Derivados de imidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(17/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437, A61P29/00.
Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
E representa -CH2- o -CH(CH3)-;
Q representa -CH2-, -CH(OH)- o -CH2O-;
Z representa hidrógeno, metilo, fenilo, aminocarbonilfenilo o aminocarbonilpiridinilo;
V representa C-R22 o N;
R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo;
R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o difluorometoxi;
R16 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R21 representa hidroxialquilo (C1-6) o alquilsulfoximinilo (C1-6); o R21 representa cicloalquilo (C3-7), grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6 e hidroxi;
R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y
R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.
PDF original: ES-2810774_T3.pdf
Imidazopirazinas tricíclicas fusionadas como moduladores de la actividad de TNF.
(27/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
n representa un número entero igual a 0 o 1;
Y representa arilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, amino, alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometoxi y difluorometoxi;
X representa oxígeno, azufre, S(O) o N(Rd); o una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada;
R1 representa, halógeno, heteroarilo o heterocicloalquil (C3-7)-heteroarilo,…
Derivados de imidazol tricíclicos condensados como moduladores de la actividad de TNF.
(02/10/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
n representa un número entero igual a 1 o 2;
Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfoniloxi (C1-6), amino, alquil C1-6-amino, dialquilamino (C1-6), arilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C3-6, carboxi, alcoxicarbonilo…
Derivados de imidazoles tricíclicos fusionados como moduladores de la actividad del TNF.
(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (IIA), o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
R1 representa arilo, , heterocicloalquenilo C3-7, heteroarilo, cicloalquil (C3-7)-heteroarilbicicloalquil (C4-9)-heteroaril-, heterocicloalquil (C3-7)-heteroaril-, heterobicicloalquil (C4-9)-heteroaril- o espiroheterocicloalquil (C4-9)-heteroaril-, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, haloalquilo (C1-6), ciano, cianoalquilo (C1-6), nitroalquilo (C1-6), alquilo C1-6, trifluorometilo, trifluoroetilo, alquenilo C2-6, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, trifluoroetoxi, carboxicicloalquiloxi (C3-7), alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonil (C1-6)-alquilo…
Derivados de bencimidazoles tricíclicos fusionados como moduladores de la actividad del TNF.
(04/09/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
n representa un número entero igual a 0 o 1;
X representa metileno, -S(O), oxígeno o azufre;
Z representa un enlace covalente, oxígeno, azufre, -NH, -NCH3, -N-(SO2)-CH3, -N-(CO)-CH3 o -N-(CO)-O-CH3; Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6,…
Derivados de tetrahidrobencimidazol como moduladores de la actividad de TNF.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/08/2019). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Clasificación: A61P29/00, A61K31/4184, C07D235/12.
Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
E representa -CH2-;
Q representa -CH(OH)-;
Z representa piridinilo;
R11 representa hidrógeno o halógeno;
R12 representa hidrógeno, fluoro, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo;
R15 representa hidrógeno, fluoro, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi; y
R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino.
PDF original: ES-2752144_T3.pdf
Derivados de tetrahidroimidazopiridina como moduladores de la actividad TNF.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(10/07/2019). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Clasificación: C07D471/04, A61K31/425.
Un compuesto de Fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
E representa -CH2-;
Q representa -CH2O-;
Z representa (oxo)oxazolidinilfenilo;
R11 representa hidrógeno;
R12 representa hidrógeno o halógeno;
R15 representa difluorometoxi; y
R16 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, difluorometoxi o amino.
PDF original: ES-2743208_T3.pdf
Derivados de piperazina para bloquear canales de calcio Cav2.2.
(24/09/2014) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales:
en donde A se selecciona de
(a) 2-quinolinilo,
(b) 5-quinolinilo,
(c) 7-quinolinilo,
(d) 8-quinolinilo, y
(e) isoquinolinilo;
y en donde A no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-4;
m es 0, 1 o 2;
cuando están presentes, cada R1 es alquilo C1-4;
R2 es H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, halogenoalquilo C1-4 o halogenoalcoxi C1-4;
R3 es H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, halogenoalquilo C1-4 o halogenoalcoxi C1-4;
R4 es H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, halogenoalquilo…
Derivado de oxadiazol activo sobre 1-fosfato de esfingosina (S1P).
(04/09/2013) Un compuesto de ácido 3-[6-(5-{3-ciano-4-[(1-metiletil)oxi]fenil}-1,2,4-oxadiazol-3-il)-5-metil-3,4-dihidro-2(1H)-isoquinolinil]propanoico
y sus sales farmacéuticamente aceptables.
Derivados de oxadiazol activos sobre 1-fosfato de esfingosina (S1P).
(21/08/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
A es fenilo o piridinilo;
R1 representa hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alcoxi C , fluoroalquiloC , ciano, fenilo, fluoroalcoxi C , alquilo C y cicloalquilo C ;
R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C ;
B es un anillo saturado de 7 miembros seleccionado entre los siguientes:**Fórmula**
R3 es hidrógeno o (CH2)1-4CO2H;
R4 es hidrógeno.
Derivados de piperazina utilizados como moduladores de los canales de calcio Cav2.2.
(01/03/2013) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, para uso en terapia donde:m y n se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2;
cuando está presente, cada R1 se selecciona independientemente de alquiloC1-4, alcoxiC1-4, cicloalquiloC3-6, ciano,NR1aR1b y halógeno;
R1a y R1b se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquiloC1-4, cicloalquiloC3-6 y un heterociclilo de 4 a 6miembros; o R1a y R1b junto con un átomo de nitrógeno al que se enlazan forman un anillo heterocíclico de 4 a 6miembros;
cuando está presente, cada R2 es alquiloC1-4;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, haloalquiloC1-4 o haloalcoxiC1-4;
R4 es hidrógeno o alquiloC1-4;
R5…
Derivados de piperazina utilizados como moduladores de los canales de calcio Cav2.2.
(01/03/2013) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que X es nitrógeno e Y es carbono, o X es carbono e Y es nitrógeno;
m y n se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2;
cuando está presente, cada R1 se selecciona independientemente de alquilo C1-4, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, ciano,NR1aR1b y halógeno;
R1a y R1b se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 y un heterociclilo de 4 a 6miembros; o R1a y R1b junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 6miembros;
cuando está presente, cada R2 es alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano,…
Oxadiazoles como agonistas del receptor S1P1.
(15/08/2012) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que **Fórmula**
uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es (a)
A es un fenilo o un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros;
R1 es hidrógeno o hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C , alcoxi C , trifluorometoxi, difluorometoxi, (2,2,2-trifluoroetil)oxi, ciclopropiloxi, (ciclopropilmetil)oxi, 3-oxetaniloxi, trifluorometilo, ciano, alquenoxi C y pirrolidinilo sustituido con halógeno;
R2 es hidrógeno, -(alquil C1-5)COOH, o -NH(alquil C1-5)COOH, -(alquil C1-5)OH, -(alquil C1-4)CONR5R6, -(alquil C1-2)NR5R6, -(alquil C1-4)NR8COR9, -(alquil C1-4)NR10SO2R11, - (CH2)2SO2Me, -NR5R6 o cualquiera de los grupos (i) a(xii).
Derivados de pirazolo[1,5-A]pirimidina.
(16/05/2012) Un compuesto de la fórmula (I), o una de sus sales,**Fórmula**
R1 es alquilo C1-4, halógeno o ciano;
m y n se seleccionan de 0, 1 y 2;
R2 es alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, ciano, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 o halógeno;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R5 es hidrógeno, ciano, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 o halógeno;
R6 es hidrógeno, ciano, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 o halógeno;
de tal modo que al menos 1 de R3, R4, R5 y R6 es un grupo distinto de hidrógeno;
R7 es hidrógeno o alquilo C1-4; de tal modo que cuando R7 es alquilo C1-4, n es 0; y con la condición de queel compuesto de la fórmula (I) es distinto de
(5,7-dimetilpirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)[4-[[3-(trifluorometil)fenil]sulfonil]-1-piperazinil]-metanona.