CIP 2015 : C07D 451/02 : que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.

3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.

CIP2015CC07C07DC07D 451/00C07D 451/02[1] › que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos.

C07D 451/02 · que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Novedoso compuesto de 1,2,4-triazina disustituida.

(18/12/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula [I]: **(Ver fórmula)** en donde RA es un grupo de la siguiente fórmula (A-1): **(Ver fórmula)** en donde el anillo A1 representa un grupo fenilo que puede estar sustituido; RB es un grupo de la siguiente fórmula (B-4): **(Ver fórmula)** en donde Xa representa CR3a o N, (i) cuando Xa representa CR3a, Xb representa CHR3b, Xc representa O o NR4c, Xb representa O, Xc representa NR4c, o Xb representa NR4b, Xc representa O, NR4c, o CHR3c, (ii) cuando Xa representa N, Xb representa CHR3b o C(=O), Xc representa NR4c, o Xb representa NR4b, Xc representa CHR3c; R3a representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo, o un…

Preparación de tropanos de N-monofluoroalquilo.

(20/11/2019). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: WILLIAMS,LORENZO, KEILEN,GUNNAR, HAUGAN,JARLE ANDRE.

Un método para la preparación de un N-monofluoroalquil-tropano de la fórmula (IIIA):**Fórmula** método que comprende lo siguiente: (i) la provisión de un precursor que comprende una amina de la fórmula (III):**Fórmula** (ii) la alquilación de dicho precursor con un agente alquilante de la fórmula F-(CH2)3-I, en presencia de una base y, opcionalmente, en presencia de una sal de yoduro, en un disolvente adecuado, para obtener el N-monofluoroalquiltropano de la fórmula (IIIA), en la que: m es 3.

PDF original: ES-2761931_T3.pdf

Compuestos quinoxalina y sus usos.

(04/09/2019). Solicitante/s: MERCK SERONO S.A. Inventor/es: GAILLARD, PASCALE, DORBAIS,JEROME, POMEL,VINCENT, JEANCLAUDE-ETTER,ISABELLE, KLICIC,JASNA, MONTAGNE,CYRIL.

Un compuesto quinoxalina según la siguiente fórmula (I)**Fórmula** donde: R1 se selecciona entre H; alquilo C1-C6; R2 se selecciona entre (CH2)m-R4, CO-R4'; R3 es un grupo metilo, etilo, butilo o propilo, o R3 es un grupo imidazol o piridina, opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-C4 o R3 es un grupo fenilo, opcionalmente sustituido por al menos un átomo de halógeno o un grupo aminoalquilo (C1-C6); R4 se selecciona entre hidroxi; alcoxi C1-C6; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; R4' se selecciona entre alcoxi C1-C6; o heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido m es 1 o 2 así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2759650_T3.pdf

Compuestos de sulfonamida heterocíclicos sustituidos útiles como moduladores de trpa1.

(21/05/2019) Un compuesto de fórmula II: **Fórmula** en el que: A es B es B2 y R5 es R5b; B2 es piridinilo, en el que cualquier piridinilo de B2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -O-alquil (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), haloalquilo (C1-C6), -CN y heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier heteroarilo de 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6); R1 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con uno o…

Preparación de 3-fluoropropil-nor-beta-CIT radioyodado.

(30/04/2019). Solicitante/s: SpecGx, LLC. Inventor/es: HUDSON,EDMUND C.

Un procedimiento para la preparación del compuesto (I) que comprende el siguiente esquema de reacción: **Fórmula** en donde: X es un halógeno, Me es metilo, y el agente alquilante es 3-fluoropropanal.

PDF original: ES-2711122_T3.pdf

Procedimiento de preparación de un intermediario para antagonistas de receptores opioides mu.

(21/02/2019). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Inventor/es: COLSON, PIERRE-JEAN, STERGIADES,IOANNA, LONG,DANIEL, YU,YING.

Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula 1, que tiene el nombre químico 3-endo-(8- azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)benzamida, o una sal del mismo:**Fórmula** el procedimiento comprende hidrogenar un compuesto de fórmula 2, que tiene el nombre químico 3-(8- azabiciclo[3.2.1]oct-2-en-3-il)benzamida:**Fórmula** o una sal ácida del mismo, en presencia de un catalizador metálico de paladio y, cuando el compuesto de fórmula 2 está en la forma de una base libre, en presencia de un ácido, para proporcionar un compuesto de fórmula 1 o una sal del mismo, en el que el compuesto de fórmula 2 o sal ácida del mismo se ha preparado desprotegiendo un compuesto de fórmula 3:**Fórmula** en la que P1 es terc-butoxicarbonilo o p-metoxibenciloxicarbonilo.

PDF original: ES-2701251_T3.pdf

Derivados de tropano sustituidos.

(13/02/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo: **Fórmula** en donde R1 representa -NH(C=O)-V-R3, -(C=O)NH-V-R3, o la siguiente fórmula:**Fórmula** en donde V representa un enlace sencillo, metileno o -C(CH3)2O-; R3 representa un grupo alquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, un grupo hidrocarbonado cíclico entrecruzado, un grupo hidrocarbonado policíclico fusionado, un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido; y R4 y R5 pueden ser iguales o diferentes y representar independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, oR4 y R5…

Derivados de imidazopirazina como moduladores de la actividad de TNF.

(16/01/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un cocristal del mismo:**Fórmula** en la que E representa -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-; Q representa -CH2-, -CH2O-, -CH2S- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo, metilendioxifenilo, metilsulfonilfenilo, dimetilaminofenilo, acetilaminofenilo,…

Compuestos de anillo condensados con indeno que tienen propiedades fotocrómicas.

(19/04/2017) Un compuesto de anillo condensado con indeno representado por la siguiente Fórmula I,**Fórmula** en la que, (A) El anillo A se selecciona de arilo no sustituido, arilo sustituido, arilo de anillo condensado no sustituido, arilo de anillo condensado sustituido, heteroarilo no sustituido y heteroarilo sustituido, (B) Q' se selecciona de halógeno, -OH, -N3, -NRaRa, -N(Ra)C(O)Q", Q", -CN, -C(O)ORa, -C≡C-Ra, -C(Ra)≥C(Ra)(Ra), - OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -SRa, -OS(O2)Rb, y -C(O)NRaRa, en las que cada Ra se selecciona independientemente de hidrógeno, hidrocarbilo e hidrocarbilo y sustituido cada uno opcional e independientemente interrumpido con al menos uno de -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)O-, -S(O)-, -S(O2)-, -N≥N-, -N(R11')- en la que R11' se selecciona de hidrógeno, hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido, -Si(OR14)u(R14)v-, en…

Procedimiento de preparación de un intermediario para antagonistas de receptores opioides mu.

(28/09/2016) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula 1, que tiene el nombre químico 3-endo-(8- azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)benzamida, o una sal del mismo:**Fórmula** en el que el procedimiento comprende: (a) purgar un recipiente de reacción que comprende un compuesto de fórmula 3:**Fórmula** y un ácido con un gas no reactivo, en el que P1 es un grupo protector de amino extraíble mediante hidrogenación catalítica, seleccionado de entre bencilo, 4-metoxibencilo, trifenilmetilo, benciloxicarbonilo, p-nitrobenciloxicarbonilo, 2,4-diclorobenciloxicarbonilo y 5-benzisoxazolilmetoxicarbonilo, (b) añadir un catalizador metálico de paladio al recipiente de reacción; (c) purgar el recipiente de reacción con hidrógeno; y (d) suministrar gas hidrógeno al recipiente de reacción a una presión inferior a aproximadamente media…

Triazin-oxadiazoles.

(12/02/2016) Compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que R1 se selecciona de hidrógeno- halógeno- alquil C1-C7- R2 se selecciona de R2 se selecciona de hidrógenoalquil C1-C7- haloalquil C2-C7- aminoalquil C2-C7- N-alquil C1-C7-aminoalquil C2-C7- N,N-di-alquil C1-C7-aminoalquil C2-C7- hidroxialquil C2-C7- alcoxi C1-C7-alquil C2-C7- cicloalquil C3-C10-alquil C1-C7- cianoalquil C2-C7-; o R1 y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4-7 miembros, saturado o parcialmente saturado, que no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de alquil C1-C7- haloalquil C1-C7- aminoalquil C1-C7- …

Compuestos y composiciones como inhibidores de proteína cinasa.

(12/02/2016) Un compuesto que tiene Fórmula :**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que W es;**Fórmula** A1 y A4 son independientemente C; cada A2 y A3 es C; R1 y R2 juntos forman un arilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heteroarilo o heterocíclico que comprende de 1-3 átomos de nitrógeno; R3 es SO2R12, SO2NH2, SO2NRR12, CONRR12, CO1-2R12 o ciano; R5, R5, R7 y R10 son independientemente H; R es H o alquilo C1-6; R6 es OR12; R8 y R9 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo o X, o uno de R8 y R9 es H; y con la condición de que uno de R8 y R9 sea X; X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)1-6NR(CR2)pOR12; Y es un anillo carbocíclico…

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.

(04/01/2016) Un compuesto de formula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: X e Y son cada uno independientemente O, S, S(O), SO2 o NR1; cada R1 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, C(O)-alquilo C1-6, CO2- alquilo C1-6 o R50; cada R50 es C(R9)2-O-R10 o C(R9)2-S-R10; cada R9 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o arilalquilo C7-16 opcionalmente sustituido; o como alternativa, dos R9, junto con el carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido o un heteroarilciclilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido 3-8; R10 es Ra o -P(O)(OR11)2; cada R11 es independientemente para cada aparición…

Pirimidin-4-carboxamidas cíclicas como antagonistas del receptor CCR2 para el tratamiento de inflamaciones, asma y EPOC.

(19/11/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 es -L1-R7, y en la que L1 es un enlace o un grupo seleccionado entre metileno, etileno y etenileno, y en la que R7 es un anillo seleccionado entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, oxepanilo, fenilo, piridilo y furanilo, en la que L1, si es diferente de un enlace, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre metilo y etilo, en la que el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -Cl, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -t-butilo, -CF3, -O-CF3, -CN, -O-metilo, -furanilo y -fenilo, en donde dicho furanilo y dicho fenilo están sustituidos,…

Derivados de amido-tropano.

(12/11/2015) Un compuesto de la fórmula general I**Fórmula** en donde, R1, R2 y R3, son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, cicloalquilo, alquilo inferior sustituido por halógeno, o S-alquilo inferior; o una sal de adición de ácido, farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y / o isómeros ópticos del mismo; el término "inferior" indica un grupo lineal o ramificado que contiene de 1 a 7 átomos de carbono.

Método de marcado con flúor-18 de derivados de tropano.

(15/07/2015) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en la que: - X es Cl, Br, I o un grupo -OSO2R5; - Z es R1C≥CR2 o CºC; - cada uno de R1, R2 es independientemente H, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, en la que dichos grupos alquilo o arilo están sustituidos opcionalmente por uno a tres grupos R6; - R3 es H o alquilo C1-C6, en la que dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido por uno a tres grupos R6; - p es 1, 2 o 3; - R4 es/son independientemente H, Cl, Br, I, F o alquilo C1-C6, en la que dicho grupo alquilo está/están opcionalmente sustituidos por uno a tres grupos R6; - R5 es un alquilo C1-C6, estando dicho alquilo opcionalmente mono, poli o perhalogenado, un cicloalquilo C3-C8 o un arilo C6-C12, en la que dicho alquilo, cicloalquilo…

(8-aza-biciclo[3.2.1biciclo[oct-8-il)-[5-(1H-pirazol-4-il)-tiofeno-3-il]-metanonas 3,3-disustituidas como inhibidores de 11beta-HSD1.

(06/05/2015) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que: - J1 y -J3 tomados juntos forman -CH2CH2-; y en la que: - Q es independientemente pirid-2-ilo; y tienen sustituyentes -RF; o - Q es independientemente pirimidin-2-ilo; y tienen sustituyentes -RF; en la que: n es independientemente 0, 1, 2 o 3; y en la que: cada -RF es independientemente -RZ, -F, -Cl, -CF3, -OH, -ORZ, -OCF3, -CN, -NH2, -NHRZZ, -NRZZ2, azetidino, pirrolidino, piperidino, piperazino, morfolino o azepino; en la que cada -RZ es independientemente alquilo C1-6 alifático saturado o cicloalquilo C3-6 saturado,…

Compuestos de (4-fenil-piperidin-1-il)-[5-(1H-pirazol-4-il)-tiofen-3-il]-metanona y su uso.

(15/04/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que: - W es independientemente -Y; - Y es independientemente -Y1, -Y2, -Y3, -Y4 o -Y5; - Y1 es independientemente -OH; - Y2 es independientemente Y2A, - -Y2B o -Y2c; - Y3 es independientemente -Y3A, -Y3B o -Y3C; - Y4 es independientemente -F, -Cl, -Br o -I; - Y5 es independientemente -CN; en los que: - Y2A es independientemente -ORYA; - Y2B es independientemente -ORYB; - Y2C es independientemente -ORYC; - Y3A es independientemente -RYA; - Y3B es independientemente…

Derivado 8-Azabiciclo [3.2.1] octano-8-carboxamida.

(28/01/2015) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** donde A es un grupo de la siguiente fórmula (A-1):**Fórmula** R1a y R1b son iguales o diferentes y cada uno es independientemente alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; m y n son cada uno independientemente un número entero de 0 a 5; X1 es hidroxilo o aminocarbonilo; Z1 es un enlace sencillo, átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -SO-, -SO2- o -N(R3)-; R2 es ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alquilo C1-6…

Compuestos de heteroarilalquil-8-azabiciclo[3.2.1]octano, como antagonistas de los receptores opiodes mu.

(02/04/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** (copiar figura 1 - fórmula (I) - de la página 2) en donde, A, es un anillo de heteroarileno de cinco miembros, el cual contiene un, dos, tres o cuatro heteroátomos, seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde, no más de uno de los heteroátomos, es oxígeno o azufre; R1, se selecciona de entre -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, alquenilo C2-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, y fenilo, en donde el alquilo C1-6, se encuentra sustituido, de una forma opcional, con una o con dos R3, cicloalquilo C3-12, se encuentra sustituido, de una forma opcional, con o uno o con dos halo, o con - ORa ó NRbRc, y fenilo se encuentra sustituido, de una forma opcional, con uno o con dos halo, o con - ORa, -NRbRc, ó alquilo C1-4, en donde, alquilo C1-4,…

Compuestos de 8-azabiciclo[3.2.1]octil-2-hidroxibenzamida como antagonistas de receptores opioides mu.

(26/02/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R7 es hidrógeno o -CH2-R1; R1 es alquilo C4-10, cicloalquilo C3-12, o fenilo, en el que cicloalquilo C3-12 y fenilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos halo; R2 está seleccionado de -C(O)R3, -C(O)NHR4, -C(O)OR5, -S(O)2R6 y -C(O)R8; R3 es alquilo C1-6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de -ORa, -S(O)2Rb y -C(O)Rc; R4 y R5 están cada uno independientemente alquilo C1-6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de -ORa y -S(O)2Rb; R6 es alquilo C1-3; R8 es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o dos halo; Ra es hidrógeno o alquilo C1-3; Rb es alquilo C1-3; Rc está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-3 y bencilo; y m es 1 o 2; a condición de que cuando R7 es hidrógeno,…

Compuestos multicíclicos y métodos para su uso.

(16/10/2013) Un inhibidor de transportador de prolina de la fórmula o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: cada uno de E1, E2 y E3 es de forma independiente N ó CR2; cada uno de G1 y G2 es de forma independiente N ó CR3; cada R1 es de forma independiente halógeno, hidrógeno o alquilo (C1-10),cada R2 es de forma independiente halógeno, ciano, R2A, OR2A ó SO2RA; cada R2A es de forma independiente hidrógeno o alquilo (C1-10) sustituido opcionalmente con uno o más halógenos; cada R3 es de forma independiente hidrógeno, ciano o alquilo (C1-10) sustituido opcionalmente con uno o máshalógenos; cada R5 es de forma independiente halógeno, ciano, R5A, OR5A, C(O)R5A, C(O)OR5A, C(O)N(R5AR5B), N(R5AR5B) óSO2R5A; cada R5A es de forma independiente…

Benzoxazepinas como inhibidores de PI3K/mTOR y sus métodos de uso y fabricación.

(11/10/2013) Un compuesto de fórmula I(a)**Fórmula** o un solo estereoisómero o mezcla de sus isómeros y además opcionalmente como una de sus salesfarmacéuticamente aceptable, donde R1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 grupos R6; o R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 R7; R2 es -NR3R4; R3 es hidrógeno, alquilo o alcoxicarbonilalquilo; y R4 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmentesustituido, fenilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquiloopcionalmente sustituido; o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos forman HET opcionalmente sustituido en cualquier átomo delanillo que…

Compuestos de tetrahidropiridinilo y dihidropirrolilo y uso de los mismos.

(18/09/2013) Compuesto que presenta la Fórmula I: o una sal, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Hy es un anillo heteroaromático de 6 miembros, un anillo heteroaromático de 5 miembros, o un anilloheterocíclico de 5 miembros, en donde dicho Hy tiene por lo menos un átomo de nitrógeno, y en donde dichoHy está unido al anillo de tetrahidropiridinilo o dihidropirrolilo por un átomo de carbono; R1 está unido a un átomo de carbono de dicho anillo de Hy y se selecciona del grupo compuesto por a)- C (≥W) NR3R4; b)- C(≥O)OR5; c)- NR6- C (≥O) R7; d) ciano; e) hidroxi (C1-10) alquilo; y f) un heteroarilo que contiene N, de 5 miembros, o un heterociclo que contiene N, parcialmenteinsaturado, de 5 miembros, cada uno de los cuales está…

Formas cristalinas de un compuesto de 8-azabiciclo[3.2.1]octano.

(26/04/2013) Una forma de sal cristalina, la cual es la sal del sulfato de 3-endo-(8-{2-[ciclohexilmetil-((S)-2,3-dihidroxi-propionil)amino]etil}-8-aza-biciclo[3.2.1]oct-3-il)benzamida, o un solvato de ésta.

Derivados de heteroaril-pirrolidinil- y -piperidinil-cetona.

(17/04/2013) Un compuesto de la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: m es 1 n es 1; Ar es: fenilo opcionalmente sustituido, cuyos sustituyentes opcionales pueden comprender uno, dos o tres grupos cada uno elegido independientementeentre: halógeno alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; halo- alcoxi C1-6; alcoxi C1-6; hidroxi; hetero-alquilo C1-6 elegido entre hidroxi-alquilo C1-6 alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6: y alcoxi C1-6-alquilo C1-6.

Tiazolopiridin-2-iloxi-fenil y tiazolopirazin-2-iloxi-fenil aminas como moduladores de la leucotrieno A4 hidrolasa.

(15/04/2013) Un procedimiento para sintetizar una amina E51**Fórmula** que comprende una acetilación-reducción de una oxima E41 **Fórmula** por reacción de dicha oxima E41 con un anhídrido de ácido carboxílico e hidrógeno en presencia de un catalizadorde hidrogenación, en la que R1i es uno de entre un resto alquilo C1-6 C(O)-, arilo C(O)-, y -OC(O)- esterificado, en donde dicho resto alquilo C1-6es lineal o ramificado, y dichos restos arilo y alquilo C1-6 están opcional e independientemente sustituidos con por lomenos un sustituyente del grupo de halo y alquilo C1-6 lineal o ramificado; R2i' es uno de entre alquilo C1-10, CH2arilo-, -S(O)2arilo, y -S(O)2alquilo C1-6, en donde dicho resto alquilo C1-10 eslineal…

Derivados de tropano útiles como plaguicidas.

(12/03/2013) Compuestos de fórmula (I) en la que R1 es pirimidinilo, quinazolinilo o tienopirimidinilo, en donde estos anillos están sustituidos opcionalmentecon alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, alquiltio de C1-4, haloalquilo de C1-4, halógeno, ciano o alquil de C1-4-carboniloR3 conjuntamente con R2 forman un radical de la fórmula ≥CH-R4, en la que R4 es fenilo, queopcionalmente está sustituido con alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, o halógeno, o R4 es aliloximetilo o fenoximetilo, queopcionalmente está sustituido con alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, o halógeno, o R4 es piridiloximetilo, queopcionalmente está sustituido con alquilo de C1-4, o R4 es pirimidiniloximetilo, que opcionalmente está sustituido conalquilo de C1-4, o R4 es alquil de C1-6-carbonilo, alquil de C1-4-aminocarbonilo, bencilaminocarbonilo,fenilaminocarbonilo,…

Antagonistas de los receptores muscarínicos de la acetilcolina.

(08/08/2012) Bromuro de 1,4-[hidroxi(difenil)metil]-1-{2-[(fenilmetil)oxi]etil}-1-azoniabiciclo[2.2.2]octano de fórmula:**Fórmula**.

Antagonistas de receptores de acetilcolina muscarínicos M3.

(11/07/2012) Un compuesto de la fórmula (I) : en la que: R1- representa un anión asociado a la carga positiva del átomo de N; y R2 es arilo; R3 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo (C2-C12), alquenilo (C2-C6), alquil (C1-C6) cicloalquilo (C3-C6), alquil (C1-C6) fenilo, alquil (C1-C6) -OH, alquil (C1-C6) -CN, alquil (C1-C6) -halógeno, alquil (C1-C6) -CF3, alquil (C1-C6) -OCH3, alquil (C1-C6) -O- alquil (C1-C6) -OCH3 y alquil (C1-C6) -O-fenilo, en la que los sustituyentes R3 preferidos están en la posición endo.

Compuestos de amidoalquil-8-azabiciclo(3,2,1)octano, como antagonistas del receptor opioide mu.

(27/06/2012) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1, es -ORa ó -C(O)NRbRc; R2, es alquilo C4-10 ó alquenilo C4-10; R3, es alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre -ORd, -S(O)2Rc, - NRfRg, y -C(O)R4; R4, es alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con uno o más ORd ó -S(O)2Re; Ra, Rb, Rc, Rd, Rf y Rg son, de una forma independiente, hidrógeno ó alquilo C1-3;; Re, es alquilo C1-3, y a, es 1, 2, 3, 4, ó 5; o una sal de éste, farmacéuticamente aceptable.

Moduladores de cannabinoides de tetrahidro-indazol.

(04/04/2012) Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la fórmula I: en la que las líneas discontinuas entre las posiciones 2-3 y las posiciones 3. 7a en la fórmula I representan ubicaciones para dos dobles enlaces presentes cuando X1R1 está presente; las líneas discontinuas entre las posiciones 3-3a y las posiciones 7. 1 en la fórmula I representan ubicaciones para dos dobles enlaces presentes cuando X2R2 está presente; X1 está ausente, o es alquileno inferior; X2 está ausente, o es alquileno inferior; en la que sólo uno de X1R1 yX2R2 está presente; X3 está ausente, o es alquileno inferior, alquilideno inferior o -NH-; X5 está ausente, o es alquileno inferior; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido en una o más…

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