(20/11/2019) Una combinación que comprende (i) un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, y (ii) uno o más agentes anti-VIH seleccionados entre agentes antivirales para VIH, inmunomoduladores y agentes antiinfecciosos en la que: M es CH2, CH 10 2CH2, CH2CH2CH2, CH(CH3), C(CH3)2 o C(O)N(RA); Z se selecciona entre el grupo que consiste en: piridazina, piridazinona, pirimidina, pirimidinona, pirazina, pirazinona, triazina y triazinona, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, hasta el número máximo permitido por la valencia, seleccionados entre R4 y R5; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo…

(09/05/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en donde X es N o CY, en donde Y es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, alquil C1-C3 tio, o haloalquil C1-C3 tio; R1 es OR1', en donde R1' es H, alquilo C1-C8, o arilalquilo C7-C10; R2 es halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquil C1-C4 tio, haloalquil C1-C4 tio, amino, alquil C1-C4 amino, haloalquil C2-C4 amino, formilo, alquil(C1-C3)carbonilo, haloalquil(C1-C3)carbonilo, ciano o un grupo de fórmula -CR17= CR18-SiR19R20R21, en donde R17 es hidrógeno, F o Cl; R18 es hidrógeno,…

(11/04/2018) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** que comprenden ya sea: a) la reacción de un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula** con un alcohol de fórmula general R6-OH, o una sal del mismo, i) en presencia de entre 0.05 y 40% en moles de uno o más catalizadores de amina terciaria; y ii) uso de agua como medio de reacción y en el que el medio de reacción contiene menos de 10% p/p de solvente orgánico; o b) la reacción de un compuesto de fórmula general (III)**Fórmula** con un compuesto de fórmula general (IV)**Fórmula** o una sal del mismo, i) en presencia de entre 0.05 y 40% en moles de uno o más catalizadores…

(20/09/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: M es CH2, CH2CH2, CH2CH2CH2, CH(CH3), C(CH3)2 o C(O)N(RA); Z se selecciona entre el grupo que consiste en: piridazina, piridazinona, pirimidina, pirimidinona, pirazina, pirazinona, triazina y triazinona, cada una opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes, hasta el número máximo permitido por la valencia, seleccionados entre R4 y R5; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: halógeno, CN, NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, OH, O-alquilo C1-4, O-haloalquilo C1-4, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA,…

(07/09/2016) Un método que comprende hacer reaccionar el compuesto representado por la fórmula (VI):**Fórmula** (en donde Y es alquilo, arilalquilo o halógeno, y p es un número entero de 0 a 3, siempre que cuando p es al menos 2, la pluralidad de Y pueden ser iguales o diferentes entre sí, y cada uno de R1 y R2 es metilo, metoxi o etoxi, y R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes entre sí), con un compuesto representado por la fórmula (VII):**Fórmula** (en donde R3 es -CF3 o -CON(R5)R6, R4 es halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquiltio, haloalquiltio, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo o -N(R7)R8, cada uno de R5 y R6 es un átomo de hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, cicloalquilo,…

(11/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **Fórmula** en donde: n es 0, 1, 2 o 3; X es CH2, O, S, NH o N(alquilo C1C6); Y es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6; Z es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -CH2-fenilo, -CH2-heteroarilo, -(CH2)2C(≥O)-OCH3, -CH2- heterocicloalquilo, -CH2COOH, -CH2C(≥O)-heterocicloalquilo, en donde fenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, CN, halo…

(18/02/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que A, B y D representan N, CH o CR3, con la condición de que al menos uno de A, B o D son N; R' representa alquilo C1-C4 sustituido con de uno hasta el número máximo de átomos de flúor o cloro; R2 representa Cl, CF3, O(alquilo C1-C3), NH(alquilo C1-C3) o N(alquilo C1-C3)2 en el que cada uno de los grupos alquilo C1-C3 previos está opcionalmente sustituido con de uno hasta el número máximo de átomos de flúor; R3 representa H, F, Cl, Br, I, alquilo C1-C3 o O(alquilo C1-C3) en el que cada uno de los grupos alquilo C1-C3 previos está opcionalmente sustituido con de uno hasta el número máximo de átomos de flúor; R4 representa H, alquilo C1-C3 (opcionalmente sustituido con alcoxi,…

(21/05/2014) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula** en la que W es el grupo (E)-2-(3-metoxi)acrilato de metilo, que comprende las etapas de: (i) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (IV), en la que W es el grupo 2-(3,3-dimetoxi)-propanoato de metilo, con un reactivo que protegerá el grupo hidroxilo de ese compuesto de la reacción durante la desmetanolisis subsiguiente; (ii) eliminar metanol del compuesto protegido en el hidroxilo formado en la etapa (i); y (iii) eliminar el grupo protegido en el hidroxilo formado en la etapa (i) para formar un compuesto de fórmula (IV), en la que W es el grupo (E)-2-(3-metoxi)acrilato de metilo.

(09/04/2014) Una forma cristalina de 3-[5-cloro-4-[ (2, 4-difluorobencil) oxi]-6-oxopirimidin-1 (6H) -il]-N- (2-hidroxietil) -4-metilbenzamida que tiene un patrón de difracción de rayos x en polvo que comprende un pico seleccionado del grupo que consiste en 13, 5 ± 0, 2, 17, 6 ∓ 0, 2, 17, 7 ± 0, 2, 21, 1 ± 0, 2, 22, 8 ± 0, 2, 25, 4 ∓ 0, 2, y 27, 2 ∓ 0, 2 grados 2 teta.

(15/10/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que comprende (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** con 2-cianofenol, o una sal del mismo, en presencia de más de 0,1 y menos de 2% en moles de 1,4-diazabiciclo[2.2.2]octano, o (b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III): **Fórmula** con un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula** en presencia de más de 0,1 y menos de 2% en moles de 1,4-diazabiciclo[2.2.2]octano; en las que W es el grupo (E)-2-(3-metoxi)acrilato de metilo C(CO2CH3)≥CHOCH3 o el grupo 2-(3,3-dimetoxi)propanoato de metilo C(CO2CH3)CH(OCH3)2, o una mezcla de los dos grupos, y en el que el 1,4-diazabiciclo[2.2.2]octano es el último componente añadido.

(16/09/2013) 4,6-dicloro-5-fluoropirimidina de la fórmula (XIII), **Fórmula**

(22/08/2012) Compuestos representados por la fórmula en la que XA representa hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, alquil C1-6-carbonilo, cicloalquil C3-7-carbonilo, di(alquil C1-6)aminocarbonilo, alcoxi C1-6, alquil C1-6sulfonilo, alquil C1-6sulfoniloxi, di(alquil C1-6)amino,haloalcoxi C1-6, haloalquil C1-6tio, haloalquil C1-6sulfinilo, haloalquil C1-6sulfonilo, haloalquil C1-6sulfoniloxi,formilo, carboxi, ciano, nitro o fenoxi, YA representa flúor, cloro, alquilo C1-6, al menos uno de cuyos hidrógenos puede estar opcionalmente sustituidocon halógeno, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, alquil C1-6-carbonilo, alcoxi C1-6, alquil C1-6sulfonilo,haloalcoxi…

(10/08/2012) Proceso de preparación de un antagonista del receptor de la endotelina. Proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I), o una sal o un solvato del mismo incluyendo un hidrato, donde: R1 es -CH2CH2OH o -CH2CH2R2; R2 es -O-Rprot, un precursor de -OH o un precursor de -O-Rprot; y Rprot es un grupo protector de alcoholes. El proceso comprende un acoplamiento tipo Mitsunobu, donde se introduce por el que se introduce el grupo OR1.

(02/05/2012) Un compuesto de la Fórmula (I) para uso en la profilaxis o en el tratamiento de la esclerosis múltiple(en la que R1 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; las X representan de forma independiente flúor, cloro, bromo, yodo o alquilo C1-C3; V representa -CH≥CH- o -C≡C-; Y representa la Fórmula (II) o la Fórmula (III): (en las que R2 representa alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C3; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; m representa un número entero de 0 a 3; n representa 0 o 1; p representa un número entero de 0 a 2; W representa -O- o -N(R4)- (donde R4 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C3-C6, fenilo, bencilo, bencilo sustituido con uno o dos R5,tetrahidropiranilo, -(CH2)q-O-CH3, piridilmetilo, -(CH2)q-CN, cicloalquil C4-C7-metilo o tiazol-4-ilmetilo;R5…

(26/04/2012) Un proceso para la producción de un compuesto de anilina sustituido representado por la siguiente fórmula general (en la fórmula, R1, R2 y R3 son independientemente cada uno un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alcoxialquilo, un grupo haloalquilo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alquilcarboxamida, un grupo nitro, un grupo arilo, un grupo arilalquilo, un grupo ariloxi, un átomo de halógeno o un átomo de hidrógeno; y X e Y son independientemente cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alcoxialquilo, un grupo haloalquilo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo o un átomo de halógeno), caracterizado por oxidar un compuesto de indol sustituido representado por…

(03/04/2012) Compuesto de fórmula (I) R3 es Rc, alquenilo, alquinilo, ORc, OC (O) Rc, SO2Rc, S (O) Rc, S (O2) NRcRd, SRc, NRcRd, NRcCORd, NRcC (O) ORd, NRcC (O) NRcRd, NRcSO2Rd, CORc, C (O) ORc, o C (O) NRcRd; R5 es H o alquilo; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; X es O, S, S (O), S (O2) o NRc; Y es un enlace covalente, CH2, C (O), C=N-Rc, C=N-ORc, C=N-SRc, O, S, S (O), S (O2) o NRc; Z es N o CH; uno de entre U y V es N y el otro es CRc; y W es O, S, S (O), S (O2), NRc o NC (O) Rc; en el que cada Ra y Rb es, independientemente, H, alquilo, arilo, heteroarilo; y cada Rc y Rd es, independientemente, H, alquilo, arilo, heteroarilo, ciclilo, heterociclilo o alquilcarbonilo, en el que alquilo…

(13/03/2012) Procedimiento para la preparación de 4-terc-butil-N-[6-(2-hidroxi-etoxi)-5-(2-metoxi-fenoxi)-[2,2']bipirimidinil- 4-il]-bencenosulfonamida, de fórmula (I), o una sal o forma hidratada de la misma,**Fórmula** que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (II), o una sal del mismo, **Fórmula** en la que Z es un grupo hidroxilo opcionalmente protegido, con un compuesto de fórmula (III) o una sal del mismo, **Fórmula** en presencia de una base; y, si es necesario, la eliminación del grupo protector de hidroxilo, y/o, si se desea, la conversión de un compuesto de fórmula (I) en una sal del mismo, o viceversa.

(07/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente estructura: o uno de sus estereoisómeros, profármacos o sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Q es un enlace directo; A es O, S o NR7; n es 2, 3 ó 4; R1 y R2 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C (R1a) (≥NR1b) o -C (NR1aR1c) (≥NR1b); o R1 y R2, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o un anillo…

(08/11/2011) Un compuesto de fórmula en donde X1 y X2 son cada uno independientemente halógeno; y A es un radical de fórmula en donde (R1)1-5 tiene 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-C4, halógeno-alquilo C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, R2R3N-alquilo C1-C4, halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C4, halógeno-alcoxi C1-C4, tiol, alquiltio C1-C4, halógeno-alquiltio C1-C4, alcanoil C1-C4, halógeno 10 alcanoil C1-C4, alcanoilamino C1-C4, halógeno-alcanoilamino C1-C4, COOR2, CONH2, CONR2R3, SO3H, SO2 NR2R3, alquilsulfonilo C1-C4 amino, alquilsulfoniloxi C1-C4 , halógeno-alquilsulfoniloxi C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4 o, halógenoalquilsulfonilo C1-C4 o, alquilo C1-C4 sulfinilo, halo-alquilo…

(25/08/2011) Compuesto de la formula (I): **Fórmula** en el cual: R se elige de un atomo de hidrogeno y un radical alquilo C1-C10; R1 y R2, que pueden ser identicos o diferentes, se eligen de modo tal que: A.- o bien: R1 se elige a partir de: * un radical (C6-C18)arilo que presenta entre dos y cinco sustituyentes G identicos o diferentes, en donde G se selecciona del grupo de trifluorometilo; estirilo; un atomo de halogeno; un radical heterociclico aromatico monociclico, biciclico o triciclico que comprende uno o mas heteroatomos elegidos de O, N y S, en donde los heteroarilos monociclicos se eligen a partir de piridina, imidazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, furazona, piridazina, pirimidina, pirazina, tiazina, oxazol, pirazol, oxadiazol, triazol y tiadiazol,…

(22/07/2011) Un compuesto de fórmula (I) para su uso en la profilaxis o en la terapia de la dermatitis alérgica [en la que (en la que R 1 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; Los X independientemente representan flúor, cloro, bromo, yodo o alquilo C1-C3; V representa -CH=CH- o -C≡C-; Y representa fórmula (II) o fórmula (III): R 2 representa alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C3; R 3 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; m representa un número entero de 0 a 3; n representa 0 ó 1; p representa un número entero de 0 a 2; W representa -O- o -N(R 4 )- (en la que R 4 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C3-C6, fenilo, bencilo, bencilo sustituido con uno o dos R 5 , tetrahidropiranilo, -(CH2)q-O-CH3, piridilmetil, -(CH2)q- CN, cicloalquil C4-C7metilo o tiazol-4-ilmetilo; R 5 representa hidroxi o…

(10/03/2011) El uso de un compuesto de fórmula general I o sales del mismo como fungicidas fitopatógenos en la que A 1 es 2-piridilo o su N-óxido, estando cada uno de los cuales sustituido en la posición 3 y/o 5, siendo al menos uno de los sustituyentes un grupo haloalquilo; A 2 se escoge entre fenilo, furilo, tienilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, pirimidinilo o pirazinilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido; L es un enlazador de 3 átomos seleccionado entre la lista: -CH(R 1 )N(R 3 )CH(R 2 )-, - C(=X)N(R 3 )CH(R 1 )-, -CH(R 1 )OC(=X)-, -CH(R 1 )OCH(R 2 )-, -N(R 3 )C(=X)N(R 4 )-, - C(R 1 )=C(R 2 )C(=X)-, -C(R 1 )=N-N(R 3 )-, -CH(R 1 )N=C(R 2 )-, -O-N=C(R 1 )-, -O-N(R 3 )C(=X)-, - N(R 3 )N(R 4 )CH(R 1 ), -N(R 3 )C(Y)=N-, -N=C(Y)-N(R 3 )-, -N(R 3 )N=C(Y)-,…

(28/02/2011) Procedimiento para la preparación de compuestos de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**en donde Ar1 representa un heterociclilo de 3 a 7 eslabones dado el caso sustituido con halógeno o con alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi con 1 a 4 átomos de carbono cada uno; o representa fenilo o naftilo dado el caso sustituidos con 1 a 4 sustituyentes iguales o diferentes cada uno, donde los sustituyentes posibles están elegidos preferentemente de la siguiente lista: halógeno, ciano, nitro, formilo, carboxi, carbamoil, tiocarbamoil; alquilo, oxoalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, dialcoxialquilo, alquiltio, alquilsulfinilo o alquilsufonilo con 1 a 8 átomos de carbono respectivamente, cada uno de cadena recta o ramificada; alquenilo o alqueniloxi, cada uno de cadena recta o ramificada,…

(11/06/2010) Los compuestos de 4-piperazinilpirimidina de la fórmula I

(29/01/2010) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es un radical hidrocarbilo sin sustituir o sustituido que tiene un total de 1 a 10 átomos de carbono, R2 es un radical hidrocarbilo sin sustituir o sustituido que tiene un total de 1 a 10 átomos de carbono, o el grupo NR1R2 es un anillo heterocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo, el cual está sin sustituir o sustituido, y que contiene el átomo de nitrógeno del grupo NR1R2 como heteroátomo de anillo, y Q es H o un catión