Compuestos oxa-diazaspiro que tienen actividad contra el dolor.

Un compuesto de la Fórmula general (I):

**(Ver fórmula)**

donde

R1 es

**(Ver fórmula)**

m es 1,

2, 3, 4 o 5;

n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;

p es 0 o 1;

q es 0, 1 o 2;

r es 0, 1 o 2;

X es un enlace, -C(RxRx')-, -C(O)-, -O-, -C(O)NR7-, -NR7C(O)- o -C(O)O-;

donde Rx se selecciona entre halógeno o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido y -OR7;

Rx' se selecciona entre hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;

R7 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;

Y es -CH2- o -C(O)-;

R1' se selecciona entre alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido;

R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido,

R3 se selecciona entre alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;

R3' se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;

como alternativa, R3 y R3' pueden formar, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un cicloalquilo sustituido o no sustituido;

R4 y R4' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, -CHOR9 y -C(O)OR9;

donde R9 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-9 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-9 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-9 sustituido o no sustituido;

R5 y R5' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, -CHOR8 y -C(O)OR8;

donde R8 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;

como alternativa, R5 y R5' considerados junto con el átomo de C conector pueden formar un cicloalquilo sustituido o no sustituido, o un heterociclilo sustituido o no sustituido;

R6 y R6' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, -CHOR10 y -C(O)OR10;

donde R10 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;

opcionalmente en forma de uno de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla, o una de sus sales correspondientes o uno de sus solvatos correspondientes;

aplicando las siguientes condiciones:

• q no es 1 cuando r es 1;

• cuando Y es -C(O)-, entonces R1 no es .

**(Ver fórmula)**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/001742.

Solicitante: ESTEVE PHARMACEUTICALS, S.A.

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: BARCELONA.

Inventor/es: ALMANSA ROSALES,CARMEN, VIRGILI BERNADO,MARINA, ALEGRET-MOLINA,CARLOS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/424 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ácido clavulánico.
  • C07D498/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2775522_T3.pdf

 

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