Inhibidores de GLS1 para el tratamiento de enfermedades.

Un compuesto de Fórmula II:

**(Ver fórmula)**

o una sal del mismo,

en donde:

n se elige a partir de 1 y 2;

A1 se elige a partir de S y HC=CH;

Z1 se elige a partir de S, CH y HC=CH;

Z2 es N cuando Z1 es CH y Z2 es C cuando Z1 es S o HC=CH;

R1 se elige a partir de NR3C(O)R3, NR3C(O)OR3, NR3C(O)N(R3)2, C(O)N(R3)2 y N(R3)2;

cada R3 se elige independientemente a partir de alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, H, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, en donde cada R3 puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos Rx, en donde dos grupos R3 junto con los átomos a los que están unidos forman opcionalmente un anillo heteroarilo o heterocicloalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos Rx;

R2 se elige a partir de NR4C(O)R4, NR4C(O)OR4, NR4C(O)N(R4)2, C(O)N(R4)2 y N(R4)2;

cada R4 se elige independientemente a partir de alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, H, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquilo, en donde cada R4 puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos Rx, en donde dos grupos R4 junto con los átomos a los que están unidos forman opcionalmente un anillo heteroarilo o heterocicloalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos Rx;

cada grupo Rx se elige independientemente a partir de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxiarilo, alcoxiarilalquilo, alcoxicicloalquilo, alcoxicicloalquilalquilo, alcoxihaloalquilo, alcoxiheteroarilo, alcoxiheteroarilalquilo, alcoxiheterocicloalquilo, alcoxiheterocicloalquilalquilo, alquilo, alquilarilo, alquilarilalquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo, alquilheteroarilo, alquilheteroarilalquilo, alquilheterocicloalquilo, alquilheterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, arilalquiloxi, arilhaloalquilo, ariloxi, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquiloxi, cicloalquilhaloalquilo, cicloalquiloxi, halo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, haloalcoxiarilo, haloalcoxiarilalquilo, haloalcoxicicloalquilo, haloalcoxicicloalquilalquilo, haloalcoxiheteroarilo, haloalcoxiheteroarilalquilo, haloalcoxiheterocicloalquilo, haloalcoxiheterocicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalquilarilo, haloalquilarilalquilo, haloalquilcicloalquilo, haloalquilcicloalquilalquilo, haloalquilheteroarilo, haloalquilheteroarilalquilo, haloalquilheterocicloalquilo, haloalquilheterocicloalquilalquilo, haloarilo, haloarilalquilo, haloarilalquiloxi, haloariloxi, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halocicloalquilalquiloxi, halocicloalquiloxi, haloheteroarilo, haloheteroarilalquilo, haloheteroarilalquiloxi, haloheteroariloxi, haloheterocicloalquilo, haloheterocicloalquilalquilo, haloheterocicloalquilalquiloxi, haloheterocicloalquiloxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquiloxi, heteroarilhaloalquilo, heteroariloxi, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquiloxi, heterocicloalquilhaloalquilo, heterocicloalquiloxi, hidroxilo, oxo, N(R5)2, NR5C(O)R5, NR5C(O)OR5, NR5C(O)N(R5)2, C(O)N(R5)2 y C(O)R5;

cada R5 se elige independientemente a partir de alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, H, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquilo, el cual puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos Rz; y

Rz se elige a partir de alquilo, arilo, arilalquilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquilo;

en donde el compuesto no puede ser: N-(6-(3-(5-amino-1,3,4-tiadiazol-2-il)piperidin-1-il)piridazin-3-il)-2-(3-(trifluorometoxi)fenil)acetamida;

2-(2-clorofenil)-N-(5-(1-(6-(2-(3-(trifluorometoxi)fenil)acetamido)piridazin-3-il)piperidin-3-il)-1,3,4-tiadiazol-2- il)acetamida; o

2-(piridin-2-il)-N-(5-(1-(6-(2-(3-(trifluorometoxi)fenil)acetamido)piridazin-3-il)piperidin-3-il)-1,3,4-tiadiazol-2-il)acetamida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/040364.

Solicitante: BOARD OF REGENTS THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 210 West 7th Street Austin, TX 78701 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: JONES, PHILIP, LEWIS, RICHARD THOMAS, HAMILTON,MATTHEW, PETROCCHI,ALESSIA, HEFFERNAN,TIMOTHY, BURKE,JASON P, REYNA,NAPHTALI, SOTH,MICHAEL J, HAN,MICHELLE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/433 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiadiazoles.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2794868_T3.pdf

 

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