Compuestos de espiro-isoquinolin-3,4''-piperidina que tienen actividad contra el dolor.

Un compuesto de Fórmula (I) general:**Fórmula**

en la que

m es 0,

1, 2, 3, 4, 5 o 6;

n es 0, 1, 2, 3 o 4;

p es 1, 2, 3 o 4;

R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)NR6R6' y -S(O)2R6;

en la que R6 y R6' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o alquilarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o alquilcicloalquilo sustituido o no sustituido, y heterociclilo sustituido o no sustituido o alquilheterociclilo sustituido o no sustituido; R2 se selecciona de cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido;

en el que dicho cicloalquilo, arilo o heterociclilo en R2, si está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyente o sustituyentes seleccionados de halógeno, -R12, -OR12, -NO2, -NR12R12''', NR12C(O)R12', - S(O)2NR12R12', -NR12C(O)NR12'R12'', -SR12, -S(O)R12, S(O)2R12, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)OR12, - C(O)NR12R12' y -NR12S(O)2NR12'R12'';

en el que, dichos cicloalquilo o heterociclilo no aromático en R2, si está sustituido, también puede estar sustituido con**Fórmula**

u =O;

en el que el alquilo, alquileno o alquinilo en R2, si está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyente o sustituyentes seleccionados de -OR12, halógeno, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -SR12, -S(O)R12 y -S(O)2R12; en el que R12, R12' y R12'' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido;

y en el que R12''' se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido y -Boc;

X se selecciona de un enlace, -C(RxRx')- y -C(Rx)(OR7)-;

Rx se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, -C(O)OR7, -C(O)NR7R7', -NR7C(O)R7' y -NR7R7''' ;

Rx' se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;

R7, R7' y R7'' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido;

y en el que R7''' se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2- 6 no sustituido y -Boc;

R3 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -R9, -OR9, -NO2, -NR9R9''', -NR9C(O)R9', -NC(O)OR9, -NR9S(O)2R9', - S(O)2NR9R9', -NR9C(O)NR9'R9'', -SR9, -S(O)R9, -S(O)2R9, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)OR9, -C(O)NR9R9', - NR9S(O)2NR9'R9'' y -OC(O)R9;

R3', R3'' y R3''' se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, -R9, -NO2, -NR9R9''', -NR9C(O)R9', - NC(O)OR9, -NR9S(O)2R9', -S(O)2NR9R9', -NR9C(O)NR9'R9'', -SR9, -S(O)R9, -S(O)2R9, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)OR9, -C(O)NR9R9', -NR9S(O)2NR9'R9'' y -OC(O)R9;

en el que R9, R9' y R9'' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido;

y en el que R9''' se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2- 6 no sustituido y -Boc;

R4 se selecciona de hidrógeno, -OR8, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, -C(O)OR8, -C(O)NR8R8', -NR8C(O)R8', -NR8R8''' y -NC(O)OR8; R4' se selecciona de hidrógeno, o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;

en el que R8, R8' y R8'' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido;

y en el que R8''' se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2- 6 no sustituido y -Boc;

como alternativa, R4 y R4' pueden formar, junto con el carbono al que están unidos, un grupo C=O ;

R5 y R5' se seleccionan independientemente de hidrógeno, o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;

opcionalmente en forma de uno de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal correspondiente de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos;

en la que se excluye el siguiente compuesto:**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/000676.

Solicitante: ESTEVE PHARMACEUTICALS, S.A.

Inventor/es: ALMANSA ROSALES,CARMEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4747 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en espiro.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D471/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2709361_T3.pdf

 

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