CIP 2015 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/437[5] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de tipo 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mglur2.

(20/02/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: CID-NUÑEZ, JOSE, MARIA.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica de este, donde R1 se selecciona entre alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)(alquilo C1-3) y (alquiloxi C1-3)(alquilo C1-3); o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de este.

PDF original: ES-2725707_T3.pdf

Composición farmacéutica que contiene rifaximina alfa y delta.

(15/02/2019). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: RANEBURGER, JOHANNES.

Composición farmacéutica que comprende: (A) rifaximina en forma polimórfica α (D) rifaximina en forma polimórfica δ en la que la relación molar de (A) rifaximina en forma polimórfica α a (D) rifaximina en forma polimórfica δ es de 9:1 a 1:9.

PDF original: ES-2700423_T3.pdf

Anticuerpos de EGFR/c-Met biespecíficos.

(14/02/2019) Un anticuerpo del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR)/receptor del factor de crecimiento de hepatocitos (c-Met) biespecífico aislado, que comprende: a) una primera cadena pesada (HC1) que comprende un dominio constante 3 de HC1 (HC1 CH3) y una región variable 1 de HC1 (VH1); b) una segunda cadena pesada (HC2) que comprende un dominio constante 3 de HC2 (HC2 CH3) y una región variable 2 de HC2 (VH2); c) una primera cadena ligera (LC1) que comprende una región variable 1 de la cadena ligera (VL1); y d) una segunda cadena ligera (LC2) que comprende una región variable 2 de la cadena…

Espiro-indolinas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por el virus respiratorio sincitial (VRS).

(13/02/2019). Solicitante/s: Reviral Limited. Inventor/es: LUNN, GRAHAM, MATHEWS, NEIL, WARD,Simon, COCKERILL,STUART, PARADOWSKI,MICHAEL, GASCON SIMORTE,JOSE MIGUEL.

Un compuesto que es un bencimidazol de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - uno de X e Y es un átomo de N o un átomo de C sustituido, y el otro es CH; - L es un enlace simple o alquileno C1-3; - R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo de 3 a 10 elementos, heterociclilo de 5 a 10 elementos o heteroarilo de 5 a 12 elementos, cada uno de los cuales está sustituido o no sustituido; - Z es -N(R2)2; - cada R2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, en el que dichos grupos alquilo, alquenilo y alquinilo están sustituidos o no sustituidos; y - m es 1; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

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Derivados de ácido azaindol acético y su uso como moduladores del receptor de prostaglandina D2.

(11/02/2019). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, AISSAOUI, HAMED, SIEGRIST,ROMAIN, HAZEMANN,JULIEN, BOUIS,PATRICK.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que uno de R1 y R2 representa hidrógeno y el otro representa halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

PDF original: ES-2699379_T3.pdf

Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIa.

(08/02/2019) Un compuesto según la Fórmula (IX):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10; L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, - CR10=CR10- y -C≡C-; R1, en cada caso, se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-2, -O(alquilo C1-4), CN, -CH2NH2 y -C(=NH)NH2; R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, CO(alquilo C1-4), CONH2, CO2H y un heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N,…

Dispersiones sólidas que contienen un agente que induce la apoptosis.

(07/02/2019) Una dispersión sólida que comprende, en forma esencialmente no cristalina de modo que no se observa más de aproximadamente un 5% de cristalinidad mediante un análisis de difracción de rayos X, un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en donde: R0 es halo; R1 y R2 son H o son independientemente metilo o metoxi; R3 y R4 son independientemente metilo o metoxi si R1 y R2 son H, o son H si R1 y R2 son independientemente metilo o metoxi; A1 y A2 son cada uno independientemente CH o N; R5 es alquilo o haloalquilo C1-4, alquil(C1-4)sulfonilo o haloalquil(C1-4)sulfonilo, halo, nitro o ciano; X es -O- o -NH-; Y es -(CH2)n- en donde n es 0, 1, 2 o 3;…

Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos.

(06/02/2019) Un compuesto de la Fórmula (I) **Fórmula** en la que A es **Fórmula** R es independientemente uno o más hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4alquilo (C1-C6), - NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3alquilo (C1-C6), -NR6CO2R3, NR6CO2R3alquilo (C1-C6),-NR6CONR3R4, - SO2NR3R4, SO2alquilo (C1-C6), -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 o NR6SO2R4alquilo (C1-C6); X e Y se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo (C1-C6)…

Derivados de oxopiridina sustituidos.

(30/01/2019) Compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un grupo de fórmula **(Ver fórmula)** en la que * es el sitio de enlace al anillo de oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi,…

Derivados de pirazol, procedimientos para su preparación y su uso terapéutico.

(23/01/2019) Compuesto correspondiente a la fórmula (I):**Fórmula** en donde: la representación del anillo pirazol indica que el sustituyente R4 puede ser transportado o bien por el nitrógeno alfa hacia el anillo piridina (I') o por el nitrógeno alfa hacia el carbono que porta un sustituyente R3 (I") tal que:**Fórmula** O bien**Fórmula** R1 representa un grupo arilo, piridilo o pirazolilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre: • un átomo de flúor, • un grupo -CF3, • un grupo ciano, • un grupo -NR3R3' en donde R6 y R6' son como se definen a continuación, • un grupo -NR10R11 tal que R10 y R11 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo saturado o insaturado…

Compuestos.

(16/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable**Fórmula** en donde R1 es H, R2 es alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o más hidroxilo, o R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman: un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno, en donde el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-3, -CH2-OCH3, halo y piperazin-1-ilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-3 en el nitrógeno en la posición 4, o un sistema de anillos bicíclico seleccionado del grupo que consiste en en donde cada caso de Ra y Rb se selecciona en forma independiente del grupo que consiste en H, CN, halo, - CH2OCH3, alcoxilo C1-3…

Agentes antirretrovirales.

(10/01/2019) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en donde la fracción **Fórmula** R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en el que cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo(C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros, o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo…

Derivado de tetrahidrocarbolina.

(10/12/2018) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo haloalcoxi C1-4, un grupo carboxilo, un grupo ciano, un grupo alquilsulfonilo C1-3, un grupo carbamoilo o**Fórmula** en la que el anillo As representa un monociclo de 5 a 7 miembros, E representa un enlace, un grupo metileno o un átomo de oxígeno, R1-1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4 o un grupo halocoxi C1-4, y m representa un número entero de 0 a 3, a condición 15 de que los grupos representados por una pluralidad de R1-1 puedan ser iguales o diferentes, respectivamente, R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo…

Derivados de heterociclilo bicíclicos como inhibidores de IRAK4.

(05/12/2018). Solicitante/s: Aurigene Discovery Technologies Limited. Inventor/es: GUMMADI,VENKATESHWAR RAO, SAMAJDAR,SUSANTA.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde, X1 y X3 son independientemente CH o N; X2 es CR2 o N; con la condición de que uno y no más de uno de X1, X2 o X3 sea N; A es O o S; Y es -CH2- u O; el anillo Z es arilo o heterociclilo; R1, en cada aparición, es independientemente halo o heterociclilo sustituido opcionalmente; en donde el sustituyente es alquilo, alcoxi, aminoalquilo, halo, hidroxilo, hidroxialquilo o -NRaRb; R2 es hidrógeno, cicloalquilo sustituido opcionalmente, arilo sustituido opcionalmente, heterociclilo sustituido opcionalmente o -NRaRb; en donde el sustituyente es alquilo, amino, halo o hidroxilo; R3, en cada aparición, es alquilo o hidroxilo; Ra y Rb son independientemente hidrógeno, alquilo, acilo o heterociclilo; "m" y "n" son independientemente 0, 1 o 2; "p" es 0 o 1.

PDF original: ES-2692852_T3.pdf

Fármacos resistentes al abuso, método de uso y método de preparación.

(03/12/2018) Una composición farmacéutica oral disuasoria del abuso, que comprende: una capa de expansión que comprende un polímero expandible; una capa de barrera que cubre sustancialmente la capa de expansión y que comprende un primer polímero seleccionado del grupo que consiste en: poliacrilatos o copolímeros de los mismos, poli(óxidos de etileno), y polipropilenos, policarbonatos, y una capa de difusión, que comprende un segundo polímero seleccionado del grupo que consiste en: etilcelulosa, polímeros acrílicos o metacrílicos de amonio cuaternario, copolímeros de ésteres acrílicos o metacrílicos, o mezclas de los mismos, y polímeros acrílicos o metacrílicos, que cubre sustancialmente la capa de barrera, en donde la capa de difusión se une a la capa de barrera por pulverización…

Composiciones farmacéuticas que comprenden rifaximina y aminoácidos, procedimiento de preparación y sus usos.

(29/11/2018). Solicitante/s: Alfasigma S.p.A. Inventor/es: VISCOMI, GIUSEPPE CLAUDIO, BRAGA,DARIO, CHELAZZI,LAURA, GREPIONI,FABRIZIA, KINDT,MADDALENA.

La composición farmacéutica que comprende rifaximina en una forma cristalina, polimorfa o amorfa, en una forma de un hidrato o solvato y/o en una mezcla de estos, o una de las sales farmacéuticamente aceptables de estos en una dosis entre 20 mg y 1200 mg y al menos uno o más aminoácidos, donde: - la relación molar entre los aminoácidos y la rifaximina está comprendida entre 1:1 y 10:1 y - los aminoácidos se seleccionan de triptofano, histidina, isoleucina, valina y leucina o mezclas de estas junto con excipientes farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2691971_T3.pdf

Derivados de pirazolopiridina para uso en el tratamiento del cáncer de vejiga.

(29/11/2018) Un derivado de pirazolopiridina, que corresponde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes escogidos de: • un átomo de halógeno, • un grupo ciano, • un grupo -NR5R5', en el que R5 y R5' son como se definen más abajo, • un grupo -NR7R8, tal que R7 y R8 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterocicloalquilo que comprende uno o más heteroátomos escogidos de un átomo de nitrógeno o de un átomo de oxígeno, • un grupo -COR10, en el que R10 representa un grupo hidroxilo, o un grupo -NR5R5', en el que R5 y R5' son como se definen más abajo, • un grupo -CONR6R6', en el que R6 y R6' forman, junto con el…

3-(quinolin-6-il-tio)-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a]-piridinas 6-sustituidas como inhibidores de tirosina quinasa c-Met.

(28/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CHEN, CHAO, XU, YAO-CHANG, LIANG, FANG, MI,YUAN, HE,FENG, YU,HONGPING, JIANG,LEI, WAN,HUIXIN, DENG,HAIBING, GUO,HAIBING, ZHANG,JI YUE.

Un compuesto de formula (I)**Fórmula** en donde R1 es 1-metil-1H-pirazol-4-ilo; R2 se selecciona de hidrógeno y fluoro; y R3 es heterociclilo1, en donde heterociclilo1 se selecciona de piperazin-1-ilo, morpholin-4-ilo, 4-metoxipiperidin-1-ilo, 4-hidroxipiperidin-1-ilo, 3,5-dimetilpiperazin-1-ilo, y 4-metil-piperazin-1-ilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2691650_T3.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre: ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…

Derivados de imidazopiridina como moduladores de actividad de TNF.

(14/11/2018) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucurónido del mismo o un cocristal del mismo: **Fórmula** en la que E representa -N(R5)-, -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(OCH2CO2H)-, -CH(NH2)-, -CH(NHCOCH3)-, -CH(CO2H)-, -CH(CO2bencilo)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-; Q representa -CH2-, -CH(CN)-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH2O-, -CH2N(R6)- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo,…

Compuestos heterocíclicos y sus usos.

(05/11/2018) Un compuesto de Fórmula (Va):**Fórmula** o una sal, solvato, un tautómero, un estereoisómero o un análogo deuterado farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: R1 es H, halógeno, alquilo C1-C6 deuterado, alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil(C3-C6)alquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo C2- C6 o alquinilo C2-C6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos Rj, en donde dos sustituyentes Rj cuando se anclan a átomos adyacentes del anillo de arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo se toman juntos opcionalmente para formar un anillo de 5 o 6 miembros que tiene de 0 a 2 heteroátomos seleccionados entre O, N o S, en donde…

Inhibidores de mieloperoxidasa de triazolopirimidina y triazolopiridina de tioéter.

(31/10/2018) El compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que: , el anillo A es independientemente fenilo sustituido con 0-1 R2 y 0-4 R3, o (un heteroarilo de 5- a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRa, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R2 y 0-3 R3); X es independientemente CH o N; Y está seleccionado independientemente entre: un enlazador de hidrocarburo sustituido con 0-1 R1, o un enlazador de hidrocarburo-heteroátomo sustituido con 0-1 R1; en donde dicho enlazador de hidrocarburo tiene de uno a seis átomos de carbono y puede ser lineal…

Derivados heterocíclicos sustituidos con N-(hetero)arilo útiles para el tratamiento de enfermedades o afecciones relacionadas con el sistema nervioso central.

(26/10/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I, **Fórmula** donde: A se selecciona entre fenilo y heteroarilo; B se selecciona entre fenilo y heteroarilo; L es un enlazador seleccionado entre alquileno y O; R1 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)qalquilo, COR5, CONR5R6, COOR5, CH2OH, OH, F y Cl; R2 se selecciona entre NR7R8, CR11R12NR7R8, CONR7R8, (CR11R12)2NR7R8 y (CR11R12)3NR7R8, en donde R1 es alquilo, alcoxi, CH2OH, COR5, CONR5R6 o COOR5 cuando R2 es NR7R8; R3 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, NR7R8, CH2OH, OH, F y Cl; o R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo o un heteroarilo, donde el heterociclilo o el heteroarilo contienen al menos un miembro en el anillo seleccionado entre N y NR13; con la condición de que cuando…

Pirazolo[1,5-a]piridinas sustituidas, su preparación y su uso como medicamentos.

(25/10/2018) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que 5 R1 y R2 representan independientemente hidrógeno; un radical C1-10 alifático saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; un arilo no sustituido; un radical heteroarilo no sustituido; un radical cicloalquilo C3-9 que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo seleccionado de N, O o S y opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6, un grupo fenilo, un grupo bencilo, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, -F, -Cl, -I, -Br, -CF3, -CH2F, -CHF2, -CN, -OH, -SH, -NH2, oxo, -(C≥O)R', -SR', -SOR', -SO2R', -NHR', -NR'R''…

Nuevo derivado de furanona.

(25/10/2018) Un derivado de furanona o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde A representa -COOR1 o un átomo de hidrógeno; R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo lineal o ramificado que tiene hasta 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, o un grupo aralquilo cuyo radical arilo es un grupo arilo…

Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana.

(24/10/2018) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en el que: R1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, Ar1, (Ar1)alquilo y (Ar1)O; R2 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperacinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperacinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, alqueniloxi y fenilo; o R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo, cromanilo, oxacinilo o dihidropiranoquinolinilo, y está sustituido con 0-3 10 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,…

Derivados del ácido acético azaindol y su uso como moduladores de receptor de prostaglandina D2.

(24/10/2018). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, AISSAOUI, HAMED, SIEGRIST,ROMAIN, HAZEMANN,JULIEN, BOUIS,PATRICK.

Un compuesto of fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), fluoroalquilo (C1-2), alcoxi (C1-4), o halógeno; y R2 representa hidrógeno o metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho un compuesto.

PDF original: ES-2687279_T3.pdf

Pirazolo[1,5-a]piridinas sustituidas como inhibidores de la quinasa del receptor de tropomiosina (Trk).

(18/10/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos farmacéuticamente aceptables o estereoisómeros de los mismos, en donde A es**Fórmula** X1 es CH o N; R1 representa hidrógeno o -alquilo C1-C6; R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, ciano, -alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos o un -O-heterociclilo opcionalmente sustituido en donde el sustituyente opcional se selecciona entre alquilo, -ORi o -C(O)N(Ri)2; cuando X1 es CH, opcionalmente dos R2 presentes en dos átomos de carbono adyacentes se combinan para formar un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros; R3 se selecciona independientemente…

Cicloalquilnitrilpirazolpiridonas como inhibidores de janus cinasa.

(26/09/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo: **Fórmula** A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n es 0, 1, 2, 3 o 4; m es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 0, 1, 2, 3 o 4; R1 se selecciona entre: halógeno, Oxo (≥O), alquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroalquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, alquenil C2-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, arilalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, cicloalquil C3-12alquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroariloalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10, heterocicloalquil…

Composición farmacéutica que comprende derivados de piridinol bicíclicos para prevenir o tratar enfermedades causadas por la angiogénesis.

(26/09/2018) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de piridinol expresado por la siguiente Fórmula Química 3 para su uso en la prevención o tratamiento de enfermedades causadas por la angiogénesis, en la que las enfermedades causadas por la angiogénesis se seleccionan al menos entre el grupo que consiste en artritis reumatoide, osteoartritis, artritis séptica, psoriasis, úlcera corneal, degeneración macular senil, retinopatía diabética, retinopatía de cuerpo vítreo proliferativa, retinopatía prematura, inflamación ocular, córnea cónica, síndrome de Sjogren, tumor de ojo miope, rechazo de injerto de córnea, cicatrización de herida anormal, enfermedad ósea, proteinuria, aneurisma aórtico abdominal, pérdida de cartílago…

Inhibidores de GLyT1 para su uso en el tratamiento de trastornos hemáticos.

(25/09/2018) Un inhibidor de Glyt1, seleccionado de [4-(2-fluoro-4-metanosulfonil-fenil)-piperazin-1-il]-(2-isopropoxi-5-metanosulfonil-fenil)-metanona [5-metanosulfonil-2-(2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-[4-(5-trifluorometil-piridin-2-il)-piperazin-1-il]-metanona 4-isopropoxi-N-metil-3-[4-(4-trifluorometil-fenil)-piperazin-1-carbonil]-bencenosulfonamida [4-(3-fluoro-5-trifluorometil-piridin-2-il)-piperazin-1-il]-[5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]- metanona [5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-(3-trifluorometil-5,7-dihidro-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il)- metanona [5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-(6-trifluorometil-1,3-dihidro-pirrolo[3,4-c]piridin-2-il)- metanona o [5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-(5-metoxi-6-trifluorometil-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-…

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