Nuevos derivados de indol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

un tautómero o una forma estereoisómera del mismo,

en la que:

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloxi C1-4, ciano y Het1;

A1 es CR4a o N; en el que R4a es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquiloxi C1-4 y halo;

A2 es CR4b o N; en el que R4b es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-4, ciano o Het2;

A3 es CR4c o N; en el que R4c es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4;

siempre que un máximo de A1, A2 y A3 sea N;

Het1 y Het2 representan cada uno independientemente un heteroarilo de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en: piridinilo, imidazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo y pirazolilo; en los que dicho heteroarilo de 5 ó 6 miembros puede estar sustituido con uno o más sustituyentes alquilo C1-4;

Y es N o CRa; en el que Ra es hidrógeno, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con un hidroxilo;

X es N o CH;

R1 y R2 se toman juntos para formar un radical bivalente -R1-R2- con la fórmula (b-1) o (b-2):

-(CH2)m-Z-CH2- (b-1);

-CH2-Z-(CH2)m- (b-2);

m representa 2, 3 ó 4;

Z representa un enlace directo, NR5 u O; en el que R5 es hidrógeno, alquilcarbonilo C1-4, Ar1, (C≥O)-Ar1 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes flúor;

en el que (b-1) o (b-2) está sustituido en uno o más grupos CH2 con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en Ar2, (C≥O)-Ar2, O-Ar2, NR6-Ar2, alquilcarbonilo C1- 4, flúor, hidroxi y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes flúor;

cada Ar1 y Ar2 representa independientemente fenilo, pirazolilo o piridinilo; en los que dicho fenilo, pirazolilo o piridinilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, NR7R8, morfolinilo, cicloalquilo C3-7,

alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en alquiloxi C1-4, flúor y cicloalquilo C3-7 y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en flúor y cicloalquilo C3-7;

cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más 35 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en flúor y cicloalquilo C3-7;

cada R7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilcarbonilo C1-4;

cada R8 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;

o una sal de adición farmacéuticamente aceptable o un solvato de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/063667.

Solicitante: Janssen Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1125 TRENTON-HARBOURTON ROAD TITUSVILLE, NJ 08560 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA, BISCHOFF, FRANCOIS, PAUL, PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS, BERTHELOT,DIDIER JEAN-CLAUDE, MINNE,GARRETT BERLOND, VELTER,ADRIANA INGRID.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5383 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2555167_T3.pdf

 

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