Procedimiento de preparación de la forma A de grapiprant.

Un procedimiento de preparación de una Forma A cristalina sustancialmente pura de grapiprant,

comprendiendo el procedimiento:

i. poner en contacto grapiprant a temperatura ambiente con un disolvente que comprende diclorometano y acetona para formar una solución saturada o casi saturada, en el que el disolvente comprende una relación volumen a volumen de 1:1 a 1:3 de diclorometano/acetona; y

ii. formar cristales de la Forma A cristalina sustancialmente pura de grapiprant,

en el que la Forma A cristalina exhibe un patrón de difracción de rayos X en polvo que tiene picos característicos expresados en grados 2-theta a 9,9 ± 0,15, 13,5 ± 0,15, 14,3 ± 0,15, 16,1 ± 0,15, 17,7 ± 0,15, 21,8 ± 0,15, 24,14 ± 0,15 y 25,8 ± 0,15;

un perfil de calorimetría diferencial de barrido que ha mostrado una endoterma/exoterma a 155-170 °C; y

un análisis termogravimétrico que muestra una pérdida de masa del 0,5-0,6 % cuando se calienta de 30 °C a 150 °C, en el que el difractómetro de rayos X está equipado con un tubo largo de rayos X de enfoque fino con una fuente de radiación de cobre Ka que funciona a 45 kV/40 mA y un monocromador de haz difractado montado frente a un detector de centelleo; y

en el que "sustancialmente puro" significa que el polimorfo tiene una pureza del 95 % en peso como se define por difracción de rayos X en polvo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E17193737.

Solicitante: Aratana Therapeutics Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 11400 Tomahawk Creek Parkway, Suite 340 Leawood, KS 66211 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WENSLOW,Robert, SEEKAMP,CHRISTOPHER, NEWBOLD,TAMARA, SMITH,MELISSA, LU,XIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2816057_T3.pdf

 

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