CIP-2021 : C07D 498/04 : Sistemas orto-condensados.

CIP-2021CC07C07DC07D 498/00C07D 498/04[2] › Sistemas orto-condensados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00).

C07D 498/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Benzoxazepinonas fusionadas como moduladores de canales iónicos.

(25/05/2016) Un compuesto de Formula II:**Fórmula** en la que: m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2 o 3; R2 es -alquileno C1-6-R5, -alquileno C1-6-L-R5 o -alquileno C1-6-L-alquileno C1-6-R5; L es -O-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- o -NHC(O)-; cada R3 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; cada R4 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; R5 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -N(R20)(R22), -C(O)-OR20, -CN y -O-R20; en donde dicho alquilo C1-6 o heteroarilo estan opcionalmente…

Derivados tricíclicos, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de quinasa.

(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde: R1 es hidrógeno, halógeno o un grupo seleccionado de amino, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; X es un enlace sencillo o un radical divalente seleccionado de -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S-, -SO2- y -OSO2- , en donde R' es hidrógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; uno de Y y Z es nitrógeno y el otro es N-R3, donde R3 es hidrógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo…

Derivados tricíclicos de pirido-carboxamida como inhibidores ROCK.

(11/05/2016) Un compuesto de acuerdo con formula (Ia):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que B se selecciona independientemente de -CR3R4O-, -OCR3R4-; L se selecciona independientemente de -(CR6R7)q-, NR5(CR6R7)q- y -O(CR6R7)q-; R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, F, Cl, Br, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y -(CH2)rORb; R3 y R4 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-4; R5 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-4; R6 y R7 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-4 sustituido…

Derivados de pirido-carboxamidas tricíclicas como inhibidores de ROCK.

(11/05/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde A1 y A2 son CR1; A3 se selecciona independientemente entre N y CR1; B se selecciona independientemente entre -O-, -CR3R4O-, -OCR3R4-, -NRa-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)NRa-, -NRaC(O)- y -S-; L se selecciona independientemente entre -(CR6R7)q, -(CR6R7)sNR5(CR6R7)q-, -(CR6R7)sO(CR6R7)q- y -(CR6R7)sC(O)(CR6R7)q-; R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaRa, -(CH2)rC(≥O)N RaRa, - (CH2)rC(≥O)(CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rNRaC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaC(≥O)ORb, -(CH2)rOC(≥O)NRaRa, - (CH2)rNRaC(≥O)NRaRa,…

Sonda para la obtención de imágenes de Tau.

(11/05/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde A es**Fórmula** R1 es halógeno, un grupo -C(≥O)-alquilo C1-C6 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre NRaRb, halógeno y un grupo hidroxi), un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno y un grupo hidroxi), un grupo -O-alquilo C1-C6 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno y un grupo hidroxi),…

Compuestos de imidazol como moduladores de FSHR y sus usos.

(04/05/2016) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** X es CR2; Y es O, S o NR; Z es N; cada R es independientemente hidrógeno, alifático C1-6, arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros, un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1- 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o dos grupos R en el mismo átomo se toman junto con el átomo al que están unidos para formar un arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros,…

Inhibidores de BACE.

(27/04/2016). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: WATSON, BRIAN, MORGAN, WINNEROSKI, JR., LEONARD LARRY, HEMBRE,ERIK,JAMES, MERGOTT,DUSTIN JAMES, GREEN,STEVEN JAMES, SHI,YUAN.

Un compuesto de Fórmula:**Fórmula** en el que A es:**Fórmula** Z es O o S; R1 es H, F, Cl, CN, OCH3, OCH2CH2OCH3,**Fórmula** R2 es H, F, Cl, o CH3; R3 es H, F, Cl, CH3, CF3, alcoxi C1-C3, OCH2CH2OCH3,**Fórmula** y R4 es H, F, Cl, o OCH3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Nuevos macrólidos y su uso.

(20/04/2016) Un compuesto macrólido de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es un resto -X-Q; X es -CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-NH- o -CH2-CH2-CH2-O- ligado al resto Q vía el grupo NH o átomo de O, respectivamente; Q es un resto -V-A1-L-A2-W, en el que: V es un grupo divalente de fórmula:**Fórmula** W es un grupo de fórmula:**Fórmula** A1 y A2 son, independientemente entre sí ausente o un grupo alquileno C1-C2 y L es -NH-, -(CO)NH- o -NH(CO)- o Q es un grupo de una de las siguientes fórmulas:**Fórmula** en las que significa un resto metoxi; R2 es OH o**Fórmula** en la que representa el enlace…

Compuesto heterocíclico fusionado y uso del mismo para el control de plagas.

(20/04/2016) A método de control de una plaga de artrópodos, que comprende aplicar una cantidad eficaz de un compuesto representado por la fórmula a la plaga o al hábitat de la plaga, con la condición de que se excluyen los métodos para el tratamiento del cuerpo humano o animal mediante terapia: en donde A1 representa -NR7-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, A2 representa un átomo de nitrógeno o ≥CR8-, A3 representa un átomo de nitrógeno o ≥CR9-, R1 representa un grupo hidrocarbonado de cadena C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos o grupos seleccionados del Grupo X o un grupo hidrocarbonado alicíclico C3-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos o grupos seleccionados…

Derivado heterocíclico condensado y uso del mismo.

(13/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** En donde X es O, S o N(alquilo C1-6); R2 es (A) carbamoílo que posee opcionalmente 1 o 2 sustituyentes que se seleccionan de alquilo C1-6 que posee opcionalmente 1 o 2 sustituyentes que se seleccionan de (1') átomo de halógeno, (2') ciano, (3') amino, (4') alquilamino C1-6, (5') di-alquilamino C1-6 que posee opcionalmente un hidroxi, (6') alcoxi C1-6-carbonilamino, (7') hidroxi, (8') di-alquilo C1-6-carbamoílo, (9') carbamoílo cíclico de 5 a 7 miembros, (10') grupo heterocíclico que posee opcionalmente un …

Derivados de imidazo-oxadiazol e imidazo-tiadiazol.

(13/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que X indica O o S, U se selecciona de (i) un anillo de fenilo que puede estar sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6, halógeno, CN (ii) un sistema heterocíclico insaturado o aromático de 5 ó 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S, que puede estar sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6, halógeno, CN, (iii) un enlace sencillo. T indica -NR5-, -NR5CO-, -CONR5, -NR5-CO-NR5, -CO W se selecciona de (i) un alquileno C1-C6 lineal o ramificado en el que de 1 a 2 átomos de H pueden reemplazarse por un anillo de fenilo, halógeno,…

Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.

(30/03/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: KAWASUJI,Takashi, JOHNS,BRIAN ALVIN, TAODA,YOSHIYUKI, TAISHI,TERUHIKO.

Un compuesto que es (4aS,13aR)-N-[(2,4-difluorofenil)metil]-10-hidroxi-9,11-dioxo-2,3,4a,5,9,11,13,13a-octahidro- 1H-pirido[1,2-a]pirrolo[1',2':3,4]imidazo[1,2-d]pirazin-8-carboxamida:**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

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Potenciador de efecto antitumoral que comprende un compuesto de imidazooxazina.

(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIKAWA,KOJI, OKADA,MEGUMU.

Potenciador del efecto antitumoral para su utilización en un procedimiento de potenciación de uno o más otros agentes antitumorales, que comprende, como un principio activo, un compuesto de imidazooxazina representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** [quím. 1] en el que A, B, C, y D representan C-R1a, C-R1b, C-R1c, y C-R1d, respectivamente, o uno o dos de entre A, B, C, y D representan un átomo N; por lo menos dos de entre R1a, R1b, R1c, y R1d representan hidrógeno, y el/los otro(s) representa(n) halógeno; ciano, alquilo C1-6 que puede presentar un/unos grupo(s) hidroxilo como sustituyente(s); alcoxi C1-6; carbonilo que presenta, como un sustituyente, hidroxilo, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino opcionalmente sustituido, o mono- o di-(alcoxi C1-6)amino; o un grupo heterocíclico insaturado; R2 representa fenilo, piridilo, o tienilo; R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, o ciclopropilo; y R4 representa hidrógeno o hidroxi.

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Isoxazolo[5,4-b]piridinas herbicidas.

(17/03/2016) El uso de compuestos de isoxazolo[5,4-b]piridina de fórmula I**Fórmula** o de las sales útiles desde el punto de vista agrícola de compuestos de isoxazolo[5,4-b]piridina de la fórmula I como herbicidas, donde en la fórmula I, las variables son como se definen a continuación: R1 hidrógeno, halógeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-haloalquilo; R2 hidrógeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-hidroxialquilo, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6-halocicloalquilo, C2-C6- alquenilo, C2-C6-alquinilo; R3 hidrógeno, halógeno, hidroxi, C1-C6-alquilo, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-hidroxialquilo, C1-C6-alcoxi-C1-C6-alquilo, C1- C6-haloalcoxi-C1-C6-alquilo,…

Compuestos de oxazolo[5,4-b]piridin-5-ilo y su uso en el tratamiento del cáncer.

(16/03/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MARTIN,JOSE,ALFREDO, MARTIN DE LA NAVA,Eva,Maria, COATES,DAVID ANDREW, GILMOUR,RAYMOND.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: X es metoxietilo o etoximetilo; Q es ciclopropilo, 2-metil-propanol-2-ilo, 3-metiloxetan-3-ilo, 1-hidroximetil-1-ciclopropilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados de ariletinilo.

(09/03/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula** en la que: U es ≥N- o ≥C(R5)-; V es -CH≥ o -N≥; W es ≥CH- o ≥N-; con la condición de que solamente uno de U, V o W pueda ser nitrógeno, R5 es hidrógeno, metilo o halógeno; Y es -N(R6)-, -O-, -C(R7')(R7)-, -CH2O- o -CH2S(O)2-; dicho R6 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R7/R7' con independencia entre sí son hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos entre halógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-C6, CH2-alcoxi C1-4 o junto con el átomo de carbono…

Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia), fórmula (Ib), fórmula (Id), fórmula (Ie), fórmula (If) o fórmula (Ig): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, haloalquilo, CR4a y R5a)m-G1, C(O)-G1, -S(O)2R7 y -C(O)NR8R9; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b),…

Derivados de ácido carboxílico con un anillo de oxazolo[5,4-b]piridina.

(08/03/2016) Compuesto de la fórmula I en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier proporción, o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista fisiológico, o un solvato de tal compuesto o de tal sal aceptable desde el punto de vista fisiológico**Fórmula** donde X es seleccionado a partir de (C1-C6)-alcanodiilo, (C2-C6)-alquenodiilo, (C2-C6)-alquinodiilo, (C3-C7)- cicloalcanodiilo, (C1-C6)-alcanodiiloxi y (C3-C7)-cicloalcanodiiloxi, que están substituidos en su totalidad por uno o varios substituyentes iguales o diferentes, que son seleccionados a partir de flúor e hidroxi, estando enlazado el átomo de oxígeno de los grupos (C1-C6)-alcanodiiloxi y (C3-C7)-cicloalcanodiiloxi al grupo Y; Y es seleccionado…

Compuestos de 2,4-pirimidinodiamina y sus profármacos y sus usos.

(04/03/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es oxígeno o azufre; Z1, Z2 y Z3 se seleccionan independientemente entre CH y N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o R8; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo; R4 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6 o halo(alquilo C1-C6); R5 es heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 grupos R6, en el que el heterocicloalquilo es morfolinilo, tiomorfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, oxazolidinilo, azetidinilo, tetrahidropiranilo, oxazepanilo o 2-oxa-5- azabiciclo[2.2.1]heptanilo, …

Derivados del ácido benzotiazol-6-il acético y su uso para tratar una infección por VIH.

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula I': **Fórmula** en la que: R4 se selecciona entre arilo, heterociclo y heteroarilo, en donde cualquier arilo, heterociclo y heteroarilo de R4 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos, cada uno independientemente seleccionado entre halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), -alquil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C7), -OH, -Oalquilo (C1-C6), -SH, -S-alquilo (C1-C6), NH2, -NHalquilo (C1-C6) y -N(alquilo (C 1-C6))2, en donde alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con hidroxi, -Oalquilo (C1-C6), ciano u oxo; A es fenilo, heteroarilo monocíclico o heterociclo monocíclico, en donde cualquier fenilo, heteroarilo monocíclico o heterociclo monocíclico…

Compuestos de piridona y aza-piridona y métodos de utilización.

(02/03/2016) Compuesto seleccionado de la fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 es H, D, F, Cl, CN, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, heteroarilo seleccionado de imidazolilo y pirazolilo, heterociclilo seleccionado de oxetanilo y azetidinilo, y alquilo de C1-C3; R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, D, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo de C1-C3; R5 es arilo de C6-C20 opcionalmente sustituido, carbociclilo de C3-C12, heterociclilo de C2-C20, heteroarilo de C1- C20, -(arilo de C6-C20)-(heterociclilo de C2-C20), -(heteroarilo de C1-C20)-(heterociclilo de C2-C20), -(heteroarilo de C1-C20)-(alquilo de C1-C6), o -(heteroarilo de C1-C20)-C(≥O)-(heterociclilo de C2-C20); R6 es H, F, -NH2,…

Derivados biaromáticos antibacterianos.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R representa H, ciano, alcoxi (C1-C3), cianometoxi, cicloalquilmetoxi (C3-C6), hidroxialcoxi (C2-C4), alcoxi (C1-C3)- alcoxi (C2-C3), alcoxicarbonilo (C1-C4), 2-etoxi-2-oxoetoxi, 2-(metilamino)-2-oxoetoxi, (1-cianociclobutil)metoxi, 3- hidroxi-pirrolidin-1-ilo o (3,4-dihidroxiciclopentil)metoxi; U1 representa N o CR1, U2 representa N o CR2, U3 representa N o CR3 y U4 representa N o CR4, se entiende que como máximo tres de U1, U2, U3 y U4 pueden representar N al mismo tiempo; V1 representa N o CR5, V2 representa N o CR6, V3 representa N o CR7 y V4 representa N o CH, se entiende que como máximo dos de V1, V2, V3 y V4 pueden representar N al mismo tiempo; R1 representa H, ciano, hidroxi…

Compuestos y composiciones inmunosupresores.

(08/02/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: n es 1 o 2; A es -(CH2)2C(O)OH; X es un enlace o es seleccionado de entre [1,2,4]oxadiazol, -CH2O-, -OCH2-, isoxazoles y [1,3,4]oxadiazol; Y es seleccionado de entre fenilo y benzooxazolilo; R1 es escogido de entre arilo C6-10 y heteroarilo C2-9; en donde todo arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente sustituido con un radical elegido de entre aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C2-9-alquilo C0-4, cicloalquil C3-8-alquilo C0-4, heterocicloalquil C3-8-alquilo C0-4 y alquilo C1-6; en donde todo grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R1 puede estar opcionalmente sustituido con de uno a cinco radicales escogidos de entre halo,…

Compuestos de heterociclilo como ligandos de receptores de histamina H3.

(05/02/2016) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 es -C(O)-R4, -S(O)2-R4, , cicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido; en el que los sustituyentes pueden ser uno o más y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, haloalquilo o haloalcoxilo; R4 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo o heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; en el que los sustituyentes pueden ser uno o más y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, haloalquilo o haloalcoxilo; R5 es hidrógeno, alquilo…

Nuevo compuesto de imidazo-oxazina o sal del mismo.

(03/02/2016). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAMURA, MASAYUKI, OHKUBO, MITSURU, NIIYAMA,KENJI, KAMIJO,KAORI, SHIMOMURA,TOSHIYASU.

Compuesto de imidazo-oxazina representado por la fórmula (I) o sal del mismo,**Fórmula** en el que A, B, C, y D representan un átomo N o C-R1a, un átomo N o C-R1b, un átomo N o C-R1c, y un átomo N o C-R1d, respectivamente; R1a, R1b, R1c, y R1d son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido, carbonilo sustituido, o un grupo heterocíclico insaturado opcionalmente sustituido; R2 representa arilo opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico insaturado opcionalmente sustituido; y R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido.

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Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1, R2, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, haloalquilo, G1 y -(CR4aR5a)m-G1; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b),…

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.

(04/01/2016) Un compuesto de formula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: X e Y son cada uno independientemente O, S, S(O), SO2 o NR1; cada R1 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, C(O)-alquilo C1-6, CO2- alquilo C1-6 o R50; cada R50 es C(R9)2-O-R10 o C(R9)2-S-R10; cada R9 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o arilalquilo C7-16 opcionalmente sustituido; o como alternativa, dos R9, junto con el carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido o un heteroarilciclilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido 3-8; R10 es Ra o -P(O)(OR11)2; cada R11 es independientemente para cada aparición…

Derivados de 6,7-dihidro-3H-oxazolo[3,4-a]pirazin-5,8-diona.

(30/12/2015) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde: R1 es un grupo aromático, opcionalmente condensado, opcionalmente sustituido con RB en una o más posiciones; un grupo heteroaromático que lleva uno o más heteroátomos, opcionalmente sustituido con RB o un grupo indol en una o más posiciones; un grupo alquenil C2-6-carbonilo, opcionalmente sustituido con RB en una o más posiciones; un grupo aromático bicíclico, opcionalmente sustituido con RB en una o más posiciones; o un grupo heteroaromático bicíclico que lleva uno o más heteroátomos, opcionalmente sustituido con RB en una o más posiciones); …

Nuevos derivados de indol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.

(29/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que: R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloxi C1-4, ciano y Het1; A1 es CR4a o N; en el que R4a es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquiloxi C1-4 y halo; A2 es CR4b o N; en el que R4b es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-4, ciano o Het2; A3 es CR4c o N; en el que R4c es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4; siempre que un máximo de A1, A2 y A3 sea N; Het1 y Het2 representan cada uno independientemente un heteroarilo de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en: piridinilo, imidazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo y pirazolilo; en los que dicho heteroarilo de 5 ó 6…

Azabenzoxazoles sustituidos novedosos.

(23/12/2015) Un compuesto representado por la Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo; para su uso en un método para medir los depósitos de amiloide un paciente, que comprende las etapas de administración al paciente de una cantidad detectable de dicho compuesto de fórmula I o sal o solvato del mismo y la detección de la unión del compuesto a depósitos de amiloide en el paciente; en el que: Z se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, benzotiazolilo, indolilo, piridilo, pirazolopiridinilo, benzodioxolilo y pirrolopiridinilo todos opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de R2, R3 o R4; R representa hidrógeno o -alquilo C1-6; R1 representa hidrógeno, -heterociclo…

Compuestos plaguicidas.

(03/12/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, metilo o un halógeno; R2 es hidrógeno, metilo o un halógeno; R3 es hidrógeno, metilo o un halógeno; R4 es hidrógeno, metilo o un halógeno; R5 es piridilo que tiene uno o más sustituyentes, siempre que al menos uno de ellos sea un heterociclo aromático sustituido o no sustituido (HET); R6 es hidrógeno o alquilo-C1-C4; R7 es hidrógeno, ciano, hidroxilo, formilo, alquilo-C1-C4, alcoxi-C1-C4, alquenilo-C2-C4, alquinilo-C2-C4, alcoxi-C1- C4-alquilo-C1-C4, cianoalquilo-C1-C4, alquil-C1-C4-carbonilo, alcoxi-C1-C4-carbonilo, bencilo, cicloalquil-C3-C6- carbonilo o cicloalcoxi-C3-C6-carbonilo; A1 es N, C-H o C-X; A2 es N, C-H o C-X; A3 es N, C-H o C-X; A4 es N, C-H o C-X; A5 es N, C-H o C-X; X es un halógeno, OH, ciano, alquilo-C1-C4, haloalquilo-C1-C4,…

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