Combinaciones que comprenden derivados de 5-fenoxi-3H-pirimidin-4-ona y sus usos para la profilaxis o el tratamiento de la infección por VIH.

Una combinación que comprende (i) un compuesto de Fórmula I:

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable,

y (ii) uno o más agentes anti-VIH seleccionados entre agentes antivirales para VIH, inmunomoduladores y agentes antiinfecciosos en la que:

M es CH2, CH 10 2CH2, CH2CH2CH2, CH(CH3), C(CH3)2 o C(O)N(RA);

Z se selecciona entre el grupo que consiste en: piridazina, piridazinona, pirimidina, pirimidinona, pirazina, pirazinona, triazina y triazinona, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, hasta el número máximo permitido por la valencia, seleccionados entre R4 y R5;

cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: halógeno, CN, NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, OH, O-alquilo C1-4, O-haloalquilo C1-4, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, SO2RA, SO2N(RA)RB, SO2N(RA)C(O)RB o alquenilo C2-4 sustituido con CN;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en:

(1) H,

(2) alquilo C1-6,

(3) haloalquilo C1-6,

(4) alquilo C1-6 sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente OH, Oalquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, CN, NO2, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, S(O)2RA, S(O)2N(RA)RB, N(RA)C(O)RB, N(RA)CO2RB, N(RA)S(O)2RB, N(RA)S(O)2N(RA)RB, OC(O)N(RA)RB, N(RA)C(O)N(RA)RB o N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB,

(5) O-alquilo C1-6 en el que el alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, CN, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, S(O)2RA o S(O)2N(RA)RB,

(6) O-haloalquilo C1-6,

(7) halógeno,

(8) CN,

(9) NO2,

(10) N(RA)RB,

(11) C(O)N(RA)RB,

(12) C(O)RA,

(13) C(O)-haloalquilo C1-6,

(14) C(O)ORA,

(15) OC(O)RA,

(16) OC(O)N(RA)RB,

(17) SRA,

(18) S(O)RA,

(19) S(O)2RA,

(20) S(O)2N(RA)RB,

(21) N(RA)S(O)2RB,

(22) N(RA)S(O)2N(RA)RB,

(23) N(RA)C(O)RB,

(24) N(RA)C(O)N(RA)RB,

(25) N(RA)C(O)-C(O)N(RA)RB,

(26) N(RA)CO2RB,

(27) N(RC)RD,

(28) C(O)N(RC)RD,

(29) OC(O)N(RC)RD,

(30) S(O)2N(RC)RD,

(31) N(RA)S(O)2N(RC)RD,

(32) N(RA)C(O)N(RC)RD,

(33) N(RA)C(O)-C(O)N(RC)RD,

(34) CycA,

(35) -O-CycA,

(36) ArilA, o

(37) HetA;

R3 es H, alquilo C1-6, halógeno, CN, fluoroalquilo C1-6, OH, O-alquilo C1-6 o O-haloalquilo C1-6;

cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre:

(1) H,

(2) alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, hasta el número máximo permitido por la valencia, seleccionados entre OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, CN, NO2, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, S(O)2RA, S(O)2N(RA)RB, N(RA)C(O)RB, N(RA)CO2RB, N(RA)S(O)2RB, N(RA)S(O)2N(RA)RB, OC(O)N(RA)RB, N(RA)C(O)N(RA)RB, N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, CycB, ArilB y HetB,

(3) haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido adicionalmente con uno o más sustituyentes, hasta el número máximo permitido por la valencia, seleccionados entre OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, CN, NO2, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, S(O)2RA, S(O)2N(RA)RB, N(RA)C(O)RB, N(RA)CO2RB, N(RA)S(O)2RB, N(RA)S(O)2N(RA)RB, OC(O)N(RA)RB, N(RA)C(O)N(RA)RB, N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, CycB, ArilB y HetB

(4) O-alquilo C1-6 en el que la porción de alquilo está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes, hasta el número máximo permitido por la valencia, seleccionados entre OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, CN, NO2, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, S(O)2RA, S(O)2N(RA)RB, N(RA)C(O)RB,

N(RA)CO2RB, N(RA)S(O)2RB, N(RA)S(O)2N(RA)RB, OC(O)N(RA)RB, N(RA)C(O)N(RA)RB,

N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, CycB, ArilB y HetB,

(5) O-haloalquilo C1-6, opcionalmente sustituido adicionalmente con uno o más sustituyentes, hasta el número máximo permitido por la valencia, seleccionados entre OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, CN, NO2, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, S(O)2RA, S(O)2N(RA)RB, N(RA)C(O)RB, N(RA)CO2RB, N(RA)S(O)2RB, N(RA)S(O)2N(RA)RB, OC(O)N(RA)RB, N(RA)C(O)N(RA)RB, N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, CycB, ArilB y HetB,

(6) halógeno,

(7) CN,

(8) NO2,

(9) N(RA)RB,

(10) C(O)N(RA)RB,

(11) C(O)RA,

(12) C(O)-haloalquilo C1-6,

(13) C(O)ORA,

(14) OC(O)RA,

(15)OC(O)N(RA)RB,

(16) SRA,

(17) S(O)RA,

(18) S(O)2RA,

(19) S(O)2N(RA)RB,

(20) N(RA)S(O)2RB,

(21) N(RA)S(O)2N(RA)RB,

(22) N(RA)C(O)RB,

(23) N(RA)C(O)N(RA)RB,

(24) N(RA)C(O)-C(O)N(RA)RB,

(25) N(RA)CO2RB,

(26) N(RC)RD,

(27) C(O)N(RC)RD,

(28) OC(O)N(RC)RD,

(29) S(O)2N(RC)RD,

(30) N(RA)S(O)2N(RC)RD,

(31) N(RA)C(O)N(RC)RD,

(32) N(RA)C(O)-C(O)N(RC)RD,

(33) OH,

(34) CycB,

(35) ArilB,

(36) HetB,

(37) -J-CycB,

(38) -J-ArilB y

(39) -J-HetB,

o R4 y R5 en átomos adyacentes, pueden unirse junto con los átomos a los que están unidos para formar un CycC, ArilC o HetC condensados;

CycA, CycB y CycC son independientemente un carbociclilo que es un cicloalquilo C3-8, un cicloalquenilo C5-8 o un sistema de anillo no aromático, saturado o insaturado, bicícico C7-12, en donde un anillo está condensado con o puenteado con el otro anillo; en donde el carbociclilo está opcionalmente sustituido con un total de 1 a 6 sustituyentes, en donde:

(i) de cero a 6 sustituyentes son cada uno independientemente:

(1) halógeno,

(2) CN,

(3) alquilo C1-6,

(4) OH,

(5) O-alquilo C1-6,

(6) haloalquilo C1-6, (7) O-haloalquilo C1-6,

(8) alquenilo C1-6 o

(9) alquenilo C1-6 sustituido con CN, y

(ii) de cero a 2 sustituyentes son cada uno independientemente:

(1) CycQ,

(2) ArilQ,

(3) HetQ,

(4) HetR,

(5) J-CycQ,

(6) J-ArilQ,

(7) J-HetQ,

(8) J-HetR,

(9) alquilo C1-6 sustituido con CycQ, ArilQ, HetQ, HetR, J-CycQ, J-ArilQ, J-HetQ o J-HetR,

(10) alquenilo C2-6 sustituido con CycQ, ArilQ, HetQ, HetR, J-CycQ, J-ArilQ, J-HetQ o J-HetR, o

(11) alquinilo C2-6 sustituido con CycQ, ArilQ, HetQ, HetR, J-CycQ, J-ArilQ, J-HetQ o J-HetR;

ArilA, ArilB y ArilC son independientemente arilo que está opcionalmente sustituido con un total de 1 a 8 sustituyentes, en donde:

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E17191307.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HAN, YONGXIN, ARRINGTON, KENNETH, L., LI, CHUN, SING, GILFILLAN, ROBERT, XU,JIAYI, PATEL,MEHUL, BURGEY,CHRISTOPHER, LI,YAOZONG, LUO,YUNFU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/513 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • C07D239/52 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de oxígeno.
  • C07D239/54 C07D 239/00 […] › como átomos de oxígeno doblemente enlazados o como radicales hidroxi insustituidos.
  • C07D239/56 C07D 239/00 […] › Un átomo de oxígeno y un átomo de azufre.
  • C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2770774_T3.pdf

 

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