Compuestos de espiro-isoquinolin-3,4''-piperidina que tienen actividad contra el dolor.
Un compuesto de Fórmula (I) general:**Fórmula**
en la que
m es 0,
1, 2, 3, 4, 5 o 6;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
p es 1, 2, 3 o 4;
R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)NR6R6' y -S(O)2R6;
en la que R6 y R6' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o alquilarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o alquilcicloalquilo sustituido o no sustituido, y heterociclilo sustituido o no sustituido o alquilheterociclilo sustituido o no sustituido; R2 se selecciona de cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido;
en el que dicho cicloalquilo, arilo o heterociclilo en R2, si está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyente o sustituyentes seleccionados de halógeno, -R12, -OR12, -NO2, -NR12R12''', NR12C(O)R12', - S(O)2NR12R12', -NR12C(O)NR12'R12'', -SR12, -S(O)R12, S(O)2R12, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)OR12, - C(O)NR12R12' y -NR12S(O)2NR12'R12'';
en el que, dichos cicloalquilo o heterociclilo no aromático en R2, si está sustituido, también puede estar sustituido con**Fórmula**
u =O;
en el que el alquilo, alquileno o alquinilo en R2, si está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyente o sustituyentes seleccionados de -OR12, halógeno, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -SR12, -S(O)R12 y -S(O)2R12; en el que R12, R12' y R12'' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido;
y en el que R12''' se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido y -Boc;
X se selecciona de un enlace, -C(RxRx')- y -C(Rx)(OR7)-;
Rx se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, -C(O)OR7, -C(O)NR7R7', -NR7C(O)R7' y -NR7R7''' ;
Rx' se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;
R7, R7' y R7'' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido;
y en el que R7''' se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2- 6 no sustituido y -Boc;
R3 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -R9, -OR9, -NO2, -NR9R9''', -NR9C(O)R9', -NC(O)OR9, -NR9S(O)2R9', - S(O)2NR9R9', -NR9C(O)NR9'R9'', -SR9, -S(O)R9, -S(O)2R9, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)OR9, -C(O)NR9R9', - NR9S(O)2NR9'R9'' y -OC(O)R9;
R3', R3'' y R3''' se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, -R9, -NO2, -NR9R9''', -NR9C(O)R9', - NC(O)OR9, -NR9S(O)2R9', -S(O)2NR9R9', -NR9C(O)NR9'R9'', -SR9, -S(O)R9, -S(O)2R9, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)OR9, -C(O)NR9R9', -NR9S(O)2NR9'R9'' y -OC(O)R9;
en el que R9, R9' y R9'' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido;
y en el que R9''' se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2- 6 no sustituido y -Boc;
R4 se selecciona de hidrógeno, -OR8, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, -C(O)OR8, -C(O)NR8R8', -NR8C(O)R8', -NR8R8''' y -NC(O)OR8; R4' se selecciona de hidrógeno, o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;
en el que R8, R8' y R8'' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido;
y en el que R8''' se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido, alquinilo C2- 6 no sustituido y -Boc;
como alternativa, R4 y R4' pueden formar, junto con el carbono al que están unidos, un grupo C=O ;
R5 y R5' se seleccionan independientemente de hidrógeno, o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;
opcionalmente en forma de uno de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal correspondiente de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos;
en la que se excluye el siguiente compuesto:**Fórmula**
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/000676.
Solicitante: ESTEVE PHARMACEUTICALS, S.A.
Inventor/es: ALMANSA ROSALES,CARMEN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4747 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en espiro.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D471/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
PDF original: ES-2709361_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Derivados de 8-amino-2-oxo-1,3-diazaespiro-[4.5]-decano, del 29 de Julio de 2020, de GRUNENTHAL GMBH: Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula) donde R1 y R2 significan independientemente -H; -alquilo C1-C6, lineal o ramificado, […]
Preparación sólida que contiene colorante, del 29 de Julio de 2020, de DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED: Preparación farmacéutica sólida que comprende monobencenosulfonato de ácido [(1R,5S,6S)-6-(aminometil)-3- etilbiciclo[3.2.0]hept-3-en-6-il]acético […]
Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple, del 22 de Julio de 2020, de Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, […]
Derivado de 5-etiol-4-metil-pirazol-3-carboxamida que tiene actividad como agonista de TAAR, del 15 de Julio de 2020, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** que es 5-etil-4-metil-N-[4-[(2S) morfolin-2-il]fenil]-1H-pirazol-3-carboxamida, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente […]
Nuevos moduladores de receptores de fosfato de esfingosina, del 15 de Julio de 2020, de THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE: Una composicion farmaceutica que comprende un compuesto de formula 265: **(Ver fórmula)** o una sal, estereoisomero, hidrato o solvato farmaceuticamente aceptable […]
Composición que comprende cinamaldehído y cinc, del 8 de Julio de 2020, de SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.: Composición que comprende cinamaldehído y cinc para la utilización en la mejora de uno o más de rendimiento cognitivo, cognición, humor o memoria en un […]
Derivado de amina cíclica y uso farmacéutico del mismo, del 1 de Julio de 2020, de TORAY INDUSTRIES, INC.: Un derivado de amina cíclica representado por la siguiente fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1 representa un grupo alquiloxi que tiene de 1 a 3 átomos […]
Cápsulas blandas entéricas de liberación controlada de ésteres de fumarato, del 1 de Julio de 2020, de Banner Life Sciences LLC: Una composición farmacéutica oral que comprende una cápsula blanda entérica que encapsula fumarato de monometilo suspendido en una matriz líquida […]