Derivados de 5-fenoxi-3H-pirimidin-4-ona y su uso como inhibidores de la transcriptasa inversa del VIH.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

en la que:

M es CH2, CH2CH2, CH2CH2CH2, CH(CH3), C(CH3)2 o C(O)N(RA);

Z se selecciona entre el grupo que consiste en: piridazina, piridazinona, pirimidina, pirimidinona, pirazina, pirazinona, triazina y triazinona, cada una opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes, hasta el número máximo permitido por la valencia, seleccionados entre R4 y R5;

cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: halógeno, CN, NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, OH, O-alquilo C1-4, O-haloalquilo C1-4, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, SO2RA, SO2N(RA)RB, SO2N(RA)C(O)RB o alquenilo C2-4 sustituido con CN;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en:

(1) H,

(2) alquilo C1-6,

(3) haloalquilo C1-6,

(4) alquilo C1-6 sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente OH, Oalquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, CN, NO2, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, S(O)2RA, S(O)2N(RA)RB, N(RA)C(O)RB, N(RA)CO2RB, N(RA)S(O)2RB, N(RA)S(O)2N(RA)RB, OC(O)N(RA)RB, N(RA)C(O)N(RA)RB o N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB,

(5) O-alquilo C1-6 en el que el alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, CN, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, S(O)2RA o S(O)2N(RA)RB,

(6) O-haloalquilo C1-6,

(7) halógeno,

(8) CN,

(9) NO2,

(10) N(RA)RB,

(11) C(O)N(RA)RB,

(12) C(O)RA,

(13) C(O)-haloalquilo C1-6,

(14) C(O)ORA,

(15) OC(O)RA,

(16) OC(O)N(RA)RB,

(17) SRA,

(18) S(O)RA,

(19) S(O)2RA,

(20) S(O)2N(RA)RB,

(21) N(RA)S(O)2RB,

(22) N(RA)S(O)2N(RA)RB,

(23) N(RA)C(O)RB,

(24) N(RA)C(O)N(RA)RB,

(25) N(RA)C(O)-C(O)N(RA)RB,

(26) N(RA)CO2RB,

(27) N(RC)RD,

(28) C(O)N(RC)RD,

(29) OC(O)N(RC)RD,

(30) S(O)2N(RC)RD,

(31) N(RA)S(O)2N(RC)RD,

(32) N(RA)C(O)N(RC)RD,

(33) N(RA)C(O)-C(O)N(RC)RD,

(34) CycA,

(35) -O-CycA,

(36) ArilA, o

(37) HetA;

R3 es H, alquilo C1-6, halógeno, CN, fluoroalquilo C1-6, OH, O-alquilo C1-6 o O-haloalquilo C1-6; cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre:

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/063612.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 East Lincoln Avenue 07065-0907 Rahway , New Jersey ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HAN, YONGXIN, ARRINGTON, KENNETH, L., LI, CHUN, SING, GILFILLAN, ROBERT, XU,JIAYI, PATEL,MEHUL, BURGEY,CHRISTOPHER, LI,YAOZONG, LUO,YUNFU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/513 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D239/52 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de oxígeno.
  • C07D239/54 C07D 239/00 […] › como átomos de oxígeno doblemente enlazados o como radicales hidroxi insustituidos.
  • C07D239/56 C07D 239/00 […] › Un átomo de oxígeno y un átomo de azufre.
  • C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2645638_T3.pdf

 

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