CIP 2015 : C12P 41/00 : Procesos que utilizan enzimas o microorganismos para la separación de isómeros ópticos a partir de una mezcla racémica.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Procedimiento de síntesis enzimática de (7S)-1-(3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il) N-metilmetanoamina y su utilización en la síntesis de ivabradina y de sus sales.

(24/06/2015) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (IX):**Fórmula** donde R1representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alilo o bencilo, por acilación enzimática enantioselectiva de la amina racémica de fórmula (IV):**Fórmula** con ayuda de una lipasa (EC 3.1.1.3 en la clasificación internacional de las enzimas): con un carbonato de fórmula R1O-(CO)-OR1donde R1 tiene el significado anteriormente definido, en una cantidad que presenta de 1 a 15 equivalentes molares con respecto a la amina de fórmula (IV), en un disolvente orgánico, acuoso, una mezcla de disolventes orgánicos o una mezcla de disolventes orgánicos y acuosos, a una concentración de 5 a 500 g/l del compuesto de fórmula (IV) por litro de disolvente o mezcla de…

Procedimiento de síntesis enzimática del ácido (7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trieno-7-carboxílico o de sus ésteres y utilización en la síntesis de la ivabradina y de sus sales.

(27/05/2015) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (Ia) ópticamente puro:**Fórmula** por esterificación enzimática enantioselectiva del ácido racémico o no ópticamente puro de fórmula (X):**Fórmula** con ayuda de una lipasa de Candida antarctica o de Pseudomonas fluorescens, en una mezcla de alcohol ROH, donde R representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, y un codisolvente orgánico, en una concentración de 5 a 500 g/l del compuesto de fórmula (X) por litro de mezcla de disolventes, con una relación E/S de 10/1 a 1/100, a una temperatura de 25ºC a 40ºC.

Método para producir selectivamente plantas estériles masculinas o femeninas.

(25/03/2015) Un método para producir selectivamente plantas estériles femeninas, que comprende las etapas de: a. proporcionar plantas transgénicas condicionalmente estériles femeninas que comprenden un transgén que codifica una D-fosfinotricina oxidasa expresada por un promotor floral femenino específico de tejido; b. aplicar exógenamente a las plantas transgénicas condicionalmente estériles femeninas una cantidad de Dfosfinotricina en un momento apropiado; c. seleccionar las plantas transgénicas estériles femeninas que producen poca o ninguna semilla tras la aplicación de D-fosfinotricina, y que producen al menos niveles casi normales de polen viable.

Oxidorreductasas para la reducción estereoselectiva de compuestos cetónicos.

(14/01/2015) Procedimiento para la reducción enzimática enantioselectiva de un compuesto cetónico para dar el correspondiente compuesto de hidroxilo quiral, en el que el compuesto cetónico se reduce en presencia de un cofactor con una oxidorreductasa, caracterizado porque se usa una oxidorreductasa que se selecciona del grupo que está constituido por las oxidorreductasas para las que (a) codifica la secuencia de ácido nucleico SEC ID N.º: 14, o (b) codifica una secuencia de ácido nucleico cuya cadena complementaria se hibrida con la secuencia de ácido nucleico mencionada en (a) en condiciones altamente rigurosas.

Oxidorreductasas para la reducción estereoselectiva de compuestos cetónicos.

(15/10/2014) Procedimiento para la reducción enzimática enantioselectiva de un compuesto cetónico para dar el correspondiente compuesto de hidroxilo quiral, en el que el compuesto cetónico se reduce en presencia de un cofactor con una oxidorreductasa, caracterizado porque se usa una oxidorreductasa que se selecciona del grupo que está constituido por las oxidorreductasas para las que (a) codifica la secuencia de ácido nucleico SEC ID N.º: 16, o (b) codifica una secuencia de ácido nucleico cuya cadena complementaria se hibrida con la secuencia de ácido nucleico mencionada en (a) en condiciones altamente rigurosas.

Oxidorreductasas para la reducción estereoselectiva de compuestos cetónicos.

(24/09/2014) Procedimiento para la reducción enzimática enantioselectiva de un compuesto cetónico para dar el correspondiente compuesto de hidroxilo quiral, en el que el compuesto cetónico se reduce en presencia de un cofactor con una oxidorreductasa, caracterizado porque se usa una oxidorreductasa que se selecciona del grupo que está constituido por las oxidorreductasas para las que (a) codifica la secuencia de ácido nucleico SEC ID N.º: 12, o (b) codifica una secuencia de ácido nucleico cuya cadena complementaria se hibrida con la secuencia de ácido nucleico mencionada en (a) en condiciones altamente rigurosas.

Procedimiento de síntesis enzimática del ácido (7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trieno-7-carboxílico y su utilización en la síntesis enzimática de ivabradina y sus sales.

(03/09/2014). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LEFOULON, FRANCOIS, PEDRAGOSA MOREAU,SANDRINE.

Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I) ópticamente puro:**Fórmula** por hidrólisis enzimática enantioselectiva del nitrilo racémico o no ópticamente puro de fórmula (IV):**Fórmula** con ayuda de la nitrilasa de Rhodococcus rhodocrous NCIMB 11216 sobreexpresada en otro organismo que posee un sistema biológico competente, en una mezcla de un disolvente orgánico y una solución acuosa con un pH de 5 a 10, en una concentración de 1 a 500 g del nitrilo de fórmula (IV) por litro de mezcla de disolventes, en una relación E/S de 1/1 1/100, a una temperatura de 25ºC a 40ºC.

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Procedimiento de reducción de derivados de cinamaldehído usando enoato reductasas.

(11/06/2014) procedimiento catalizado enzimáticamente de producción de un compuesto aldehído de fórmula general I**Fórmula** en la que R1 y R2 independientemente el uno del otro representan alquilo opcionalmente sustituido, lineal o ramificado, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi; -H, -OH, -SH, -halógeno, - NH2, o -NO2; o R1 y R2 representan conjuntamente un grupo de fórmula -O-R4-O-, en la que R4 representa un grupo alquileno o alquenileno opcionalmente sustituido; y R3 representa alquilo o alcoxi; cuyo procedimiento comprende: a) reducir enzimáticamente un compuesto de fórmula II**Fórmula** en la que R1, R2 y R3 son tal como se han definido anteriormente, en un medio acuoso de reacción que comprende una proporción…

Proceso para la preparación de 3-aminopiperidina N-protegida o 3-aminopirrolidina N-protegida ópticamente activa por medio de resolución óptica de mezclas racémicas de aminas empleando una omega-transaminasa.

(02/04/2014) Un proceso para la preparación de una amina quiral ópticamente activa que comprende: a) proporcionar una molécula que contiene un grupo ceto y una mezcla racémica de 3-aminopirrolidina (3AP) o 3- aminopiperidina (3APi), que porta cada uno un grupo protector en el átomo de nitrógeno de anillo, b) hacer reaccionar la molécula que contiene un grupo ceto y la mezcla racémica de la amina con una transaminasa (R)- o (S)-selectiva con el código de clasificación EC 2.6.1.18 y c) obtener una amina quiral ópticamente activa, un producto de amina y un producto de cetona.

Esterasas de hígado de cerdo recombinantes, su uso así como un procedimiento para su preparación.

(29/08/2013) Subunidad recombinante de esterasas de hígado de cerdo, caracterizada porque la subunidad recombinante representa una forma truncada de una proteína con la secuencia MWLLPLVLTS LASSATWAGQ PASPPWDTA QGRVLGKYVS LEGLAQPVAV FLGVPFAKPP LGSLRFAPPQ PAEPWSFVKN TTSYPPMCCQ DPVVEQMTSD LFTNGKERLT LEFSEDCLYL NIYTPADLTK RGRLPVMVWI HGGGLVLGGA PMYDGWLAA HENVVVVAIQ YRLGIWGFFS TGDEHSRGNW GHLDQVAALH WVQENIANFG GDPGSVTIFG ESAGGESVSV LVLSPLAKNL FHRAISESGV ALTVALVRKD MKAAAKQIAV LAGCKTTTSA VFVHCLRQKS EDELLDLTLK MKFLTLDFHG DQRESHPFLP TVVDGVLLPK MPEEILAEKD FNTVPYIVGI NKQEFGWLLP TMMGFPLSEG KLDQKTATSL LWKSYPIANI PEELTPVATD KYLGGTDDPV KKKDLFLDLM GDWFGVPSV TVARQHRDAG APTYMYEFQY RPSFSSDKKP KTVIGDHGDE IFSVFGFPLL KGDAPEEEVS LSKTVMKFWA NFARSGNPNG EGLPHWPMYD QEEGYLQIGV NTQAAKRLKG EEVAFWNDLL SKEAAKKPPK IKHAEL, que está…

Tripéptidos inhibidores de la hepatitis C.

(04/06/2013) Un procedimienrto para la resolución de una mezcla enantiomérica de éster metílico de ácidos 1-amino-2-vinilcilciclopropil-carboxílicos, o una mezcla N-protegida de los mismos, que comprende la etapa de tratar dicha mezclacon una esterasa para obtener un enantiómero deseado de éster metílico de ácidos 1-amino-2-vinilcilciclopropilcarboxílicoso la forma N-protegida del mismo.

Procedimiento para producir el ácido (1S, 2R)-2-cloro-2-fluorociclopropanocarboxílico.

(19/04/2013) Procedimiento para producir ácido (1S,2R)-2-cloro-2-fluorociclopropanocarboxílico, que comprende hidrolizar unéster de ácido (1S)-2-cloro-2-fluorociclopropanocarboxílico utilizando una esterasa derivada de Burkholderiacepacia.

Procedimiento para la preparación de derivados de esteroides mediante la reducción de compuestos oxoesteroides o mediante la oxidación de compuestos hidroxiesteroides usando una hidroxiesteroide deshidrogenasa.

(13/06/2012) Procedimiento para la reducción enzimática enantioselectiva de compuestos oxoesteroides de la fórmula general Ien la que **Fórmula** R1 representa hidrógeno, un grupo metilo, un grupo hidroxilo o un grupo oxo, R2 representa hidrógeno, un grupo metilo, un grupo hidroxilo o un grupo oxo, R3 representa hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo oxo o un grupo metilo, R4 representa hidrógeno o un grupo hidroxilo, R5 representa hidrógeno, un resto -COR10, en el que R10 es un grupo alquilo C1-C4 sustituido con un grupo hidroxiloo no sustitudio, o un grupo carboxialquilo C1-C4 sustituido o no sustituido, o R4 y R5 representan conjuntamente un grupo oxo, R6 representa hidrógeno, un grupo…

Sistemas no homogéneos para la resolución de mezclas enantioméricas.

(23/05/2012) Un procedimiento para la resolución de un compuesto de Fórmula A: en la que: X ≥ H o F; Y ≥ CH2, O, S, Se o NH; en el que el procedimiento comprende las etapas de: (a) dispersión de una mezcla enantiomérica de un compuesto de Fórmula B en la que: R es alquilo C1-C8; X ≥ H o F; Y ≥ CH2, O, S, Se o NH; con una concentración entre un 5% y un 45% (peso/volumen del sistema no homogéneo), en un sistema dedisolvente orgánico para producir un componente orgánico; (b) proporcionar un sistema de disolvente acuoso para producir un componente acuoso; y (c) poner en contacto el componente…

Proceso para separar una mezcla de enantiómeros de éster alquílico usando una enzima.

(16/05/2012) Un proceso para separar una mezcla de enantiómeros de éster alquílico que comprende poner encontacto la mezcla con una enzima eficaz para estimular preferiblemente la hidrólisis de uno de losenantiómeros; caracterizado porque el contacto se lleva a cabo en presencia de un tampón, en el que el éster alquílico tiene la siguiente fórmula: en la que: R25 es un grupo protector del amino; y 10 R26 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo C1-10, arilo C6-14, alquilarilo C7-16, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil alquilo C3-10.

Procedimiento para la reducción enzimática enantioselectiva de derivados de secodiona por regeneración de cofactor en continuo.

(18/04/2012) Procedimiento para la reducción enzimática enantioselectiva de derivados de secodiona de fórmula general Ien la que R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4, R2 es hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8 o un grupo protector de OH conocido en el estado de la técnica, como un éster,R3 es hidrógeno, un grupo metilo o un haluro, el elemento estructural representa un anillo de benceno o un anillo C6 con 0, 1 o 2 dobles enlaces C-C, que contiene en las posiciones 6/7 o 7/8 eventualmente un doble enlace y el carbono en las posiciones 1, 2, 4, 5, 6, 7, 8,9, 11, 12 y 16 está independientemente sustituido con hidrógeno, un grupo…

Sales de succinato y malonato de TRANS-4-((1R,3S)-6-CLORO-3-FENILINDAN-1-IL)-1,2,2-TRIMETILPIPERAZINA y el uso como medicamento.

(04/04/2012) Una sal succinato o una sal malonato del compuesto de fórmula (I) **Fórmula** [trans-4-((1R,3S)-6-cloro-3-fenilindan-1-il)-1,2,2-trimetilpiperazina ].

Nuevo polipéptido que tiene una actividad de esterasa, y esterasa recombinante y su uso.

(14/03/2012) Un polipéptido o una proteína recombinante que exhibe una identidad de al menos 98 % con la secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID No:1 y que tiene una actividad para la resolución de racematos de ésteres de ácidos 2-alquil-5-halopent-4-enocarboxílicos de la fórmula (I) . en la que R es un radical alquilo de C1-C6, R1 es alquilo de C1-C4, y X es cloro, bromo o yodo.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE ÁCIDO TROPINONA-MONOCARBOXÍLICO ÓPTICAMENTE ACTIVO.

(06/04/2011) Un procedimiento para producir un derivado de éster de ácido tropinon-monocarboxílico ópticamente activo, que comprende someter un derivado de éster de ácido tropinon-dicarboxílico representado por la siguiente fórmula : en la que R' es un grupo alquilo, un grupo aralquilo o un grupo protector de amino seleccionado entre grupos acilos alifáticos inferiores, grupos acilos aromáticos, grupos alcoxicarbonilos inferiores, grupos aralquiloxicarbonilos, grupos ariloxicarbonilos y grupos tri-alquilsililos inferiores y R es un grupo alquilo o un grupo aralquilo, a una desalcoxicarbonilación asimétrica en presencia de una enzima que es esterasa de hígado, para obtener un derivado de éster de ácido tropinon-monocarboxílico representado por la siguiente fórmula : en la que R y R' son como se definieron anteriormente

OXIDORREDUCTASA DE METSCHNIKOWIA ZOBELLII.

(03/01/2011) Oxidorreductasa, que en presencia de NADPH y agua reduce un compuesto carbonílico para dar el correspondiente hidroxicompuesto quiral, caracterizada porque más del 70% de sus aminoácidos son idénticos a la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO: 13 y porque presenta una actividad específica superior a 1 μmol por mg de proteína, con respecto a la reacción de éster etílico del ácido 2-oxo-4- fenil-butírico para dar éster etílico del ácido (R)-2- hidroxi-4-fenil-butírico

BUTINOL 1 ESTERASA.

(18/02/2010) Proteína con actividad butinol I esterasa, que comprende por lo menos una secuencia parcial de aminoácidos de conformidad con SEQ ID NO: 3, 4, 5 ó 6, que tiene la facultad para la hidrólisis enantioselectiva de ésteres butinilo de ácidos carboxílicos

RESOLUCION ENZIMATICA DE MODULADORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE ESTROGENO.

(01/06/2007) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula**, en la que A se selecciona de CH2 y NR; B, D y E se seleccionan independientemente de CH y N; Y es (a)fenilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (b)naftilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (c)cicloalquilo (C3-C8), opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (d)cicloalquinilo (C3-C8), opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (e)un heterociclo de cinco miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo constituido por -O-, -NR2- y -S(O)n-, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (f)un heterociclo de seis miembros que contiene hasta…

PROCEDIMIENTO ENZIMATICO PARA LA RESOLUCION ENANTIOMERICA DE AMONIACIDOS.

(01/05/2007). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: SALAGNAD, CHRISTOPHE, GOBERT, CLAUDE, DURY, MARIE-ODILE.

Procedimiento de separación de los enantiómeros de un aminoácido o de un éster de aminoácido; que consiste en tratar una mezcla racémica de dicho aminoácido con anhídrido glutárico, después con la enzima glutaril 7-ACA acilasa de modo que se recupera uno de los enantiómeros de dicho aminoácido, permaneciendo el otro enantiómero en forma de derivado de la glutarilamida correspondiente.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ASPARAGINA.

(01/05/2007) Uso de un procedimiento para la preparación de derivados de D-asparagina de la fórmula I, NHR1 ---- H2NOC CO2R2 I en donde, R1, es un grupo amino protector y, R2, es un alquilo, un alquilo sustituido o un grupo de la fórmula A R3(OCH2CH2)n- A en donde, R3, es hidrógeno o un grupo alquilo inferior y, n, es 1, 2 ó 3, procedimiento éste, el cual comprende, el hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II NHR1 ---- H2NOC CO2R2 II en donde, R1 y R2, son tal y como se han definido anteriormente, arriba, con una proteasa en un sistema acuoso, a un valor pH de 6, 0 – 7, 5, en combinación con un co-disolvente orgánico, y la extracción subsiguiente…

CONVERSION ENZIMATICA DE EPOXIDOS.

(16/04/2007). Solicitante/s: RIJKSUNIVERSITEIT GRONINGEN. Inventor/es: LUTJE SPELBERG, JEFFREY, HARALD, JANSSEN, DICK, BAREND.

Un procedimiento para convertir de manera enzimática, un epóxido, opcionalmente sustituido de la fórmula en la que R1 es hidrógeno o un grupo aromático o alifático opcionalmente sustituido, en una mezcla de un epóxido ópticamente enriquecido de fórmula (I) y un alcohol ópticamente enriquecido de fórmula: en la que R2 se elige entre el grupo de I, Cl, Br, CN, N3, NO2, NO3, SCN, OCN, OR', NHR', SR', SnR', SeR', PR y CO2R', en la que R' se elige entre el grupo de hidrógeno, grupos amino, grupos hidroxilo, grupos alquilo, grupos arilo, grupos aralquilo, alquenilo, y cicloalquilo, o en la que R2 es OR', estando R' elegido entre el grupo constituido por grupos amino, grupos hidroxilo, grupos alquilo, grupos arilo, grupos aralquilo, alquenilo, y cicloalquilo, dicho procedimiento comprende hacer reaccionar el epóxido con un nucleófilo aniónico (R2-) en presencia de una halohidrin deshalogenasa.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINOALCOHOLES OPTICAMENTE ACTIVOS, MEDIANTE DESDOBLAMIENTO DE LOS RACEMATOS.

(01/04/2007). Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: BERCHTOLD KATJA, RODUIT, JEAN-PAUL, DR., BERNEGGER-EGLI, CHRISTINE, DR., URBAN, EVA MARIA, PETERSEN, MICHAEL, DR.

Procedimiento para la preparación de (1S, 4R)- o (1R, 4S)-1-amino-4-(hidroximetil)-2-ciclopenteno de las fórmulas o bien de sus sales, que comprende el desdoblamiento del racemato de un aminoalcohol racémico de la fórmula mediante un ácido tartárico ópticamente activo.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE METANOSULFONATO DE 3-(2((METILSULFONI L)OXI) ETOXI)-4-(TRRIFENILMETOXI)-1-BUTANOL.

(16/03/2007) Un método para producir (S)-metanosulfonato de 3- [2-{(metilsulfonil)oxi}etoxi]-4-(trifenilmetoxi)-1- butanol que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar 1, 3-butadieno con un compuesto de cetoetanal para formar una mezcla racémica de un compuesto de 2-carbonil-3, 6-dihidropirano; b) convertir el compuesto de 2-carbonil-3, 6- dihidropirano en (3, 6-dihidro-2H-piran-2-il)metanol; c) hacer reaccionar el alcohol con un cloruro de trifenilmetilo para formar una solución que comprende 2- trifenilmetoxi-3, 6-dihidropirano; d) hacer reaccionar el 2-trifenilmetoxi-3, 6- dihidropirano con ozono para formar un producto de reacción; e) reducir el producto de reacción para formar un diol que comprende 3-(2-hidroxietoxi)-4-(trifenilmetoxi)- 1-butanol; y f) hacer reaccionar el diol con un compuesto…

REDUCCION ESTEREOSELECTIVA MICROBIANA DE TETRALONA RACEMICA.

(16/12/2006) La presente invención se refiere a procedimientos para llevar a cabo la siguiente reducción estereoselectiva microbiana de una tetralona racémica, que comprende: poner en contacto un compuesto de fórmula (I) con un microorganismo, o un sistema enzimático de reducción capaz de efectuar la reducción en cuestión que comprende una enzima derivada de dicho microorganismo y un cofactor para dicha enzima e incubar la mezcla resultante en condiciones suficiente para producir el (4R) tetralol de fórmula (II) y dejar sin apenas reaccionar la (4S) tetralona de fórmula (V) o "tetralona quiral". La tetralona quiral se puede utilizar en la síntesis de sertralina. El procedimiento en cuestión comprende también, opcionalmente, la separación de…

PROCESO PARA LA PREPARACION DE ESTERES Y ALCOHOLES ENANTIOMERICAMENTE ENRIQUECIDOS.

(01/12/2006). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: VRIES DE, JOHANNES, GERARDUS, VERZIJL, GERARDUS, KAREL, MARIA, BROXTERMAN, QUIRINUS, BERNARDUS.

Procedimiento para la preparación de un éster enantioméricamente enriquecido, en el cual una mezcla de enantiómeros del alcohol secundario correspondiente es sometido, en presencia de un donante de acilo, a una conversión enantioselectiva en presencia de un catalizador de racemización con lo cual el éster es formado y un residuo del donante de acilo es obtenido, caracterizado porque el residuo del donante de acilo es eliminado irreversiblemente de la fase en la cual la conversión enantioselectiva tiene lugar.

HIDANTOINA RACEMASA.

(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DSM IP ASSETS B.V.. Inventor/es: BOESTEN, WILHELMUS, HUBERTUS, JOSEPH, KIERKELS, JOANNES, GERARDUS, THEODORUS, ASSEMA, FRISO, BERNARD, JAN, RUIZ PEREZ, LUIS, MIGUEL, GONZALEZ PACANOWSKA, DOLORES, GONZALEZ LOPEZ, JES &S, DE LA ESCALERA HUESO, SANTIAGO.

Polipéptido aislado con actividad hidantoína racemasa que no sufre de inhibición por la L-5-metilmercaptoetil- hidantoína cuyo péptido tiene al menos 87% de identidad con la SEQ ID: NO. 2 o la SEQ ID: NO. 4.

PREPARACION DE (+) Y (-)-TRANS-CICLOPENTANO-1 ,2-DIAMINA.

(01/11/2006). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE OVIEDO. Inventor/es: GOTOR SANTAMARIA,VICENTE, ALFONSO RODRIGUEZ,IGNACIO, LUNA COSTALES,AMPARO.

Resolución de (+) y - trans-ciclopentano-1 ,2-diamina. Se describe un método de resolución biocatalítico de (+) -trans-ciclopentanodiamina utilizando hidrolasas, principalmente lipasas en medios orgánicos. El agente de acilación más eficaz es el malonato de dietilo, lo que permite obtener un bisamidoéster ópticamente enantiopuro con configuración (R, R) y la trans-ciclopentanodiamina con configuración (S,S). El mejor biocatalizador es la lipasa de Candida antarctica. El amidoéster obtenido en este proceso es precursor de una poliamina. Esta nueva tetramina ópticamente pura, es un compuesto que puede tener un gran interés para la preparación, por ejemplo, de azamacrociclos quirales. La síntesis de (+) y trans-ciclopentanodiamina se puede conseguir también a partir de (+) y -cis- aminociclopentanol ópticamente puros por métodos químicos convencionales.

SINTESIS QUIMIOENZIMATICA DE DERIVADOS ENANTIPUROS DE 3-AMINOINDAN-1-CL E INDANO-1,3-DIAMINA.

(01/11/2006). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE OVIEDO. Inventor/es: GOTOR SANTAMARIA,VICENTE, ALONSO RODRIGUEZ,IGNACIO, LOPEZ GARCIA,MONICA.

Síntesis quimioenzimática de derivados enantiopuros de 3-aminoindan-1-ol e indano-1,3-diamina. Dicho procedimiento consiste en la acilación enantioselectiva catalizada por hidrolasas, principalmente lipasas en medios orgánicos, de los grupos hidroxilo de los aminoalcoholes citados. El mejor biocatalizador es la lipasa de Candida antarctica y el agente de acilación más eficaz es el acetato de vinilo. Así, pueden obtenerse los aminoindanoles enantiopuros de configuración (1S,3S) y (1S,3R) y los correspondientes productos acetilados de configuración (1R,3R) y (1R,3S). A partir de los aminoindanoles enantiopuros obtenidos mediante esta metodología se han preparado, de forma eficaz y en un solo paso, las correspondientes diaminas análogas, productos de gran interés por su potente actividad neuroprotectora. También se describe la desprotección selectiva de los grupos amino de las diaminas enantiopuras obtenidas.

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