Métodos y compuestos útiles en la síntesis de antagonistas del receptor de orexina-2.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula IX:**Fórmula**

en la que:



en la que Ar es fenilo, fenilo que puede no estar sustituido, o estar sustituido 1-3 veces con sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-10 6 y halo-alquilo C1-6;

R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 e hidroxi-alquilo C1-6; y

Ar' es un grupo piridina:**Fórmula**

en el que:

R4 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alcoxi C1-6)- alquilo C1-6;

R5 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 y halo-alquilo C1-6; y

R6 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6 y ciano;

que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula VII:**Fórmula**

en la que Ar, R2 y R3 son tal como se indicó anteriormente,

con un compuesto de fórmula X:**Fórmula**

en la que R4, R5, y R6 son tal como se indicó anteriormente,

llevándose a cabo dicha reacción en un disolvente orgánico en presencia de una amina orgánica y un agente de acoplamiento de amida,

para preparar dicho compuesto de fórmula IX.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/026204.

Solicitante: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

Inventor/es: TANAKA, TOSHIAKI, LEE, JAEMOON, YOSHIDA,YU, TERAUCHI,TARO, NAOE,YOSHIMITSU, TAKEMURA,AYUMI, SORIMACHI,KEIICHI, KAZUTA,YUJI, ZHANG,HUIMING, MONIZ,GEORGE ANTHONY, WILCOXEN,ANNIE ZHU, BENAYOUD,FARID.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C29/147 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 29/00 Preparación de compuestos que tienen grupos hidroxilo o grupos O-metal unidos a un átomo de carbono que no forma parte de un ciclo aromático de seis miembros. › de ácidos carboxílicos o de sus derivados.
  • C07C303/28 C07C […] › C07C 303/00 Preparación de ésteres o amidas de ácidos sulfúricos; Preparación de ácidos sulfónicos o sus ésteres, halogenuros, anhídridos o amidas. › por reacción de compuestos hidroxi con ácidos sulfónicos o sus derivados.
  • C07C309/70 C07C […] › C07C 309/00 Acidos sulfónicos; Sus halogenuros, ésteres o anhídridos. › de una estructura carbonada sustituida por grupos carboxilo.
  • C07C33/50 C07C […] › C07C 33/00 Compuestos insaturados que tienen grupos hidroxilo o grupos O-metal unidos a átomos de carbono acíclicos. › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros y otros ciclos.
  • C07D239/28 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D239/34 C07D 239/00 […] › Un átomo de oxígeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C12P41/00 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12P PROCESOS DE FERMENTACION O PROCESOS QUE UTILIZAN ENZIMAS PARA LA SINTESIS DE UN COMPUESTO QUIMICO DADO O DE UNA COMPOSICION DADA, O PARA LA SEPARACION DE ISOMEROS OPTICOS A PARTIR DE UNA MEZCLA RACEMICA.Procesos que utilizan enzimas o microorganismos para la separación de isómeros ópticos a partir de una mezcla racémica.

PDF original: ES-2733750_T3.pdf

 

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