Compuestos de espiroisoquinolin-1,4''-piperidina con actividad multimodal contra el dolor.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**

en la que

n es 0 o 1;



R1 es alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, alquilarilo sustituido o sin sustituir, alquilheterociclilo sustituido o sin sustituir, alquilcicloalquilo sustituido o sin sustituir, -C(O)R6, -C(O)CH2OR6, -C(O)CH2OC(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)NR6R6' o -S(O)2R6;

en la que R6 y R6' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir o alquilarilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir o alquilcicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir y alquilheterociclilo sustituido o sin sustituir;

R2 es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, alquilcicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquilarilo sustituido o sin sustituir o alquilheterociclilo sustituido o sin sustituir;

en la que el alquilo, alquileno o alquinilo en R2, si está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre -OR12, halógeno, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -SR12, -S(O)R12 y -S(O)2R12;

y en la que R12 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 sin sustituir, y alquenilo C2-6 sin sustituir, alquinilo C2-6 sin sustituir;

seleccionados entre -OR12, halógeno, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -SR12, -S(O)R12 y -S(O)2R12; y en la que R12 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 sin sustituir, y alquenilo C2-6 sin sustituir, alquinilo C2-6 sin sustituir;

X se selecciona entre -CRxRx'-, -CRxOR14', -CRxRx'NR7-, -CRxRx'O-, -CRxRx'NR7C(O)-, -C(O)-, -CRxRx'C(O)-, -

C(O)O-, -C(O)NR7-, -CRxRx'C(O)NR7- y -C(O)NR7CRxRx'-;

en las que R7 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir y Boc;

Rx se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, -C(O)OR14, -C(O)NR14R14', -NR14C(O)R14' y -NR14R14''' ; Rx' se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir y alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir;

como alternativa, si X es -CRxRx'-, Rx y Rx' pueden formar, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un heterociclilo sustituido o sin sustituir, o un cicloalquilo sustituido o sin sustituir;

R14, R14' y R14'' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 sin sustituir, alquenilo C2-6 sin sustituir, alquinilo C2-6 sin sustituir y acetilo sin sustituir;

y en las que R14''' se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sin sustituir, alquenilo C2-6 sin sustituir, alquinilo C2-6 sin sustituir y -Boc;

R3 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, -R9, -OR9, -NO2, -NR9R9''', -NR9C(O)R9', -NC(O)OR9, -NR9S(O)2R9', - S(O)2NR9R9', -NR9C(O)NR9'R9'', -SR9 , -S(O)R9, -S(O)2R9, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)OR9, -C(O)NR9R9', - OCH2CH2OH, -NR9S(O)2NR9'R9'' , -OCOR9 y C(CH3)2OR9;

R3', R3'' y R3''' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, -R9, -OR9, -NO2, -NR9R9''', - NR9C(O)R9', -NC(O)OR9, -NR9S(O)2R9', -S(O)2NR9R9', -NR9C(O)NR9'R9'', -SR9, -S(O)R9, -S(O)2R9, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)OR9, -C(O)NR9R9', - OCH2CH2OH, -5 NR9S(O)2NR9'R9'' , -OCOR9 y C(CH3)2OR9; en las que R9, R9' y R9'' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 sin sustituir, alquenilo C2-6 sin sustituir, alquinilo C2-6 sin sustituir y acetilo sin sustituir;

y en las que R9''' se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sin sustituir, alquenilo C2-6 sin sustituir, alquinilo C2- 6 sin sustituir y -Boc;

R4 se selecciona entre hidrógeno, -OR13, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, -C(O)OR13, -C(O)NR13R13', -NR13C(O)R13', -NR13R13''', -NC(O)OR13 y heterociclilo sustituido o sin sustituir;

R4' se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir y alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir;

en las que R13, R13' y R13'' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 sin sustituir, alquenilo C2-6 sin sustituir y alquinilo C2-6 sin sustituir;

y en las que R13''' se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sin sustituir, alquenilo C2-6 sin sustituir, alquinilo C2-6 sin sustituir y -Boc;

R5 y R5' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, o alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir y alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir;

opcionalmente en forma de uno de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla, o una de sus sales correspondientes, o uno de sus solvatos correspondientes.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/002332.

Solicitante: ESTEVE PHARMACEUTICALS, S.A.

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: BARCELONA.

Inventor/es: GARCIA LOPEZ,MONICA, ALMANSA ROSALES,CARMEN, CAAMAÑO MOURE,ANA MARÍA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/438 A61K 31/00 […] › estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • C07D471/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D471/20 C07D 471/00 […] › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2748694_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Nuevos derivados de piperazina y piperidina, síntesis y uso de los mismos en la inhibición de la oligomerización de VDAC, la apoptosis y la disfunción mitocondrial, del 3 de Junio de 2020, de The National Institute for Biotechnology in the Negev Ltd: Compuesto de Fórmula general (Id): **(Ver fórmula)** en la que L2 es un grupo de enlace seleccionado del grupo que consiste en un alquilamidileno […]

Compuestos de 2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-carboxamida y su uso como inhibidores de PDK1, del 20 de Mayo de 2020, de International Society for Drug Development S.r.l: Un compuesto de 2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-carboxamida de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde m es 0 o 1 n es 0 o 1 A se selecciona […]

Derivados de isoindolin-1-ona como actividad del modulador alostérico positivo del receptor M1 muscarínico colinérgico para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, del 20 de Mayo de 2020, de TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED: Un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** , en donde R1 es un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo C5-6, un grupo […]

Compuestos de atropisómeros tricíclicos, del 15 de Abril de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en la que: las dos líneas de puntos representan dos enlaces sencillos o dos […]

Compuestos de oxima como agonistas del receptor muscarínico M1 y/o M4, del 15 de Abril de 2020, de HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED: Un compuesto de la fórmula : **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en donde: p es 0, 1 o 2; q es 0, 1 o 2; Y es N, O, S o C; X1 y X2 son grupos […]

Nuevos inhibidores de bromodominios bicíclicos, del 11 de Marzo de 2020, de Zenith Epigenetics Ltd: Compuesto de Fórmula IIb' o Fórmula IId': **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en el que: los […]

Compuestos de aminopiridina sustituidos con heteroarilo, del 26 de Febrero de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre oxazolilo, […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .