CIP-2021 : C07D 498/04 : Sistemas orto-condensados.

CIP-2021CC07C07DC07D 498/00C07D 498/04[2] › Sistemas orto-condensados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00).

C07D 498/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE OXADIAZINA.

(16/07/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: MAIENFISCH, PETER, GSELL, LAURENZ.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y EN TODO CASO TAUTOMERO, EN FORMA LIBRE Y FORMA DE SAL, PUEDEN EMPLEARSE COMO SUBSTANCIA ACTIVA AGROQUIMICA Y SON PRODUCIBLES EN MODO CONOCIDO. SIENDO: A, UN RESTO HETEROCICLICO, MONOCICLICO O BICICLICO, AROMATICO O NO-AROMATICO, SUBSTITUIDOS UNA O CUATRO VECES O NO SUBSTITUIDOS, POR LO QUE UNO O DOS DE LOS SUBSTITUYENTES DE A SE SELECCIONA DEL GRUPO HALOGENOALQUILO DE C 1 A 3, CICLOPROPILO, HALOGENOCICLOPROPILO , ALQUENILO DE C 2 A 3, ALQUINILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALQUENILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALQUINILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALCOXI DE C 2 A 3, ALQUILTIO DE C 1 A 3, HALOGENO-ALQUILTIO DE C 1 A 3, ALILOXI, PROPARGILOXI, ALILOTIO, PROPARGILTIO, HALOGENOALICOXI, HALOGENOALILOTIO, CIANO Y NITRO Y UNO A CUATRO DE LOS SUBSTITUYENTES DE A SE SELECCIONAN DE ALQUILO DE C 1 A 3, ALCOXI DE C 1 A 3 Y HALOGENO; R, HIDROGENO, ALQUILO DE C 1 A 6, FENIL-ALQUILO DE C 1 A 4, CICLOALQUILO DE C 3 A 6, ALQUENILO DE C 2 A 6 O ALQUINILO DE C 2 A 6 Y X, N-NO2 O N-CIV.

DERIVADOS DE PROPILO SUSTITUIDOS CON TIENOISOXAZOLIL- Y TIENOPIRRAZOLIL-FENOXI , UTILES EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS D4.

(01/07/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: KOSLEY, RAYMOND, W., JR., FINK, DAVID M., LEE, GEORGE E., FREED, BRIAN, S., HRIB, NICHOLAS, J., MERRIMAN, GREGORY, H., RAUCKMAN, BARBARA, S.

Un compuesto de **fórmula**,I una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es N(CH3) u O; R1 es OH o alcoxi C1-6; R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q, CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, indanilo o adamantilo, en donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2-metilendioxifenilo , ciclohexenilo, 1H-pirazolo[4, 3-c]piridilo; y Q está opcionalmente sustituido con uno o dos restos, independientemente seleccionados de halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, S(O)2NH2, trifluorometilo o ciano, y n es 1 o 2; R4 es H o alquilo C1-6; o R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están fijados, forman 1, 4-dioxa-8-azo- espiro[4.5]decanilo, piperazinilo, norfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azocanilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolinilo , 1, 2, 3, 4-tetrahidro-â- carbolinilo, 4,5,6,7-tetrahidrotienil-3 ,2.

ISOXAZOL.

(16/06/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KOJIMA, KOICHI, AIZAWA, YUICHI, KANEKO, ISAO, SAKAI, JUNICHI, KOZUKA, MASAO, KOYAMA, KAZUO, SAMATA, NAOZUMI, YOSHIMI, KENJI.

EL DERIVADO DE ISOXAZOL QUE TIENE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL: [EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO; ATOMO DE HALOGENO; GRUPO ALQUILO; GRUPO ALCOXI; GRUPO HIDROXILO; GRUPO ALQUILTIO; GRUPO AMINO; GRUPO ALCANOILO; GRUPO ALCANOILAMINO; GRUPO ALCANOILOXI; GRUPO ALCOXICARBONILO; GRUPO CARBOXI; GRUPO (ALQUILTIO)TIOCARBONILO; GRUPO CARBAMOILO; GRUPO NITRO; O GRUPO CIANO; R{SUP,2} REPRESENTA UN GRUPO AMINO; M REPRESENTA UN ENTERO DE 1 A 3; N REPRESENTA UN ENTERO DE 1 A 6; EL ANILLO A REPRESENTA UN ANILLO DE FENILO, UN ANILLO DE NAFTILO O UN HETEROCICLO AROMATICO; X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN ATOMO DE AZUFRE] TIENE UNA EXCELENTE ACTIVIDAD INHIBITORIA DE OXIDASA DE MONOAMINA, Y ES UTIL COMO UN AGENTE TERAPEUTICO O UN AGENTE PREVENTIVO FRENTE A NEUROPATIAS (ENFERMEDAD DE PARKINSON) Y SIMILARES.

DERIVADOS DE PIRROL SUSTITUIDOS CON GRUPOS 4-PIRIDILO Y 2,4-PIRIMIDINILO Y SU USO EN FARMACIA.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, TOLLMANN, KAROLA, STRIEGEL, HANS-GUNTER, TRIES, SUSANNE.

Un derivado de pirrol sustituido con 4-piridilo o 2, 4-pirimidinilo, y su uso en farmacia, de Fórmula en la cual - uno de los radicales R1, R2 y R3 es 4-piridilo, 2, 4-pirimidilo o 3-amino-2, 4-pirimidilo, el cual está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o átomos de halógeno, - el segundo de los radicales R1, R2 y R3 es fenilo o tienilo, el cual opcionalmente está sustituido por uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o átomos de halógeno, y el tercero de los radicales R1, R2 y R3 es H, CO2H, CO2-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, CH2OH o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, - R4 y R5 independientemente entre sí son H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; - X es CH2, S u O, y - n es 1 ó 2, y los isómeros ópticos, sales fisiológicamente tolerables y ésteres fácilmente hidrolizables fisiológicamente de los mismos.

DERIVADOS DE PIRIMIDO(6,1-A) ISOQUINOLIN-4-ONA.

(16/06/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que cada uno R1 y R2 representa independientemente un grupo alquilo con 1 a 6 átomos de carbono o acilo con 2 a 7 átomos de carbono; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo con uno a tres átomos de carbono, alquenilo, con 2 a 3 átomos de carbono, o alquinilo con 2 a 3 átomos de carbono; R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 6 átomos de carbono, amino, alquilamino con 1 a 6 átomos de carbono, di-alquilamino (con 1 a 6 átomos de carbono) o acilamino con 2 a 7 átomos de carbono; cada uno de R7 y R8 representa independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno o un…

DERIVADOS BICICLICOS DE AMINAS.

(16/06/2004). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEMURA, MAKOTO, KIMURA, YOUICHI, MATSUHASHI, NORIKAZU.

SE PRESENTA UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) DONDE X1 Y X2 REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HALOGENO; R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE, R2 REPRESENTA UN SUSTITUYENTE HETEROCICLICO BICICLICO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; A REPRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO O UN ATOMO DE CARBONO SUSTITUIDO; Y R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE, O UNA SAL DE ESTE. EL COMPUESTO EXHIBE UNA POTENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Y TAMBIEN UNA GRAN SEGURIDAD DEBIDO A LA ACTIVIDAD LIPOFILICA REDUCIDA.

DERIVADOS DE ETILO Y PROPILO NO SUSTITUIDOS DE TENOISOXAZOLFENOXI, UTILES COMO ANTAGONISTAS DE D4.

(16/05/2004) Un compuesto de fórmula I: una de sus sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptable, en la que A es alquileno de C2-3-N(R1)(R2) o 1-(fenilmetil)-pirrolidin-3-ilo; R1 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q, CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4-tetrahidronaftilo, indanilo, o adamantilo, en los que Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2-metilenodioxifenilo , cciclohexenilo, 1H-pirazolo[4, 3-c]piridilo; y Q está opcionalmente substituido con uno o dos restos independientemente seleccionados de halo, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, hidroxi, S(O)2NH2, trifluorometilo, o ciano, y n es 1 ó 2; R2 es H o alquilo de C1-6; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están…

BENZODOAZEOMAS TRICICLICAS UTILIZADAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VASOPRESINA.

(16/05/2004) Un compuesto de fórmula (I) o (II). donde m es un número entero de 0 a 1; “HET” en el compuesto de fórmula (II) es un sistema de anillo aromático monocíclico estable de cinco o seis miembros compuesto por átomos de carbono y un heteroátomo, donde el heteroátomo es seleccionado entre el grupo consistente en N, O y S, que pueden ocupar cualquier posición en el anillo, mediante lo cual el sistema de anillo resultante es estable; A es seleccionado entre el grupo consistente en -C(O)-, SO2 y CH2; Y es seleccionado entre el grupo consistente en CH2 y CH como parte de una olefina; X es seleccionado entre el grupo consistente en CH2,…

DERIVADOS DE CICLOLIGNANO INMUNOSUPRESIVOS.

(16/05/2004). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE SALAMANCA. Inventor/es: GORDALIZA, MARINA, CASTRO, MARIA ANGELES, SAN FELICIANO, ARTURO, DEL CORRAL, JOSE MARIA MIGUEL, LOPEZ, MARIA LUISA, FAIRCLOTH, GLYNN T. PHARMA MAR S.A.

DERIVADOS DE CICLOLIGNANO INMUNOSUPRESIVO DE LA FORMULA (I) O (II): EN LAS QUE R{SUP,1}ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI; R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON HIDROGENO, ALQUIL, ACIL, O R{SUP,2} Y R{SUP,3} FORMAN JUNTAS UN GRUPO -CHR{SUP,4}-, R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUIL, ALQUENIL, HIDROXIALQUIL, (POLI)HALOALQUIL, ARIL, ACILOXIALQUIL, ALCOXI, CARBOXIALQUIL, ALCOXICARBONIL, CARBAMOIL; R{SUP,5} CUANDO SE ENCUENTRA PRESENTE ES HIDROGENO, ALQUIL, ALQUENIL, ARIL, (POLI)HALOALQUIL, ACIL, CARBAMOIL, O TIOCARBAMOIL; R{SUP,6} ES ALQUIL HIDROXIALQUIL, HALOALQUIL, ACIL, ACILOXOALQUIL, CARBOXI, O ALCOXICARBONIL; AR ES 3,4,5TRIALCOXIFENIL O 4-HIDROXI-3,5-DIALCOXIFENIL; Y X ES NITROGENO U OXIGENO.

OXAZOLO-, TIAZOLO- Y SELENAZOLO-(4,5-C)-QUINOLIN-4 AMINAS Y SUS ANALOGOS.

(01/04/2004) Un compuesto de la fórmula I: en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en oxígeno, azufre y selenio; R2 se selecciona del grupo que consiste en -hidrógeno; -alquilo; -alquil-OH; -haloalquilo; -alquenilo; -alquil-X-alquilo; -alquil-X-alquenilo; -alquenil-X-alquilo; -alquenil-X-alquenilo; -alquil-N(R5)2; -alquil- N3; -alquil-O-C(O)-N(R5)2; -heterociclilo; -alquil-X-heterociclilo; -alquenil-X-heterocicli-arilo; -alquil-X-arilo; -alquenil-X-arilo; -heteroarilo; -alquil-X-heteroarilo; y -alquenil-X-heteroarilo; en los que dicho heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en furilo, tienilo, piridilo, quinolinilo, tetrazolilo, imidazo; R3 y R4 tomados conjuntamente forman un anillo de benceno condensado que puede ser sin substituir o substituido con uno o más substituyentes…

DERIVADOS DE BENZAMIDA COMO ANTAGONISTA DE VASOPRESINA.

(01/04/2004) Un compuesto de la siguiente fórmula (I): en la que: A es un miembro seleccionado del grupo formado por bencimidazolilo, benzoxazolilo e indazolilo, estando sustituido opcionalmente cada miembro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con hidroxi, amino, amino sustituido con alquilo, alcoxi C1-C6, (alquil C1- C6)sulfonilamino o un grupo heterocíclico nitrogenado seleccionado del grupo formado por morfolinilo, imidazolilo y piperidilo; alcoxi C1-C6; haloalquilo; amino sustituido opcionalmente con alquilo C1- C6, alcanoílo C1-C6 o (alquil C1- C6)sulfonilo; carbamoílo…

DERIVADOS DE 4-MERCAPTOACETILAMINO-(2)BENZACEPINONA (3) Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA ENCEFALINASA.

(16/03/2004). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WARSHAWSKY, ALAN, M., FLYNN, GARY, A..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE MERCAPTOACETILAMINO TRICICLICOS DE FORMULA (I)= UTILES COMO INHIBIDORES DE ENCEFALINASA.

DERIVADOS DE AZOLES CONDENSADOS Y SU UTILIZACION COMO AGENTES HIPOGLCEMIANTES.

(16/03/2004) Compuestos de fórmula (I): en la cual: X representa un átomo de oxígeno o de azufre, o un grupo CH2 o (en el cual R´2 forma con R2 un enlace suplementario), R1 y R2, idénticos o diferentes representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, arilo, aril-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, aril-oxilo, aril-alquil-oxilo (C1-C6) lineal o ramificado, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, amino, alquil-amino (C1-C6) lineal o ramificado o dialquil-amino (C1-C6) lineal o ramificado, ó R1 y R2 forman juntos un grupo oxo, tio-oxo o imino, pudiendo R2 no formar más con R´2 un enlace suplementario, A representa una cadena alquilénica (C1-C6) en la cual un grupo CH2 puede ser reemplazado por un heteroátomo elegido entre…

DERIVADOS DE BENZISOXAZOLIL-,PIRIDOISOXAZOLIL-Y BENZOTIENIL-FENOXI COMO ANTAGONISTAS DE D4.

(16/03/2004) Un compuesto de **fórmula** una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual T, T’ y T’’ son respectivamente bencisoxazolilo que produce C, O y N, benzotienilo que produce C, S y C, o piridoisoxazolilo que produce N, O y N; X es hidrógeno o halo; A es -CH2CH2- o -CH2C(R1)(R2)CH2-, en el cual R1 es H, OH o alcoxi C1-6; y R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q o CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, indanilo opcionalmente sustituido con hidroxi o adamantilo, en donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2- metilendioxifenilo, ciclohexenilo, 1H-pirazolo[4.3- c]piridilo, y Q está opcionalmente sustituido con uno o dos restos independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, S(O)2CH2,…

DERIVADOS DE 3-HIDROXI-4-ARIL-5-OXOPIRAZOLINA ACTIVOS COMO HERBICIDAS.

(16/03/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: MAETZKE, THOMAS, STOLLER, ANDRE, GLOCK, JUTTA, MIHLEBACH, MICHEL.

Derivados de 3-hidroxi-4-aril-5-oxopirazolina activos como herbicidas. La invención se refiere a nuevos derivados de 3-hidroxi-4-aril-5-oxopirazolina activos como herbicidas, a procesos para su preparación, a composiciones que comprenden estos compuestos y pueden comprender adicionalmente agentes de seguridad, y al uso de estos compuestos como herbicidas para controlar las malas hierbas y las hierbas, en particular en cultivos de plantas útiles. Los derivados de 3-hidroxi-4-aril-5-oxopirazolina que tienen actividad herbicida. Ahora hemos descubierto nuevos derivados de 3-hidroxi- 4-aril-5-oxopirazolina que tienen propiedades herbicidas. De esta forma, la presente invención proporciona compuestos de la fórmula I.

COMPUESTOS UTILES COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS E INHIBIDORES DE GARFT.

(16/03/2004). Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: VARNEY, MICHAEL, D., ROMINES, WILLIAM, H., PALMER, CYNTHIA, L.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS, P.EJ. EL COMPUESTO , EN EQUILIBRIO CON SU TAUTOMERO 4-HIDROXI, Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA GLICINAMIDA RIBONUCLEOTIDO FORMIL TRANSFERASA (GARFT), O COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS QUE EMPLEAN DICHOS COMPUESTOS COMO INHIBIDORES DE LA GARFT O COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS, ASI COMO A INTERMEDIARIOS PARA LA OBTENCION DE DICHOS COMPUESTOS.

DERIVADOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE CRF.

(01/03/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, L..

ANTAGONISTAS DEL FACTOR DE LIBERACION DE CORTICOTROPINA (CRF) QUE TIENEN LA FORMULA O EN DONDE LAS LINEAS DE PUNTOS, A, B, D, E, F, Z, G, R{SUP,3}, Y R{SUP,5} SON COMO SE DEFINEN MAS ABAJO, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

PREPARACION Y UTILIZACION DE ACIDOS ORTO-SULFONAMIDO(HETEROARILO BICICLICO)HIDROXAMICOS COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS MATRIZ Y DEL TACE.

(01/03/2004) Compuesto que tiene la fórmula: B en la que B es T, U, W, y X son cada uno e ellos, independien temente entre sí, carbono o nitrógeno, con tal que cuando T o U es carbono, cualquiera de los dos puede estar opcionalmen te sustituido con R1; Y es carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre, con tal que por lo menos uno de los radicales T, U, W, X, e Y no sea carbono y, además, con tal que no más de 2 de los radicales T, U, W, y X sean nitrógeno; en el anillo, que puede contener 0- 2 heteroátomo s seleccionad os entre nitrógeno, oxígeno y azufre, además de cualquier heteroátomo definido por W o X; donde el anillo fenilo o heteroarilo puede estar opcionalmen te mono-, di- o tri- sustituido con R1; Z es un fenilo, naftilo, heteroarilo o heteroarilo fusionado a fenilo, donde la fracción molecular heteroarilo contiene 5- 6 átomos en el anillo y 1-3 heteroátomo…

DERIVADOS DE IMIDAZOLES CONDENSADOS COMO MODULADORES DE LA RESISTENCIA A MULTIPLES FARMACOS.

(01/03/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, EN LA QUE LA LINEA PUNTEADA EN UN ENLACE OPCIONAL; N ES 1 O 2; R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, FORMILO, ALQUILO C1 - C4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXIALQUILO C1-C4 , OXIALQUIL C1-C4 CARBONILO, IMIDAZOLILO, TIAZOLILO U OXAZOLILO O UN RADICAL DE FORMULA -X-COOR5 , -XCON R6 R7 O -X-COR10 EN LA QUE -X- ES UN ENLACE DIRECTO, ALCANDIILO C1-C4 O ALQUENDIILO C2-C6 ; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C12 , AR, HET, ALQUILO C1-C6 SUSTITUIDO CON OXIALQUILO C1-C4 , ARILO O HETEROARILO; R6 Y R7 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE…

DERIVADO DE LA BENZAZEPINA DE FUSION Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE INCLUYE ESTE DERIVADO.

(01/02/2004). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: KOSHIO, HIROYUKI, TANAKA, AKIHIRO, TANIGUCHI, NOBUAKI, MATSUHISA, AKIRA, SAKAMOTO, KEN-ICHIRO, YAMAZAKI, ATSUKI, YATSU, TAKEYUKI.

UN DERIVADO DE BENZAZEPINA FUSIONADO DE 5 ELEMENTOS, AROMATICO, NITROGENADO, REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) Y QUE ES UTIL COMO ANTAGONISTAS DE LA VASOPRESINA DE ARGININA, UNA SAL DEL MISMO, Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO EN DONDE B REPRESENTA UN ANILLO DE 5 ELEMENTOS AROMATICO NITROGENADO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO, TIENE AL MENOS UN ATOMO DE NITROGENO Y PUEDE TENER ADEMAS UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE; R{SUP,1} Y R{SUP,2} REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, AMINO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, O ALCOXI INFERIOR; A REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O -NHCO(CR{SUP,3}R{SUP ,4}){SUB,N}-; N REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 3; R{SUP,3} Y R{SUP,4} REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, Y R{SUP,3} Y R{SUP,4} SE PUEDEN COMBINAR PARA FORMAR UN ALQUILENO C{SUB,2}-C{SUB,7}; Y C REPRESENTA UN ANILLO DE BENCENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO.

DERIVADOS DE PIRIMIDINA BICICLICOS Y SU USO COMO ANTICOAGULANTES.

(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MORRISSEY, MICHAEL, M., MOHAN, RAJU, BUCKMAN, BRAD.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE PIRIMIDINA BICICLICOS QUE SON UTILES COMO ANTICOAGULANTES, DE FORMULAS (I) Y (II), DONDE A ES - O -, - N(R 5 ) - O - S(O) N - (DONDE N ES 0, 1 O 2); Z 1 Y Z 2 SON INDEPENDIENTEMENTE - O -, - N - O - OCH 2 -. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION Y A PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA TRATAR ESTADOS DE ENFERMEDAD, CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD TROMBOTICA.

COMPUESTOS TETRACICLICOS AGONISTAS DE LA DOPAMINA.

(01/11/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HONG, YUFENG, MICHAELIDES, MICHAEL, R..

UN COMPUESTO TETRACICLICO DE FORMULA (I), DONDE A Y LOS ATOMOS A LOS CUALES ESTA UNIDA Y EL DOBLE ENLACE OPCIONAL, REPRESENTAN UN ANILLO MONO. O DI-HETEROCICLICO SELECCIONADO DE LAS FORMULAS (A), (B), (C), (D) Y (E), DONDE R{SUP.1}, R{SUP.2}, R{SUP.3}, R{SUP.4} Y X ESTAN ESPECIFICAMENTE DEFINIDOS, CUYOS COMPUESOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES CARDIOVASCULARES, PSICOLOGICOS Y NEUROLOGICOS RELACIONADOS CON LA DOPAMINA, ASI COMO EN EL TRATAMIENTO DE SUSTANCIAS ABUSIVAS Y OTROS COMPORTAMIENTOS DE ADICCION, PROBLEMAS COGNITIVOS Y DE ATENCION.

COMPUESTOS DE PIRIDAZINONA CONDENSADOS DE TIPO NOVEDOSO.

(16/09/2003) Derivados nuevos de piridacino-[4, 5]-[1, 5]-oxacepinona, -tiacepinona y diacepinona de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que: R significa un átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula NHR4, en la que R4 es hidrógeno, un grupo de C1-4 alquilo ó C2-5 acilo, R1 representa un grupo C1-4-alquilo ó C2-4 alquenilo, que puede substituirse por un grupo de fenilo, o un grupo fenilo. W representa un grupo de metileno o carbonilo. X y Y son, independientemente, un átomo de oxígeno o de azufre, un grupo de SO, SO2 ó un grupo NR3, en el que R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo de C1-4 alquilo o un grupo de fórmula (II), **(Fórmula)** en la que R2 representa un átomo de hidrógeno o halógeno, un grupo de C1-4 alcoxilo o nitro o un grupo de fórmula NHR4, en la que R4 tiene el…

DERIVADOS DE 1,3,4-OXADIAZINA Y SU EMPLEO COMO AGENTES PESTICIDAS.

(01/08/2003) LA INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE LA (1, 3, 4 OXADIAZINA) DE FORMULA (I), EN LA CUAL R 1 Y R 2 SON, I NDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO, HIDROGENO, ALQUILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR HALOGENO, HIDROXIALQUILO, ALCANOILOXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ARILALCOXIALQUILO, MERCAPTOALQUILO, ALQUILTIOALQUILO, ALQUILSULFINILALQUILO , ALQUILSULFONILALQUILO , CARBOXIALQUILO, ALCOXICARBONILALQUILO , ARILOXICARBONILALQUILO , ARILALQUILOXICARBONILALQUILO , CARBAMOILALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, DIALQUILAMINOALQUILO , ALCOXICARBONILAMINOALQUILO , ALQUILCARBONILO, CICLOALQUILCARBONILO O CICLOALQUILO , CICLOALQUILALQUILO, ARILO, ARILALQUILO, ARILCARBONILO, HETEROCICLILALQUILO, HETARIL O HETARILALQUILO…

EMPLEO DE DIOXOMORFOLINAS PARA LA LUCHA CONTRA LOS ENDOPARASITOS, NUEVAS DIOXOMORFOLINAS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION.

(01/08/2003). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: HARDER, ACHIM, MENCKE, NORBERT, PLANT, ANDREW, JESCHKE, PETER, SCHERKENBECK, JURGEN.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE LA UTILIZACION DE DIOXOMORFOLINAS DE FORMULA (I), EN LA CUAL LOS RADICALES R{SUP,1} A R{SUP,5} TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, SU UTILIZACION PARA COMBATIR ENDOPARASITOS ASI COMO NUEVAS DIOXOMORFOLINAS Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

DERIVADOS HETEROCICLICOS DE AMINA.

(01/07/2003). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, LIANG, VILLALOBOS, ANABELLA, NAGEL, ARTHUR ADAM.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, R7, R8, X, Y, M Y L SON COMO SE DEFINE MAS ABAJO. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE COLINESTERASA Y SON UTILES EN MEJORAR LA MEMORIA DE PACIENTES QUE SUFREN DE DEMENCIA Y MAL DE ALZHEIMER.

ACIDOS HETEROARILHIDROXAMICOS BICICLICOS CON ORTO-SULFONAMIDAS Y AMIDAS DEL ACIDO FOSFINICO ACETILENICAS COMO INHIBIDORES DE LA "TACE".

(16/05/2003) Compuestos que tienen la fórmula:**(Fórmula)** en la que**(Fórmula)** es un anillo seleccionado a partir de los siguientes:**(Fórmula)** (es decir, B se selecciona partir de los siguientes:**(Fórmula)** en cuyas fórmulas: **(Fórmula)** , con tal de que cuando **(Fórmula)** y viceversa; W y X son cada uno, independientemente, carbono o nitrógeno; Y es carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre, con tal de que al menos uno de W, X e Y no sea carbono; G es SO2 o -P(O)R10; L es un fenilo, naftilo o heteroarilo, con la salvedad de que G y Z no pueden estar unidos a átomos adyacentes de L, Z es O, NH, S o CH2;**(Fórmula)** donde K es O, NR9 o S; R5 es hidrógeno o alquilo de 1-6…

BENZOXAZINAS PARA REFORZAR LA RESPUESTA SINAPTICA.

(01/05/2003) SE REVELAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 Y R 2 SE ELIGEN INDEPENDIENTEMENTE DEL GRUPO QUE CONSISTE EN H Y R 4 O, DE MANERA QUE AL MENOS UNO ENTRE R 1 Y R SUP,2 SEA R 4 O; EN EL QUE R 4 ES UN MIEMBRO SELECCI ONADO DEL GRUPO FORMADO POR H, ALQUILO Y ALQUILO HALO SUSTITUIDO; O R 1 Y R 2 FORMAN CONJUNTAMENTE UNA UNICA MITAD DIVALENTE ELEGIDA EN EL GRUPO FORMADO POR (II), (III), (IV), (V), (VI) Y (VII) PARA SU UTILIZACION A FIN DE FOMENTAR LAS RESPUESTAS SINAPTICAS MEDIADAS POR LOS RECEPTORES DE AMPA. LOS COMPUESTOS SON EFECTIVOS EN EL TRATAMIENTO DE SUJETOS QUE SUFREN UNA ALTERACION EN EL FUNCIONAMIENTO NERVIOSO O INTELECTUAL, DEBIDO A DEFICIENCIAS EN EL NUMERO O RESISTENCIA DE LAS SINAPSIS EXCITATORIAS O EN EL NUMERO DE RECEPTORES DE AMPA. LOS COMPUESTOS…

DERIVADOS ANILLADOS EN [A] DEL PIRROL Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.

(16/03/2003). Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS, GUNTHER, DANNHARDT, GERD.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), EN DONDE DE R{SUP,1} A R{SUP,7}, B A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REUMATICAS Y PARA LA PREVENCION DE ENFERMEDADES INDUCIDAS ALERGICAMENTE.

NUEVOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/03/2003) Un compuesto que tiene la fórmula general (I): en la que R0-R6 se seleccionan independientemente de al menos uno del grupo de sustituyentes (a) a (g) que comprenden: (a) H; (b) alquilo o hidroxialquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica saturado o insaturado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; (c) O-alquilo, S-alquilo o N-(alquilo)n, siendo alquilo como se ha definido en (b) y siendo n 1 ó 2; (d) C(O)-alquilo, O-C(O)-alquilo, S-C(O)-alquilo o NH-C(O)- alquilo, siendo alquilo como se ha definido en (b); (e) F, Cl o Br; (f) O-arilo; (g) NR8R9, siendo R8 y R9 independientemente H o…

DERIVADOS DE ISOXAZOLIDINA.

(01/03/2003) LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ACEPTABLES, EN LOS QUE N ES DE CERO A 6; P ES DE CERO A 3; Q ES DE CERO A 3; R ES DE CERO A 3; R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO HIDROGENO; ALQUILO C1-6 OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; ALQUILCARBONILO - C1-6 ; TRIHALOMETILCARBONILO; O R1 Y R2 , TOMADOS CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE VAN FIJADOS PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE MORFOLINILO O UN HETEROCICLO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO. TANTO R3 COMO R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HALO, CIANO, HIDROXI, TRIHALOMETILO, TRIHALOMETOXI, CARBOXILO, NITRO, AMINO, MONO - O DI (ALQUILO C1-6 )AMINO, ALQUILO - C1-6 CARBONILAMINO, AMINOSULFONILO, MONO - O DI - (ALQUILO - C1-6 ) AMINOSULFONILO,…

INMUNOSUPRESOR MACROLIDO.

(01/02/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: KAWAI, MEGUMI, LULY, JAY, R., OR, YAT SUN, WIEDEMAN, PAUL, WAGNER, ROLF.

COMPUESTOS MACROCICLICOS INMUNOMODULADORES, TENIENDO LA FORMULA (VII) Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ESTERES, AMIDAS Y PRODUCTOS DERIVADOS DE LOS MISMOS, DONDE X SE SELECCIONA DE UNA DE LAS FORMULAS (IA), (IB) Y (IC), ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

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