1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1.

Un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

en donde

Y es N o CH;



R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano y metoxi;

R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, fenilo, benzo[1,3]dioxol y cicloalquilo C3- C8 monocíclico saturado; o

R2 es fenilo sustituido una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3 y metoxi; o

R2 es piridina sustituida con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, fluoroalcoxi C1-C3, cicloalcoxi C3-C4 y metilcicloalcoxi C4-C5; o

R2 se selecciona del grupo que consiste en heteroarilos de 5 miembros sustituidos con alquilo C1-C3;

R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C3 lineal o ramificado y cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado;

que cada uno puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de halógeno, alcoxi C1-C3, fenilo, dialquilamina y oxetano;

y tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2017/058332.

Solicitante: H. LUNDBECK A/S.

Inventor/es: KEHLER, JAN, JUHL,KARSTEN, MARIGO,MAURO, LANGGÅRD,MORTEN, RASMUSSEN,LARS KYHN, JESSING,MIKKEL, VITAL,PAULO JORGE VIEIRA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2814289_T3.pdf

 

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