Derivados de tetrahidropirano que tienen actividad multimodal contra el dolor.

Compuesto de fórmula general (I):

**(Ver fórmula)**

en donde

R1 es

**(Ver fórmula)**

m es 1,

2 o 3;

n es 0, 1 o 2;

p es 0, 1 o 2;

q es 0 o 1;

W es nitrógeno o carbono;

X es un enlace, -C(RxRx')-, C=O u -O-;

en donde Rx se selecciona entre halógeno, -OR7, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido o sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido o sustituido;

Rx' se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido 25 o sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido o sustituido;

R7 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido o sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido o sustituido;

Y es -S- u -O-;

R1' se selecciona entre alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido o sustituido, alquinilo C2- 6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido y heterociclilo no sustituido o sustituido;

en donde dichos cicloalquilo, arilo o heterociclilo en R1' si están sustituidos, están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, -R11, -OR11, -NO2, -NR11R11''', NR11C(O)R11', -NR11S(O)2R11', - S(O)2NR11R11', -NR11C(O)NR11'R11'', -SR11, -S(O)R11, S(O)2R11, -CN, haloalquilo, haloalcoxilo, -C(O)OR11, - C(O)NR11R11', -OCH2CH2OH, -NR11S(O)2NR11'R11'' y C(CH3)2OR11;

adicionalmente, el cicloalquilo o el heterociclilo no aromático en R1', si están sustituidos, también pueden estar sustituidos con

**(Ver fórmula)**

u =O;

en donde el alquilo, el alquenilo o el alquinilo en R1', si está sustituidos, están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre -OR11, halógeno, -CN, haloalquilo, haloalcoxilo, -SR11,-S(O)R11 y -S(O)2R11; en donde R11, R11' y R11'' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido;

y en donde R11''' se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido y -Boc;

R2 se selecciona entre alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido o sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido y heterociclilo no sustituido o sustituido;

en donde dichos cicloalquilo, arilo o heterociclilo aromático en R2, si están sustituidos, se sustituyen con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, -R12, -OR12, -NO2, -NR12R12''', NR12C(O)R12', - NR12S(O)2R12', -S(O)2NR12R12', -NR12C(O)NR12'R12'', -SR12, -S(O)R12, -S(O)2R12, -CN, haloalquilo, haloalcoxilo, -C(O)OR12, -C(O)NR12R12', -OCH2CH2OH, -NR12S(O)2NR12'R12'' y C(CH3)2OR12;

adicionalmente, el cicloalquilo o el heterociclilo no aromático en R2, si están sustituidos, también pueden estar sustituidos con

**(Ver fórmula)**

u =O;

en donde el alquilo, el alquenilo o el alquinilo en R2, si están sustituidos, están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre -OR12, halógeno, -CN, haloalquilo, haloalcoxilo, -SR12, -S(O)R12 y - S(O)2R12;

en donde R12, R12' y R12'' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido;

y en donde R12''' se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido y -Boc;

R3 y R3' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2-6 35 no sustituido o sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido o sustituido;

R4 y R4' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido o sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido o sustituido,

alternativamente, R4 y R4' pueden formar junto con el átomo de carbono al que están unidos un cicloalquilo sustituido o no sustituido;

R4'' y R4''' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2- 6 no sustituido o sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido o sustituido,

alternativamente, R4'' y R4''' pueden formar junto con el átomo de carbono al que están unidos un cicloalquilo no sustituido o sustituido;

R5 y R5' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido o sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido o sustituido, -CHOR8 y -C(O)OR8;

en donde R8 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido o sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido o sustituido;

R6 y R6' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, -OR9, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido o sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido o sustituido;

en donde R9 y R9' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido o sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido o sustituido;

y en donde

**(Ver fórmula)**

se selecciona entre

**(Ver fórmula)**

en donde Rn se selecciona entre alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido;

el alquilo, el alquenilo o el alquinilo, distintos de los definidos en R1' o R2, si están sustituidos, están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre -OR13, halógeno, -CN, haloalquilo, haloalcoxilo, -SR13, -S(O)R13 y -S(O)2R13;

en donde R13 y R13' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido;

el arilo, el heterociclilo o el cicloalquilo distintos de los definidos en R1' o R2, si están sustituidos, están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, -R14, -OR14, -NO2, -NR14R14''', NR14C(O)R14', - NR14S(O)2R14', -S(O)2NR14R14', -NR14C(O)NR14'R14'', -SR14, -S(O)R14, S(O)2R14, -CN, haloalquilo, haloalcoxilo, - C(O)OR14, -C(O)NR14R14', -OCH2CH2OH, -NR14S(O)2NR14'R14'' y C(CH3)2OR14;

adicionalmente, en donde el cicloalquilo o el heterociclilo no aromático, distintos de los definidos en R1' o R2, si están sustituidos, también pueden estar sustituidos con

**(Ver fórmula)**

u =O;

en donde R14, R14' y R14'' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido, arilo no sustituido, cicloalquilo no sustituido y heterociclilo no sustituido;

y en donde R14''' se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido y -Boc;

opcionalmente en forma de uno de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier razón de mezclado, o una de sus sales correspondientes, o uno de sus solvatos correspondientes;

se excluye el siguiente compuesto:

**(Ver fórmula)**

y se excluye el siguiente compuesto:

**(Ver fórmula)**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2017/000607.

Solicitante: ESTEVE PHARMACEUTICALS, S.A.

Inventor/es: GARCIA LOPEZ,MONICA, ALMANSA ROSALES,CARMEN, CHRISTMANN,UTE, RODRÍGUEZ ESCRICH,SERGIO, LLORENTE-FERNANDEZ,ANA VIRGINIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/341 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
  • A61K31/351 A61K 31/00 […] › no condensados con otro ciclo.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D307/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › que no tienen enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D407/06 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifático.
  • C07D407/14 C07D 407/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2823588_T3.pdf

 

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