Inhibición del canal iónico del receptor de potencial transitorio A1.

Un compuesto de Fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

R1 es hidroxipropilo, hidroxietilo, cetopentilo, hidroximetilo, piridinilmetilo, oxazolilmetilo, metilisoxazolilmetilo, oxetanilmetilo, oxadiazolilmetilo, metiloxadiazolilmetilo, metoxietilo, hidroximetoxipropilo, metoxicetopropilo, cetometilbutilo, cetopropilo, cetobutilo, acetamido, cianometilo, metilacetamido, trifluoroetilo, trifluoropropilo o butinilo;

R2 es H o alquilo C1-C6;

R3 es fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo o tiazolilo, cada uno de los cuales está sustituido con (R4)1-2;

R4 es independientemente H, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, haloalquilo C1-C3, -N(R8)2, cicloalquilo de 3 a 8 miembros, arilo, heterociclilo, heteroarilo, ciano o halo, o dos R4, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con (R5)1-3;

R5 es independientemente H, heterociclilo C3-C10, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, -alquil C1-C6-O-alquilo C0-C6, -alquil C0-C6-O-alquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C3)2, haloalquilo C1-C6, -alquil C1-C3-N(R8)2, heterociclilalquilo, halo, ciano o ceto, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con (R7)1-3;

R6 es H o alquilo C1-C6;

R7 es independientemente H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxi, arilo, heteroarilo, heterociclilo, arilalquilo, ariloxi, heteroariloxi, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, heterarilalquilo, haloalquilo, ceto, ciano o halo, o dos R7, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido; y

R8 es H, alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/051063.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Inventor/es: CHENARD,BERTAND L, WU,XINYUAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/52 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D473/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › con radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos en posición 1 ó 3.
  • C07D473/08 C07D 473/00 […] › con radicales metilo en las posiciones 1 y 3, p. ej. teofilina.

PDF original: ES-2788395_T3.pdf

 

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