Moduladores alostéricos de 6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-ona del receptor de acetilcolina muscarínico M4.

Un compuesto de fórmula I:

**(Ver fórmula)**

en donde:

R1 se selecciona del grupo que consiste en:

(1) hidrógeno;



(2) -alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: hidroxi, flúor, -CN, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, biciclo[1.1.1]pentano, tetrahidrofuranilo, fenilo, piridilo, oxazolilo, -NH2, -NH(-alquilo C1-6), -N(-alquilo C1-6)2 y -N(C=O)-alquilo C1-6, en donde el alquilo C1-6 o el cicloalquilo C3-6 está sin sustituir o sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: flúor, ciano, CF3, alquilo C1-6 u -O-alquilo C1-6;

(3) un anillo fenilo, heteroarilo o heterociclilo, en edonde el anillo fenilo, heteroarilo o heterociclilo está sustituido con uno o más R1a, R1b y R1c, donde R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:

(a) hidrógeno,

(b) hidroxi,

(c) halógeno, (d) alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: hidroxi, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, azetidinilo, flúor, -OCH3, -OCH2CH2OCH3, - (C=O)-alquilo C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2 y -N(cicloalquilo C3-6),

(e) -O-alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: hidroxi, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, azetidinilo, flúor, -OCH3, -NH2, -NH(alquilo C1-6), - N(alquilo C1-6)2, -N(cicloalquilo C3-6) y -NH(C=O)(alquilo C1-6),

(f) cicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: alquilo C1-6, hidroxi, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, azetidinilo, flúor, -OCH3, -NH2, - NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2 y -N(cicloalquilo C3-6),

(g) -NH2,

(h) -NH(alquilo C1-6),

(i) -NH(alquilo C2-6)-OH,

(j) -N(alquilo C1-6)2,

(k) -N(cicloalquilo C3-6),

(l) -SO2-alquilo C-6,

(m) -(C=O)H,

(n) -(C=O)-alquilo C1-6,

(o) -(C=O)O-alquilo C1-6 y

(p) -CN;

R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:

(1) hidrógeno,

(2) flúor,

(3) hidroxi y

(4) -CH3;

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/067905.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: STAMFORD, ANDREW, W., BAO,JIANMING, ZHANG,FENGQI, GAO,XIAOLEI, LO,MICHAEL MAN-CHU, ONDEYKA,DEBRA L, MAZZOLA,ROBERT D. JR, KNOWLES,SANDRA L, LI,CHUNSING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
  • C07F9/22 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Amidas de ácidos del fósforo.

PDF original: ES-2789756_T3.pdf

 

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