Compuestos para el tratamiento del cáncer.
(03/07/2019). Solicitante/s: GTX, INC.. Inventor/es: MILLER, DUANE, D., LU, YAN, DR., DALTON,JAMES,T, LI,WEI, WANG,ZHAO, CHEN,JIANJUN, LI,CHIEN-MING, AHN,SUNJOO, DUKE,CHARLES.
Un compuesto representado por la estructura de fórmula XI:**Fórmula**
En el que
X es NH;
Q es S; y
A es un anillo fenilo o indolilo sustituido o no sustituido;
En el que dicho anillo A está opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes que son independientemente O-alquilo, O-haloalquilo, F, Cl, Br, I, haloalquilo, CF3, CN, -CH2CN, NH2, hidroxilo, -(CH2)iNHCH3, (CH2)iNH2, -(CH2)iN(CH3)2, - OC(O)CF3, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, haloalquilo, alquilamino, aminoalquilo, -OCH2Ph, -NHCO-alquilo, COOH, -C(O)Ph, C(O)O-alquilo, C(O)H, -C(O)NH2 o NO2; e
i es un número entero entre 0-5.
PDF original: ES-2718637_T3.pdf
Derivados de piperazina-imidazol y métodos de uso de los mismos para mejorar la farmacocinética de un fármaco.
(26/06/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,
en donde:
R3 se selecciona entre Y, -O-Y, -C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)- O-Y y -(alquileno C1-C6)-O-Y, en donde cada Y se selecciona independientemente entre:
alquilo C1-C6,
haloalquilo C1-C6,
hidroxialquilo C1-C6,
ciclohaloalquilo C3-C6,
cicloalquilo C3-C6,
fenilo, en donde dicho grupo fenilo puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, y
heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros o heterocicloalquilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo…
Derivados de piperazina y el uso de los mismos como medicamento.
(19/06/2019) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo
en donde
R1 representa fenilo o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, en donde el fenilo o el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más R3;
R2 representa arilo, un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros o un heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros, teniendo el heteroarilo mono o bicíclico 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, en donde el arilo o el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más R4;
R3 es un halógeno, un alquilo C1-4 o un cicloalquilo C3-6, en donde el alquilo C1-4 o el cicloalquilo…
Aminometilen pirazolonas con actividad terapéutica.
(19/06/2019). Solicitante/s: Compound Handling B.V. Inventor/es: SCHALKEN,JACOBUS ANTONIUS, VIËTOR,HENDRIK ENGELBERTUS, HOOIJ,VAN ONNO, PIET,DENNIS PATRICK, MAAS,PETRUS EMMANUEL MARIE, TIJHUIS,JOHANN HEINRICH, DEERENBERG,SIRIK, SPRENKELS,NANDA ELISABETH, TANG,SIU HA.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula**
en la que:
X es S;
R1 es H;
R2 es Z y Z es fenilo, opcionalmente sustituido en la posición meta o para, o en ambas posiciones, con uno o dos sustituyentes seleccionados entre la lista que consiste en -NO2, halógeno, CF3, alquilo(1C-4C) y metoxi;
o Z es tien-2-ilo, opcionalmente sustituido en la posición 3, 4 o 5 con halógeno;
o Z es N-metilpirol-3-ilo o benzo[b]tien-2-ilo o 2-naftalenilo;
R3,R4 son H,H o H,CH3 o CH3,CH3;
R5 es H;
R6 es halógeno o metoxi;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2746064_T3.pdf
Derivados de piperazina como moduladores de ROR-gamma.
(18/06/2019) Un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que:
R1 es:
- heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido con i) alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con CF3 o CN, ii) CH2F; o iii) uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, metilo, metoxi y CN; en donde dicho heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros se selecciona del grupo que consiste en pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, furanilo, furazanilo, tienilo, triazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, triazinilo, tetrazinilo, y tetrazolilo, o Nóxidos de los mismos; o
- fenilo sustituido…
Compuestos de 1-arilcarbonil-4-oxi-piperidina útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(13/06/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo ciano, y
(c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno;
un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo ciano, y
(c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y
un grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
…
Espirocicloheptanos como inhibidores de ROCK.
(12/06/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
El anillo A es un espirocarbociclo biciclico de 5 a 9 miembros;
El anillo B se selecciona entre un carbociclo C5-6 y un heterociclo de 5 a 6 miembros;
---- es un enlace opcional;
M esta ausente o se selecciona entre N y CR10;
L se selecciona entre -(CR4R4)0-1-, -(CR4R4)0-1C(O)-, -OC(O)-, -NR6C(O)-, y -NR6-;
R1 se selecciona entre NR5R5, OR5, -(CR4R4)ncarbociclo C3-10 y -(CR4R4)n-heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende atomos de carbono y de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo estan sustituidos con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre…
(04/06/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal agronómicamente aceptable del mismo,
en donde:-
A1a y A1b se seleccionan independientemente de CH y N, en donde A1a y A1b no son ambos CH;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquiloC1-C6-, alcoxiC1-C6alquiloC1-C3-, haloalcoxiC1-C6alquiloC1-C3-, haloalquiloC1-C6-, alqueniloC2-C6-, haloalqueniloC2-C6-, alquiniloC2-C6-, haloalquiniloC2-C6-, heteroarilo-, cicloalquilo(C3-C7)-, heterociclilo- y fenilo-, en donde el heteroarilo-, cicloalquilo(C3-C7)-, heterociclilo- y fenilo- están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes que se seleccionan…
Enlazadores autoinmoladores hidrófilos y conjugados de los mismos.
(30/05/2019) Un compuesto de la fórmula:
(i) fórmula (II):**Fórmula**
o una sal o un solvato o un estereoisómero del mismo;
en donde:
D es un resto de fármaco;
T es un resto de direccionamiento;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3 sin sustituir o sustituido o heterociclilo sin sustituir o sustituido;
L1 es un enlace, un segundo enlazador autoinmolativo o un enlazador de autoeliminación de ciclación;
L2 es un enlace o un segundo enlazador auto inmolativo;
en donde si L1 es un segundo enlazador auto inmolativo o un enlazador de auto eliminación de ciclación, entonces L2 es un enlace;
en donde si L2 es un segundo enlazador auto inmolativo,…
Inhibidor de PDE4 novedoso.
(29/05/2019) Compuesto, que es un compuesto de fórmula (1a) o una sal farmacológicamente aceptable de mismo:**Fórmula**
en la que
R1-R4 se seleccionan cada uno independientemente de
(i) H, halógeno, hidroxilo, ciano, di-(alquil C1-6)amino, mono y di-(alquil C1-6)aminocarbonilo, y
(ii) alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 mono o policíclico, aralquilo C7-11 mono o policíclico, heterociclilo de 4 a 10 miembros mono o bicíclico que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de O, N y S, cicloalquilamino C3-7, alquiloxilo C1-15 6, cicloalquiloxilo C3-7, ariloxilo C6-10 mono o policíclico, aralquiloxilo C7-11 mono o policíclico, heterocicliloxilo de 4 a 10 miembros mono o bicíclico que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de O, N y S, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6 e hidroxiaminocarbonilo;
…
Compuestos de heteroarilo bicíclico sustituidos.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) a (IV):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero o una sal del mismo, en donde
R1 es metilo, metoxi, etoxi, OCHF2 o -CH2OCH3;
R2 es F, Cl, CN, metilo, hidroximetilo, metoxi o difluorometilo;
R3 es
**(Ver fórmula)**
R4 es H o F;
El anillo B, junto con los dos átomos de carbono a través de los cuales está unido, es ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo o piperadinilo, estando cada uno de estos sustituido con 0-3 Rd;
R5 es C(O)NHR6;
R6 es fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo o pirazinilo, estando cada uno de estos sustituido con…
Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.
(16/05/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, SCOTT, DANIEL, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, WANG,DEPING, LIN,EDWARD YIN-SHIANG, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, THOMAS,JERMAINE, ARNDT,JOSEPH, CHAN,TIMOTHY, VAN VLOTEN,KURT, ERLANSON,DANIEL.
Una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2712875_T3.pdf
Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t.
(15/05/2019) Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula**
R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3;
R3 es OH;
R4 es H;
R6 es C alquil-Q, O C alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo…
Inhibidores de Janus cinasas (JAK).
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que,
R1 se selecciona entre H, o se selecciona entre: alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de
3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros y**Fórmula** que están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 R;
L1, L2 se seleccionan independientemente entre un enlace sencillo, -S(=O)2-, -S(=O)-, -C(=O)-, -NHC(=O)-; R2 se selecciona de: H o se selecciona entre: NH2, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo…
Derivado de 2-acilaminotiazol para su uso en la prevención o el tratamiento de enfermedades de la vejiga/vías urinarias.
(15/05/2019) Compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:
**Fórmula**
(en la que
R1 es -N(-R11)(-R12), o amino cíclico que puede estar sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en grupo G y oxo,
R11 es alquilo C1-6,
R12 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados de los sustituyentes (b) a (o) del grupo G, o cicloalquilo C3-8 que puede estar sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G,
R2 es arilo, un heteroanillo aromático monocíclico o un heteroanillo aromático bicíclico, que puede estar cada uno sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G,
los R3 son iguales o diferentes entre sí, y son cada…
Tetrahidroisoquinolinas que contienen azoles sustituidos como inhibidores del factor XIa.
(14/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde:
el anillo A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el 10 grupo que consiste en N, O y S(O)p, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1 según lo permita la valencia;
el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, y opcionalmente sustituido con uno o más R2 según lo permita la valencia;
el anillo C se selecciona independientemente…
Derivados de (R)-2-metil-piperazina como moduladores del receptor CXCR3.
(14/05/2019). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: CAROFF,EVA, MEYER,EMMANUEL.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo (C1-4), alcoxi (C1-2)-alquilo (C1-2), hidroxi-alquilo (C1-4) o -C(O)NH2; y
R2 representa cicloalquilo (C3-6), alcoxi (C1-4), cicloalcoxi (C3-6) o fluoroalquilo (C1-2);
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2712727_T3.pdf
Moduladores mejorados de la actividad de Hec1 y métodos asociados.
(09/05/2019). Solicitante/s: Taivex Therapeutics Corporation. Inventor/es: LAU,JOHNSON, HUANG,JIANN-JYH, HUANG,YU-LING, CHUANG,SHIH-HSIEN, LEE,YING-SHUAN EDA.
Un compuesto que tiene una estructura seleccionada entre el grupo que consiste en **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2712134_T3.pdf
Derivados de 2-aminotiazol o sal de los mismos como ligandos muscarínicos M3 para el tratamiento de enfermedades de la vejiga.
(08/05/2019) Compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en el que,
X es C-H o N,
Y es C-R3e o N,
R1 y R2 son iguales entre sí o son diferentes entre sí, y son alquilo C1-6 que puede estar sustituido, o R1 y R2 pueden combinarse con el átomo adyacente de nitrógeno para formar un amino cíclico que puede estar sustituido,
R3a, R3b, R3c y R3d son iguales entre sí o son diferentes entre sí, y son H, halógeno, alquilo C1-6, halógeno alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, o -O-halógeno-alquilo C1-6, R3e es H, halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, o -O-halógeno-alquilo C1-6,
R4 es H, halógeno, o -O-alquilo C1-6,
R5 es H,…
Inhibidores de la tirosina cinasa de Bruton.
(08/05/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
en donde:
X1 es -O-, -CR5R6- o -NR7-;
X2 es =CR8- o =N-;
p es 0-5;
y es 0, 1, o 2;
z es 0, 1, o 2, en donde z es 0 o 1 cuando y es 2, y z es 1 o 2 cuando y es 0;
cada R1 es independientemente halógeno, -NO2, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -CO2R, -C(O)C(O)R, - C(O)CH2C(O)R, -S(O)R, -S(O)2R, -C(O)N(R)2, -SO2N(R)2, -OC(O)R, -N(R)C(O)R, -N(R)N(R)2, - N(R)C(=NR)N(R)2, -C(=NR)N(R)2, -C=NOR, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)SO2N(R)2, -N(R)SO2R, -OC(O)N(R)2, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-12 alifático, fenilo, un anillo carboxílico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros, un anillo carboxílico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7…
Derivados de pirimidina como inhibidores de cinasa y sus aplicaciones terapéuticas.
(08/05/2019). Solicitante/s: NantBioScience, Inc. Inventor/es: TAO, CHUNLIN, HO, DAVID, ARP,FORREST, WEINGARTEN,PAUL, WANG,QINWEI, NALLAN,LAXMAN, POLAT,TULAY.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, del mismo.
PDF original: ES-2746007_T3.pdf
Agonistas de APJ de 4-hidroxi-3-(heteroaril)piridin-2-ona para su uso en el tratamiento de trastornos cardiovaculares.
(01/05/2019) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
alk es C1-6 alquilo sustituido con 0-5 Re;
el anillo A se selecciona independientemente de:**Fórmula**
y**Fórmula**
el anillo B se selecciona independientemente de:**Fórmula**
R1 se selecciona independientemente de: halógeno, NO2, -(CH2)nORb, (CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, -(CH2)nNRaC(=O)NRaRa, - (CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)nOC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pNRaRa, -(CH2)nNRaS(O)pNRaRa, - (CH2)nNRaS(O)pRc, C1-4 alquilo sustituido con 0-3 Re, -(CH2)n-C3-6 carbociclilo sustituido con 0-3 Re y -(CH2)n-heterociclilo sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente de: C1-5 alquilo sustituido con 0-3 Re; C2-5 alquenilo…
Lactamas como inhibidores de ROCK.
(24/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la formula (I):**Fórmula**
o un enantiomero, un diastereomero, un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde
el anillo A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
y**Fórmula**
J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4;
con la condicion de que no mas de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N;
K se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2;
L es NR6(CR7R7)m;
R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, - (CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(=O)Rb,…
Derivados de bencimidazol como inhibidores de bromodominio.
(23/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20;
R2a y R2b son cada uno independientemente H o halo;
R3 es
-C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o
se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-10, alcoxi C1-10, amino, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10, y heteroarilalquilo C6-20, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20;
uno de R4a y R4b se selecciona del grupo que consiste de H y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a grupos R20, y el otro está ausente;
R5 es
-C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o
se selecciona del grupo que consiste…
Derivados de hidroxialquil-piperazina como moduladores del receptor CXCR3.
(22/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
n representa el número entero 1 o 2;
X representa N o CH;
R1 representa heteroarilo, en el que el heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y en el que el heteroarilo está, independientemente, no sustituido o mono o disustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan, independientemente, entre el grupo que consiste en alquilo(C1-4); cicloalquilo(C3-6); alcoxi(C1-4); alcoxi(C1-2)-alquilo(C1-2); alquil(C1-2)-carbonilo; hidroxi-alquilo(C1-4); halógeno; fluoroalquilo(C1-2);…
Inhibidores de autotaxina.
(17/04/2019) Un compuesto, un solvato o sal farmacéuticamente aceptable de éste, que tiene la fórmula estructural (I) mostrada a continuación:**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, -S(O)yRa o C(O)Ra, en donde Ra se selecciona de H, (1-4C)alquilo o (1-4C)alcoxi, y es 0 ,1 o 2, 25 y en donde cualquier (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, (1-4C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1-4C)haloalquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)haloalcoxi, carboxilo, carbamoilo, sulfamoilo, NRbRc, ORb, C(O)Rb, C(O)ORb, OC(O)Rb, C(O)N(Rb)Rc,…
Inhibidores de la quinasa que regula la señal de apoptosis.
(17/04/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: NOTTE,GREGORY.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
o una de sus sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2731703_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos.
(15/04/2019) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
W1 es S, N, NR3 o CR3, W2 es N o CR4, W3 es S, N o CR5, W4 es N o C, donde no más de dos átomos de N y no más de dos grupos C=O son adyacentes;
W5 es N o CR7;
W6 es N o CR8;
R1 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicloalquiloxi, amido, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxi, nitro, fosfato, urea, carbonato, o NR'R" donde R' y R" se toman junto con nitrógeno para formar un resto cíclico;
R2 es amino sin sustituir;
R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi,…
Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
(10/04/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, ZHANG,WEIHONG, KHALIL,EHAB M, RUCHELMAN,ALEXANDER.
Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R4 es benzotiazol, imidazo[1,2-a]piridina, benzo[d]oxazol, o isoindolina sin sustituir.
PDF original: ES-2730763_T3.pdf
3-amino-1,5,6,7-tetrahidro-4H-indol-4-onas.
(09/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que:
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en la que dicho fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R3, en la que dicho cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con halógeno; y
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; o
R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de cicloalquilo de 3 a 7 miembros; y el anillo A representa un grupo seleccionado entre: **Fórmula**
en las…
Compuestos moduladores de FXR que contienen hidroxilos (NR1H4).
(03/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la siguiente Formula , un enantiomero, diastereomero, tautomero, solvato o sal farmaceuticamente aceptables del mismo**Fórmula**
en la que
R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, -alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, - haloalquilo C1-6, -alquilen C0-6-R7, -O-alquilen C0-6-R7, -alquilen C0-6-CN, -alquilen C0-6-NR7R8, O-C3-10-cicloalquilo, O-alquileno C1-6-R7, O-heterocicloalquilo- C3-10-, -alquilen C0-6-CO2R7, -alquilen C0-6-C(O)R7, -alquilen C0-6- C(O)NR7R8, -alquilen C0-6-C(O)NR7SO2R7, -alquilen C0-6-N(R7)C(O)R7, -alquilen C0-6-SOx-R7, -alquilen C0-6-SO3H, -alquilen C0-6-SO2-NR7R8, -alquilen C0-6-SO2-NR8COR7, -alquilen C0-6-N(R7)SO2-R8 y -alquilen C0-6-SO2- heterocicloalquilo C3-10,
en…
Pesticidas de azol bicíclico sustituido con heterociclo.
(03/04/2019) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, un N-óxido o sal del mismo,**Fórmula**
en el que
Q es**Fórmula**
A es CH, CR1 o N;
cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1- C4, alquiltio C1-C4 o haloalquiltio C1-C4;
m es 0, 1, 2 o 3;
X1 es CR2, y X2, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3; o X2 es CR2, y X1, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3;
R2 es C(=Z)NR6R7, N(R8)C(=Z)R9, C(=NR10)R11 o Qa;
cada Z es independientemente O o S;
cada R3 es independientemente H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4;
Y2 es CR5a;
R5a es H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R6 es H, NR15R16, OR17, C(=NR10)R11,…