CIP 2015 : C07D 417/14 : que contiene tres o más heterociclos.

CIP2015CC07C07DC07D 417/00C07D 417/14[1] › que contiene tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.

C07D 417/14 · que contiene tres o más heterociclos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas.

(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula** A es X es N o C-R7; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…

Derivados de manosa para tratar las infecciones bacterianas.

(15/10/2018) Compuesto de fórmula ID, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que el anillo H es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que presenta opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático bicíclico de 8-12 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático tricíclico de 10-14 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, JH es halógeno, -CN, -NO2, XJ, QJ,…

Inhibidores de RORC2 heterobicicloarilo y procedimientos de uso de los mismos.

(11/10/2018) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, Y es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-5 C3), alquenilo (C1-C5), haloalquilo (C1-C3), hidroxi (C1-C3)-haloalquilo, cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3) o haloalcoxi (C1-C3); R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6); X es**Fórmula** W es**Fórmula** opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y haloalquilo (C1-C6); R3 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8),…

Derivados de heteroarilpiperidina y de piperazina como fungicidas.

(05/10/2018) Compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** A es fenilo que puede contener hasta cinco sustituyentes, en la que cada uno de los sustituyentes se selecciona independientemente entre ZA-1, o A es un heteroarilo de 5 o 6 miembros sin sustituir o sustituido opcionalmente benzocondensado que puede contener hasta cuatro sustituyentes, en el que cada uno de los sustituyentes en el carbono se selecciona independientemente entre ZA-2 y cada uno de los sustituyentes en el nitrógeno se selecciona independientemente entre ZA-3, ZA-1 son el mismo o diferente y cada uno es independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxilo, tiol, nitro, ciano, -C(≥O)H, -C(≥O)OH, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, halocicloalquilo, halocicloalquenilo, hidroxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo,…

Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.

(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: M es N; L es -CR4R4C(O)-; R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…

Derivados de 8-(piperazin-1-il)-1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolina.

(20/09/2018) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 representa heteroaril-alquilo(C1-2), en el que el heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a elementos que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre y en el que el heteroarilo está no sustituido o monosustituido o disustituido con alquilo(C1-4); o heterociclilalquilo( C1-2), en el que el heterociclilo es un anillo no aromático monocíclico de 5 o 6 elementos que contiene uno o dos átomos de nitrógeno que está anillado a un anillo de fenilo o piridinilo y en el que el heterociclilo está no sustituido o monosustituido…

MODULADORES DE LOS RECEPTORES A3 DE ADENOSINA.

(26/07/2018). Solicitante/s: PALOBIOFARMA, S.L. Inventor/es: CAMACHO GÓMEZ,Juan, CASTRO PALOMINO LARIA,Julio, EL MAATOUGUI,Abdelaziz.

Moduladores de los receptores A3 de adenosina de fórmula (I) y procedimiento para preparar dichos compuestos. Otros aspectos de la presente invención son composiciones farmacéuticas que comprenden una cantidad eficaz de dichos compuestos y el uso de los compuestos en la preparación de un medicamento para tratar afecciones patológicas o enfermedades que pueden mejorar por modulación de los receptores de A3 adenosina.

Inhibidores de la calicreína plasmática.

(30/05/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que B se selecciona de isoquinolinilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido y 1H-pirrolo [2,3- b]piridina opcionalmente sustituido, en el que dicho o dichos sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo, alcoxi, OH, F, Cl, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; o B es:**Fórmula** n es 1; W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, C(R16)-C, C(R16)≥C, C≥N, y N, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de seis miembros; o el anillo que contiene W, X, Y y Z es:**Fórmula** R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes…

Monómeros, oligómeros y polímeros fluorados para su uso en dispositivos electrónicos orgánicos.

(25/04/2018). Solicitante/s: NATIONAL RESEARCH COUNCIL OF CANADA. Inventor/es: LL,ZHAO, DING,JIANFU, LU,JIANPING, TAO,YE.

Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** donde: X1 y X2 son iguales o diferentes y cada uno es independientemente Cl, Br, I, un grupo arilo sustituido o un grupo heteroarilo sustituido o no sustituido; y, Y es O, S, Se, NR1, R1C-CR2 o R1C≥CR2, en donde R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno es independientemente H o un grupo orgánico.

PDF original: ES-2677946_T3.pdf

Derivados de pirazol como moduladores del canal de calcio activado por liberación de calcio.

(25/04/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula** o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente 5 aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el Anillo Hy representa**Fórmula** 10 opcionalmente sustituidos con R'''; R1 es ciclopropilo; R2 se selecciona de CH3, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C sustituido o sin sustituir, CH2-ORa, CH2-NRaRb , CN y COOH; el Anillo Ar se selecciona de**Fórmula** L1 y L2 representan juntos -NH-C(≥X)- o -C(≥X)NH; A está ausente o se selecciona de -(CR'R")- o -NRa ; R' y R" son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa, -S(≥O)q-Ra,…

Agente terapéutico para trastornos de la movilidad.

(18/04/2018). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KANDA, TOMOYUKI, SAWADA,Takashi, UESAKA,Noriaki.

El derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para usar en el tratamiento y/o profilaxis de un trastorno de la movilidad, en el que el trastorno de la movilidad es una complicación de la movilidad seleccionada del fenómeno de deterioro de final de dosis deterioro de fin de dosis y fluctuaciones de la movilidad, que aparece(n) tras la administración de terapia con L-DOPA y/o agonista de dopamina.

PDF original: ES-2678119_T3.pdf

Procedimiento mejorado para preparar un compuesto intermedio del inhibidor de proteasa macrocíclico TMC 435.

(18/04/2018) Un procedimiento para preparar un compuesto de acuerdo con el siguiente esquema**Fórmula** en donde: n es 0-8; Rx representa hidrógeno; G representa -ORx1 o -N(H)SO2Rx2; Rx1 representa hidrógeno o alquilo C1-6; Rx2 representa alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; X representa N o CH; Y representa N o CH; cuando Y representa N, entonces Y1 representa hidrógeno o alquilo C1-6; cuando Y representa CH, entonces Y1 representa -C(O)-Rx3, -S(O)1-2-Rx3, -C(S)-Rx3, -N(Rx3)-Rx4, -N(H)-C(O)-ORx3 o -N(H)-C(O)-Rx4; Rx3 y Rx4 representan, independientemente, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo o heteroarilo (cuyos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidos con…

Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.

(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula** cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4; A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3; X se selecciona independientemente entre C, N, O y S; cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, heteroalquilo C1-10, arilalquil C0-10 alquilo C0-10, cicloalquil C3-8 alquilo C0-10, heteroarilalquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10, y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a; R5a se selecciona entre: halógeno, alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroalquil…

Heteroarilamidas como inhibidores de la agregación de proteínas.

(04/04/2018). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Inventor/es: WRASIDLO, WOLFGANG, STOCKING,EMILY M.

Compuesto que es:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2675301_T3.pdf

Derivados 1¿(piperazin¿1¿il)¿2¿([1,2,4]triazol¿1¿il)¿etanona.

(28/03/2018) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** en la que**Fórmula** X representa N o CH; Y representa N o CR6; R1 representa alquilo (C1-4); cicloalquilo (C3-6); alcoxi (C1-4); cicloalcoxi (C3-6); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; alcoxi (C1-2) - alcoxi (C2-3); alquilo (C1-3) que está mono-sustituido con -NR7R8; alcoxi (C2-3) que está mono-sustituido con -NR7R8; heterociclilo, en el que el heterociclilo es un anillo saturado mono- cíclico de 4 a 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados entre nitrógeno y oxígeno y en el que dicho heterociclilo no está sustituido o mono-sustituido con alquilo…

Derivados de piridina novedosos.

(14/03/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, alquilsulfonilo o alquilsulfinilo; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloazetidinilo o cicloalquiloxi; R3 es -C(R4R5)-C(R6R7)-C(O)-R8; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, cicloalquilo, tetrahidropiranilo, haloalquilo y halofenilo; o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo, oxetanilo, tietanilo, 1,1- dioxo-1λ6-tietanilo, azetidinilo, haloazetidinilo, 2-oxa-espiro[3.3]heptilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxopirrolidinilo, 1,1-dioxo-1λ6-isotiazolidinilo,…

Derivados de ácido piperidincarboxílico como fungicidas.

(14/03/2018) Los compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que los radicales se definen cada uno del siguiente modo: A es fenilo que puede contener hasta dos sustituyentes, en el que cada uno de los sustituyentes se selecciona independientemente entre la lista siguiente: flúor, bromo, yodo, cloro, ciano, nitro, metilo, etilo, n-propilo, 1- metiletilo, 1,1-dimetiletilo, clorofluorometilo, diclorometilo, diclorofluorometilo, difluorometilo, triclorometilo, trifluorometilo, ciclopropilo, etoxi, 1-metiletoxi, npropoxi, metoxi, trifluorometoxi, difluorometoxi, 1-metiletiltio, metiltio, etiltio, n-propiltio, difluorometiltio o trifluorometiltio, o A es un radical heteroaromático seleccionado entre el grupo siguiente: furan-2-ilo, furan-3-ilo, tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, isoxazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo,…

Profármacos de carga de múltiples PAF.

(07/02/2018) Un conjugado de profármaco de Fórmula I o Ia: **(Ver fórmula)** en la que a es 2 o 3; cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno; X1 se selecciona entre O o S; X2 se selecciona entre enlace directo, O o NR20 en el que R20 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alifático o arilo; C1 se selecciona entre alquilo C1-C30 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C30 opcionalmente sustituido y alquinilo C2-C30 opcionalmente sustituido; n es un número entero entre 4 y 26; cada R10 y R11 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, -OR20, -SR20, -NR20R21, -C(O)R20, - C(O)OR20, -C(O)NR20R21, -N(R20)C(O)R21,…

Compuestos radiomarcados y su uso como radiotrazadores para imagenología cuantitativa de la fosfodiesterasa (PDE10A) en mamíferos.

(24/01/2018) Compuesto representado por la fórmula (I'): **(Ver fórmula)** donde: el anillo A' es (i) un benceno, (ii) una piperidina o (iii) una tetrahidropiridina que pueden estar sustituidos por de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno y un grupo alcoxi C1-4; el anillo B se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-12, dihidropiranilo, tetrahidropiranilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, dihidropirazolilo, piridilo, pirrolilo, dihidropirrolilo, fenilo, morfolinilo, tiazolilo, …

2H-indazoles novedosos como antagonistas del receptor EP2.

(24/01/2018) Compuestos de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que R1: significa H, alquilo C1-C2 o alquiloxi C1-C2; 5 en el que alquilo C1-C2 y alquiloxi C1-C2 pueden sustituirse de forma simple o múltiple con flúor, R2: es H o metilo; sometido a la condición de que uno de los dos residuos R1 o R2 sea H; X: es -(CH2)l-, -(CH2)k-O-, -CH2-S-, CH2-S(O)2-, -CH(CH3)-, -CH(CH3)-O- o -C(CH3)2-O-; k: es 1 o 2; l: es 0, 1 o 2; R4: H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, en el que el alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C4 pueden sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor; o CH2-cicloalquilo C3-C4, en el que el cicloalquilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor; y en el caso de que X: -CH2- o -CH(CH3)- R4: significa adicionalmente un residuo…

Antagonistas del v1a de vasopresina beta-lactámicos.

(17/01/2018) Compuesto que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** donde: n es un número entero de 0 a 2; A es XNH- o R5XN-, donde R5 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C4 y bencilo y donde X es aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido; A' es R5'X'N-, donde R5' y X' se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un piperidinilo opcionalmente sustituido en la posición 4 por hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1- C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo, hidroxi(alcoxi C1-C4)(alquilo C1-C4), R7R8N-, R7R8N-(alquilo C1-C4), fenilo, fenil(alquilo C1-C4), fenil(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, furil(alquilo C1-C4), piridinil(alquilo C1-C4), tienil(alquilo C1-C4) o piperidin-1-il(alquilo C1-C4); …

3-Pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.

(10/01/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde: R1 es hidrógeno, metilo o etilo; R2a es hidrógeno, metilo o haloalquilo C1-3; R2b es OH, halo, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-3, NH2, NH(CH3) o N(CH3)2; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, metilo o etilo o R3 y R4 se unen entre sí formando ciclopropilo, ciclobutilo u oxetanilo; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, -C(O)OCH3, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3; R7 es **(Ver fórmula)** donde el anillo A es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene de uno…

Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.

(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: Y en cada presentación se selecciona independientemente de N y CH; Y1 se selecciona de N y CR5; en donde R5 se selecciona de hidrógeno, metoxi e imidazolilo; en donde dicho imidazolilo no está sustituido o está sustituido con metilo; R1 se selecciona de pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo y tienilo; en donde dicho pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo o tienilo de R1 no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 grupos R6; R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro [3.4]-octanilo, 3- azabiciclo[3.1.0]hexan-3-ilo,…

Compuestos para la inflamación y usos relacionados con el sistema inmunitario.

(03/01/2018). Solicitante/s: PRCL Research Inc. Inventor/es: CHEN, SHOUJUN, JIANG,Jun, BOHNERT,GARY, XIA,ZHIQIANG.

Un compuesto de cualquiera de las fórmulas siguientes, o una sal, clatrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2660996_T3.pdf

Síntesis de derivados de 2-carboxamida-cicloamino-urea.

(27/12/2017) Un proceso para la elaboración de un compuesto de fórmula (V): **(Ver fórmula)** que comprende las siguientes Etapas: Etapa A: poner en contacto un compuesto de fórmula (I) con un disolvente y una base y poner en contacto la mezcla resultante con un compuesto de fórmula (II), de tal manera que se produce un compuesto de fórmula (III): **(Ver fórmula)** Etapa B: poner en contacto un compuesto de fórmula (III) con tiourea, en una mezcla de reacción que comprende un disolvente y un agente oxidante, de tal manera que se produce un compuesto de fórmula (V); en el que R1 es un alquilo C1-C7 cíclico o acíclico, ramificado o lineal, que puede estar opcionalmente sustituido una o más veces con deuterio, halógeno, o cicloalquilo C3-C5; y en el que R2 se selecciona de hidrógeno, fluoro, cloro, metilo opcionalmente sustituido, en el que…

Piperidinpirazoles como fungicidas.

(20/12/2017) Compuestos de la fórmula (I), **(Ver fórmula)** en la que las definiciones de radicales tienen los siguientes significados: Y representa oxígeno o azufre, R2 representa hidrógeno o halógeno, Q representa **(Ver fórmula)** donde el enlace identificado por "x" está unido directamente al tiazol y el enlace identificado por "y" está unido directamente a L1 o R1, R5 representa hidrógeno, ciano, alquilo C1-C3 o haloalquilo C1-C3, L1 representa un enlace directo, -CH2-, -(C≥O)-, azufre u oxígeno, R1 representa fenilo que contiene al menos un sustituyente Z4 y adicionalmente dos, tres o cuatro sustituyentes adicionales que independientemente están seleccionados de Z4 y Z1, o R1 representa naftilo, dihidronaftalenilo, tetrahidronaftalenilo, hexahidronaftalenilo,…

Composiciones pesticidas y procedimientos relacionados con las mismas.

(29/11/2017) Una molécula según las Fórmulas Uno, Dos, o Tres en donde (a) Ar1 es furanilo, fenilo, piridazinilo, piridilo, pirimidinilo, tienilo, o furanilo sustituido, fenilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido, o tienilo sustituido, en donde dicho furanilo sustituido, fenilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido, y tienilo sustituido, tienen uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), halocicloalquilo(C3-C6), cicloalcoxilo(C3-C6), halocicloalcoxilo(C3-C6), alcoxilo(C1-C6), haloalcoxilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6),…

Derivados de 6-(5-hidroxi-1H-pirazol-1-il)nicotinamida y su uso como inhibidores de PHD.

(29/11/2017) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que q es 0, 1 o 2; s es 0, 1 o 2; R3, cada vez que se toma, se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, amino, alquilamino C1-8, ciano, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, y alcoxi C1-4; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halo, metilo, etilo, metoxi, y trifluorometilo; R5 se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** G es carbono; A se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, CR6 y NR6; E se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, y CR6; con la condición de que solamente uno de A y E…

Inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa humana y su uso farmacéutico.

(29/11/2017) Un compuesto para ser usado en el tratamiento de síndromes de fuga vascular, teniendo el compuesto la fórmula: **(Ver fórmula)** en la que R es una unidad elegida entre: i) hidrógeno; ii) fenilo, 4-fluorofenilo, 2-hidroxifenilo, 3-metilfenilo, 2-amino-4-fluorofenilo, 2-(N,N-dietilamino)fenilo , 2- cianofenilo, 2,6-di-terc-butilfenilo y 3-metoxifenilo; y iii) una unidad de heteroarilo seleccionada entre 1,2,3,4-tetrazol-1-ilo, 1,2,3,4-tetrazol-5-ilo, [1,2,3]triazol-4- ilo, [1,2,3]triazol-5-ilo, [1,2,4]triazol-4-ilo, [1,2,4]triazol-5-ilo, imidazol-2-ilo, imidazol-4-ilo, pirrol-2-ilo, pirrol-3-ilo, oxazol-2-ilo, oxazol-4-ilo, oxazol-5-ilo, isoxazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo, [1,2,4]oxadiazol-3-ilo,…

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