Derivados de la sibirilina sustituidos en N1 y N7 y su utilización como inhibidores de la necroptosis celular.
Compuesto de la fórmula general (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que:
**(Ver fórmula)**
·
es
**(Ver fórmula)**
• cuando
**(Ver fórmula)**
es
**(Ver fórmula)**
X1 es un átomo de nitrógeno y -X2 es -N-Y,
• cuando
**(Ver fórmula)**
es
**(Ver fórmula)**
-X1 es -N-Y y X2 es un átomo de nitrógeno,
• Y es -C(O)NR10R11; -C(O)R12; -S(O)2R25; -C(O)OR29 o -SO2-NR30R31;
• Z es un alquilo (C1-C6) y R1 es H, halo, alquilo (C1-C6), -OR51, CF3, -NR52R53,-OS(O)2NR54R55 o -CN; o Z y R1 forman juntos un heterocicloalquilo;
• R2 a R4 son, independientemente entre sí, H, halo, alquilo (C1-C6), -OR51, -CF3,-NR52R53, -OS(O)2NR54R55 o -CN;
• R5 es H, alquilo (C1-C6) u -O-alquilo (C1-C6);
• R6 a R8 son, independientemente entre sí, H; halo; -OR56; -NR57R58;-C(O)NR59R60; -C(O)R61; -R62C(O)O63; -R64C(O)R65; -R66NR67R68; -R69OR70; -S(O)2R74; -OR75C(O)OR76; -OC(O)R77; -C(O)OR78; o un grupo seleccionado de entre alquilo (C1-C6), heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -alquil (C1-C6)-arilo, -alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo, estando dicho grupo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados de entre halo, -OR79, -NR80R81, -SR82, -S(O)R83, -SO2R84, -SO2NR85R86, -OCOR87, -NR88COR89, -NR90C(O)OR91, -CO2R92, -CONR93R94, -CO2R95, -OCONR96R97, -COR98, nitro (-NO2), ciano (-CN) y oxo (=O); y
• R10 a R12, R25, R29 a R31 y R51 a R98 son, independientemente entre sí, H; halo; o un grupo seleccionado de entre alquilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo y -alquil (C1-C6)-arilo, estando dicho grupo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados de entre halo, alquilo (C1-C6), -C(O)Ralk, -C(O)ORalk, -SO2Ralk, -ORalk, -CORalkRalk', oxo (=O), y SO2-Ralk, en el que Ralk y Ralk' son, independientemente entre sí, alquilo (C1-C6);
o R57-R58, R59-R60, R67-R68, R80-R81, R85-R86, R93-R94, y/o R96-R97, respectivamente, forman juntos un grupo heterocicloalquilo;
con la condición de que: cuando
**(Ver fórmula)**
es
**(Ver fórmula)**
y Z es un metilo, Y no es -SO2-fenilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/074637.
Solicitante: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM).
Inventor/es: BACH,STEPHANE, GOEKJIAN,PETER, DIMANCHE-BOITREL,MARIE-THÉRÈSE, DELEHOUZE,CLAIRE, COMTE,ARNAUD.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2821971_T3.pdf
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