Tetrahidro-pirido[3,4-b]indoles como moduladores del receptor de estrógenos y usos de los mismos.

Un compuesto seleccionado de la fórmula Ih:

**(Ver fórmula)**

o estereoisómeros,

tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Y2 es -(CH2)-;

Ra se selecciona de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C8, propargilo, cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo C3-C6, opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I, CN, OH, OCH3 y SO2CH3;

Rb se selecciona independientemente de H, -O(alquilo C1-C3), alquilo C1-C6, alquenilo C2-C8, propargilo, -(alquildiil C1-C6)-(cicloalquilo C3-C6), cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo C3-C6, opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I, CN, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH2CH2F, OH, OCH3 y SO2CH3;

Rc se selecciona de H, alquilo C1-C6, alilo, propargilo, opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I, CN, OH, OCH3 y SO2CH3;

R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, F, Cl, Br, I, -CN, -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH(OH)CH(CH3)2, -C(CH3)2CH2OH, -CH2CH2SO2CH3, -CH2OP(O)(OH)2, -CH2F, -CHF2, -CH2NH2, -CH2NHSO2CH3, -CH2NHCH3, -CH2N(CH3)2, -CF3, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH(CH3)CN, -C(CH3)2CN, -CH2CN, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CO2C(CH3)3, -COCH(OH)CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CONHCH2CH3, -CONHCH(CH3)2, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -N(CH3)COCH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, -NO2, =O, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OCH3, -OCH2CH2OH, -OCH2CH2N(CH3)2, -OP(O)(OH)2, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -S(O)2CH3, -S(O)3H, ciclopropilo, ciclopropilamida, ciclobutilo, oxetanilo, acetidinilo, 1-metilacetidin-3-il)oxi, N-metil-N-oxetan-3-ilamino, acetidin-1-ilmetilo, benciloxifenilo, pirrolidin-1-ilo, pirrolidin-1-il-metanona, piperacin-1-ilo, morfolinometilo, morfolino-metanona y morfolino; R5 se selecciona de H, alquilo C1-C9, cicloalquilo C3-C9, heterociclo C3-C9, arilo C6-C9, heteroarilo C6-C9, -(alquildiil C1-C6)-(cicloalquilo C3-C9), -(alquildiil C1-C6)-(heterociclo C3-C9), C(O)Rb, C(O)NRa, SO2Ra y SO2NRa, opcionalmente sustituidos con uno o más de halógeno, CN, ORa, N(Ra)2, alquilo C1-C9, cicloalquilo C3-C9, heterociclo C3-C9, arilo C6-35 C9, heteroarilo C6-C9, C(O)Rb, C(O)NRa, SO2Ra y SO2NRa;

R6 se selecciona de F, Cl, Br, I, -CN, -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH(OH)CH(CH3)2, -C(CH3)2CH2OH, -CH2CH2SO2CH3, -CH2OP(O)(OH)2, -CH2F, -CHF2, -CH2NH2, -CH2NHSO2CH3, -CH2NHCH3, -CH2N(CH3)2, -CF3, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH2CH2F, 40 -CH(CH3)CN, -C(CH3)2CN, -CH2CN, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CO2C(CH3)3, -COCH(OH)CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CONHCH2CH3, -CONHCH(CH3)2, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -N(CH3)COCH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, -NO2, =O, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OCH3, -OCH2CH2OH, -OCH2CH2N(CH3)2, -OP(O)(OH)2, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -S(O)2CH3, -S(O)3H, ciclopropilo, ciclopropilamida, ciclobutilo, oxetanilo, acetidinilo, 1-metilacetidin-3-il)oxi, N-metil-45 N-oxetan-3-ilamino, acetidin-1-ilmetilo, benciloxifenilo, pirrolidin-1-ilo, pirrolidin-1-il-metanona, piperacin-1-ilo, morfolinometilo, morfolino-metanona y morfolino;

R7 es F, Cl, Br, I, -CN, -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH(OH)CH(CH3)2, -C(CH3)2CH2OH, -CH2CH2SO2CH3, -CH2OP(O)(OH)2, -CH2F, -CHF2, -CH2NH2, 50 -CH2NHSO2CH3, -CH2NHCH3, -CH2N(CH3)2, -CF3, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH(CH3)CN, -C(CH3)2CN, -CH2CN, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CO2C(CH3)3, -COCH(OH)CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CONHCH2CH3, -CONHCH(CH3)2, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -N(CH3)COCH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, -NO2, =O, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OCH3, -OCH2CH2OH, -OCH2CH2N(CH3)2, -OP(O)(OH)2, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -S(O)2CH3, -S(O)3H, ciclopropilo, ciclopropilamida, oxetanilo, acetidinilo, 1-metilacetidin-3-il)oxi, N-metil-N-oxetan-3-ilamino, acetidin-1-ilmetilo, benciloxifenilo, pirrolidin-1-ilo, pirrolidin-1-il-metanona, piperacin-1-ilo, morfolinometilo, morfolino-metanona y morfolino;

m se selecciona de 0, 1, 2, 3 y 4; y

n se selecciona de 0, 1, 2, 3 y 4;

donde los alquildiilo, arildiilo, carbociclildiilo, heterociclildiilo y heteroarildiilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I, -CN, -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH(OH)CH(CH3)2, -C(CH3)2CH2OH, -CH2CH2SO2CH3, -CH2OP(O)(OH)2, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH2CH2F, -CH(CH3)CN, -C(CH3)2CN, -CH2CN, -CH2NH2, -CH2NHSO2CH3, -CH2NHCH3, -CH2N(CH3)2, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CO2C(CH3)3, -COCH(OH)CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, 15 -N(CH3)COCH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, -NO2, =O, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OCH3, -OCH2CH2OH, -OCH2CH2N(CH3)2, -OP(O)(OH)2, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -S(O)2CH3, -S(O)3H, ciclopropilo, ciclopropilamida, ciclobutilo, oxetanilo, acetidinilo, 1-metilacetidin-3-il)oxi, N-metil-N-oxetan-3-ilamino, acetidin-1-ilmetilo, benciloxifenilo, pirrolidin-1-ilo, pirrolidin-1-il-metanona, piperacin-1-ilo, morfolinometilo, morfolino-metanona y morfolino.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/080119.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: GOODACRE, SIMON CHARLES, WANG, TAO, LIANG, JUN, ORTWINE, DANIEL, FRED, RAY, NICHOLAS CHARLES, LI,JUN, ZHANG,Birong, WANG,XIAOJING, LIU,ZHIGUO, LABADIE,SHARADA, ZBIEG,JASON, LAI,KWONG WAH, LIAO,JIANGPENG, WAI,JOHN SUI-MAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2819448_T3.pdf

 

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