Azabenzoxazoles sustituidos novedosos.

Un compuesto representado por la Fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo;



para su uso en un método para medir los depósitos de amiloide un paciente, que comprende las etapas de administración al paciente de una cantidad detectable de dicho compuesto de fórmula I o sal o solvato del mismo y la detección de la unión del compuesto a depósitos de amiloide en el paciente;

en el que:

Z se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, benzotiazolilo, indolilo, piridilo, pirazolopiridinilo, benzodioxolilo y pirrolopiridinilo todos opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de R2, R3 o R4;

R representa hidrógeno o -alquilo C1-6;

R1 representa hidrógeno, -heterociclo C5-10, -N(R2)2, CN, -halo (CH2)n, CF3,-O(CH2)nR, -O(CH2)nheterociclilo C5-10, -alquilo C1-6, -OCF3, -O(CH2)nF, -phalo (O(CH2)s), -(O(CH2)s)pOR, -C(O)OR, o hetero-espirociclo, dichos alquilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra, con la condición de que R1, R2, R3 y R4 no sean hidrógeno al mismo tiempo, o cuando R1 es hidrógeno, Z es fenilo y dos de R2, R3 y R4 son hidrógeno, entonces el otro de R2, R3 y R4 no es metilo, furilo, halo, hidroxilo, etoxi, dimetoxi, isopropiloxi, amino, metilamino, dimetilamino o metoxi;

R2, R3 y R4 representan independientemente hidrógeno, -halo(CH2)n, -alquilo C1-6, -CF3,-(CH2)nOR, (CH2)nC5-10 heterociclilo, -N(R)2, dicho alquilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra;

Ra representa -CN, NO2, halo, CF3, -alquilo C1-6, -alquenilo C1-6, -alquinilo C1-6, -halo (CH2)n, -OR, -NRR1, -C(≥NR1)NR2R3, -N(≥NR1)NR2R3, - NR1COR2, -NR1CO2R2, -NR1SO2R4, -NR1CONR2R3, -SR4, -SOR4, -SO2R4, - SO2NR1R2, -COR1, -CO2R1, -CONR1R2, -C(≥NR1)R2 o-C(≥NOR1)R2;

n representa 0-6;

s representa 2-4; y

p representa 1-3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/045376.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WILLIAMS, DAVID L., BARROW,JAMES C, HARRISON,SCOTT, MULHEARN,JAMES, SUR,CYRILLE, WOLKENBERG,SCOTT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4353 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D498/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2554772_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Imagen de 'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de…'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]

Tratamientos de combinación que comprenden imidazopirazinonas para el tratamiento de trastornos psiquiátricos y/o cognitivos, del 29 de Julio de 2020, de H. LUNDBECK A/S: Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde n es 0 o 1; q es 0 o 1; R1 se selecciona del grupo que consiste en bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos […]

Composición farmacéutica basada en nanoestructura de grafeno para prevenir o tratar enfermedades neurodegenerativas, del 22 de Julio de 2020, de Seoul National University R & DB Foundation: Una composición farmacéutica para su uso en la prevención o el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, que comprende puntos cuánticos de grafeno como […]

Composición para el tratamiento de enfermedades isquémicas o trastornos inflamatorios neurogénicos, que contienen el secretoma de células progenitoras neurales como ingrediente activo, del 22 de Julio de 2020, de S-BIOMEDICS: Una composición para uso en el tratamiento de enfermedad cerebrovascular isquémica, cardiopatía isquémica, infarto de miocardio, enfermedad de Alzheimer, enfermedad […]

Triple combinación de antagonistas del receptor 5-HT6 puros, inhibidores de la acetilcolinesterasa y antagonista del receptor NMDA, del 15 de Julio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un antagonista del receptor 5-HT6 puro, un inhibidor de la acetilcolinesterasa y un antagonista del receptor NMDA, en el que el antagonista […]

Antagonistas del receptor p2x7 derivados de N-[2-(4-fenoxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida y N-[2-(4-benciloxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida sustituidas, del 15 de Julio de 2020, de AXXAM S.P.A: Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente […]

Composición que comprende cinamaldehído y cinc, del 8 de Julio de 2020, de SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.: Composición que comprende cinamaldehído y cinc para la utilización en la mejora de uno o más de rendimiento cognitivo, cognición, humor o memoria en un […]

Combinación de agonistas inversos del receptor de histamina-3 con inhibidores de acetilcolinesterasa, del 24 de Junio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un agonista inverso del receptor de histamina-3 y un inhibidor de acetilcolinesterasa; en donde el agonista inverso del receptor de histamina-3 […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .