Derivados de quinolizina sustituidos útiles como inhibidores de integrasa del VIH.

Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en la que:

X es -NHC(O)-;

Y es CH2;

R1 se selecciona de arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo arilo C6-C10, dicho grupo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y dicho grupo heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros pueden estar cada uno opcionalmente sustituido con hasta tres grupos R8;

R2 es H, alquilo C1-C6, -N(R11)2, u -OR7 o R2 y R4, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, pueden unirse para formar un grupo cicloalquilo monocíclico de 5 a 8 miembros, grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 a 8 miembros, grupo heterocicloalquenilo monocíclico de 5 a 8 miembros o un heterocicloalquilo bicíclico de 8 a 11 miembros, en donde dicho grupo cicloalquilo monocíclico de 5 a 8 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 a 8 miembros, dicho grupo heterocicloalquenilo monocíclico de 5 a 8 miembros y dicho grupo heterocicloalquilo bicíclico de 8 a 11 miembros pueden estar opcionalmente sustituidos con hasta tres grupos R8, que pueden ser iguales o diferentes;

R3 es H, alquilo C1-C6, -N(R11)2 u -OR7;

R4 se selecciona de H, alquilo C1-C6, -(alquilen C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -N(R11)2 y -OR7, de tal forma que, cuando R2 y/o R3 son -N(R11)2, entonces R4 es distinto de H;

R5 es alquilo C1-C6;

cada aparición de R6 es independientemente H o alquilo C1-C6;

cada aparición de R7 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, -(alquileno C1-C6)-O-(alquilo C1-C6) y cicloalquilo C3-C7;

cada aparición de R8 se selecciona independientemente de alquilo C1-C6, halo, -OR6, -SR6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, -O-(haloalquilo C1-C6), -CN, -NO2, -N(R6)2, -C(O)OR7, -C(O)N(R7)2 y -NHC(O)R7; R9 se selecciona de H, alquilo C1-C6, -alquil C1-C6-O-alquilo C1-C6, -alquil C1-C6-NR6-alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, -hidroxialquilo C1-C6;

R10 se selecciona de H, alquilo C1-C6, -alquil C1-C6-O-alquilo C1-C6, -alquil C1-C6-NR6-alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, -hidroxialquilo C1-C6;

cada aparición de R11 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, -S(O)2R12 y -C(O)R12; y cada aparición de R12 se selecciona independientemente de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, arilo C6-C10, heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros, heterocicloalquilo bicíclico de 8 a 11 miembros, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo cicloalquilo C3- C7, dicho grupo arilo C6-C10, heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo bicíclico de 8 a 11 miembros, dicho grupo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y dicho grupo heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros pueden estar cada uno opcionalmente sustituidos con hasta tres grupos R8.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/057572.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: COLEMAN, PAUL, J., STAMFORD,ANDREW, WAI,JOHN,S, YU,TAO, ZHANG,YONGLIAN, WADDELL,SHERMAN TIM, SANDERS,JOHN M, FERGUSON,RONALD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D455/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 455/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinolicina, p. ej. alcaloides de emetina, protoberberina; Derivados alquilendioxi de las dibenzo [a, g] quinolicinas, p. ej. berberina. › que contienen sistemas cíclicos de quinolicina sin otra condensación.

PDF original: ES-2768658_T3.pdf

 

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