Sonda para la obtención de imágenes de Tau.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**

en donde

A es**Fórmula**

R1 es halógeno,

un grupo -C(≥O)-alquilo C1-C6 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre NRaRb, halógeno y un grupo hidroxi), un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno y un grupo hidroxi), un grupo -O-alquilo C1-C6 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno y un grupo hidroxi), o**Fórmula**

en el que

R4 y R5 representan cada uno independientemente hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo, o R4, R5 y el átomo de nitrógeno al que están anclados se toman juntos para formar un anillo alifático de 3 a 8 miembros que contiene nitrógeno (uno o más átomos de carbono que constituyen el anillo alifático que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un átomo de nitrógeno, un átomo de azufre o un átomo de oxígeno, y cuando un átomo de carbono está sustituido con un átomo de nitrógeno, el átomo de nitrógeno puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado),

o R4 y el átomo de nitrógeno al que está anclado se toman junto con el anillo A para formar un anillo bicíclico fusionado que contiene nitrógeno de 8 a 16 miembros (uno o más átomos de carbono que constituyen el anillo bicíclico fusionado que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un átomo de nitrógeno, un átomo de azufre o un átomo de oxígeno, y cuando un átomo de carbono está sustituido con un átomo de nitrógeno, el átomo de nitrógeno puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado) y R5 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo, en el que la línea, que cruza la línea de puntos, significa un enlace de la fórmula general anterior hacia el otro radical estructural,

R2 o R3 representan cada uno independientemente halógeno, OH, COOH, SO3H, NO2, SH, NRaRb, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno y un grupo hidroxi) o un grupo -O-alquilo C1-C5 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno y un grupo hidroxi),

el anillo A no está sustituido, o está sustituido con R6 (en el que R6 es uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, COOH, SO3H, NO2, SH, NRaRb, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno y un grupo hidroxi) y un grupo -O-alquilo C1-C6 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, un grupo hidroxi y un grupo -O-alquilo C1-C6 lineal o ramificado-O-grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con halógeno)),

Ra y Rb representan cada uno independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno y un grupo hidroxi),

m es un número entero de 0 a 4,

n es un número entero de 0 a 4,

en donde al menos uno de R2, R3 y R6 es un grupo -O-alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con un grupo hidroxi y un halógeno,

o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2011/074930.

Solicitante: Clino Ltd.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 8-17 Kaigamori 1-chome Aoba-ku Sendai-shi, Miyagi 981-0942 JAPON.

Inventor/es: OKAMURA, NOBUYUKI, KUDO,YUKITSUKA, FURUMOTO,SYOZO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/47 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5383 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K47/10 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores, aditivos inertes. › Alcoholes; Fenoles; Sus sales.
  • A61K47/14 A61K 47/00 […] › Esteres de ácidos carboxílicos.
  • A61K47/34 A61K 47/00 […] › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones distintas a aquellas en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono.
  • A61K51/00 A61K […] › Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo.
  • A61K9/08 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Soluciones.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D215/20 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de oxígeno.
  • C07D215/26 C07D 215/00 […] › Alcoholes; Sus éteres.
  • C07D215/38 C07D 215/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 215/18).
  • C07D215/40 C07D 215/00 […] › unidos en posición 8.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2584653_T3.pdf

 

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