-C1-C4alkylcarbamoilo, N,N-di(C1-C4alquil)-carbamoilo, nitro, ciano, carboxi, C1-C4alcoxi carbonilo, C1-C4alcanoilo, C1-C4alcanoiloxi, benzoilo, amidino, guanidino, ureido,…

DERIVADOS DE 1H-INDOL-3-CARBOXILATO DE QUINUCLIDIN-4-ILMETILO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR NICOTÍNICO ALFA 7 DE LA ACETILCOLINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(01/07/2011) Un compuesto que tiene la formula (I): en la que A es -N-; -CH-; o -C(alquilo C1-C6)-, sustituido opcionalmente por uno o mas grupos seleccionados entre hidroxilo y halo; B es -NH-; -N(alquilo C1-C6)-, sustituido opcionalmente por uno o mas grupos seleccionados entre hidroxilo y halo; - O-; o -S-; X es -O-; -NH-; -N(alquilo C1-C6)-, sustituido opcionalmente por uno o mas grupos seleccionados entre hidroxilo y halo; -CH2-; o un enlace; Y es un enlace, -CH2-, -(CH2)2-, -OCH2-, -C(O)-, -CH(OR7)-, -C(OR7)2-, o R7 es independientemente -alquilo C1-C6, sustituido opcionalmente por uno o mas grupos seleccionados entre hidroxilo y halo;…

TETRAHIDROQUINOLINAS A EMPLEAR COMO MODULADORES DE LA PROTEÍNA MOTORA MITÓTICA EG5.

(28/04/2011) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde significan: W CH o N, R1, R2, R3 independientemente unos de otros, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, - (CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, ( CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n- OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n- OH, ( CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, (CH2)nR, -(CY2)n-NR2, (CY2)n-OR, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)nCONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n-NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n- CH3, -(CY2)n-N-pirrolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, CH2(CH2)nCOOR, NHCOOR, CH2(CH2)nOH, NR(CH2)nOH, CH2NH2, (CH2)nNR2, CH(OH)R2, CH2NHCOR, (CH2)narilo, CH2(CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, NH(CH2)nCOOR, CH2 (CH2)nX(CH2)narilo, CH2(CH2)nX(CH2)nheteroarilo,…

COMPUESTOS INDÓLICOS SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE NOS.

(19/04/2011) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 es H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alc(C1-4)-arilo opcionalmente sustituido o alc(C1-4)-heterociclilo opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R3 es, independientemente, H, Hal, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, alc(C1-4)-arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo puenteado C2-9 opcionalmente sustituido, alcheterociclilo puenteado C1-4 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-9 opcionalmente sustituido o alc(C1-4)- heterociclilo opcionalmente sustituido; y en el que dicho profármaco del compuesto de fórmula es un éster fenílico, éster alifático (C8-24), éster aciloximetílico, carbamato o un éster de aminoácido; cada uno de R4 y R7 es, independientemente,…

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